Азитромицин для ребёнка: верный способ одолеть бронхит и пневмонию — обзор для мам. Азитромицин таблетки: инструкция по применению Противопоказания и побочные действия

Азитромицин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицина (в пересчете на 100 %) - 250 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул - порошок с различным размером частиц белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы - 14-20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus ; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis ; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi .

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синсуит, тонзиллит, средний отит)

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит)

Инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans) )

Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит)

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans ) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). У детей в возрасте старше 12 лет доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Детям с 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4-е дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко

Тромоцитопения

Агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения

Парестезии, астения

Нарушение слуха, глухота и шум в ушах

Тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

Потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит

Транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит

Реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

Очень редко

Усталость, головная боль, головокружение, конвульсии

Изменение вкуса и обоняния

Артралгии

Вагиниты, кандидоз, суперинфекции

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов

Тяжелые нарушения функции печени

Тяжелые нарушения функции почек

Детский и подростковый возраст до 12 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования их окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов.

О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT , которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

• Латинское название: Azithromycin
• Код АТХ: J01FA10
• Действующее вещество: Азитромицин (Azithromycin)
• Производитель: ЗАО ФП Оболенское, ООО Вертекс, ОАО Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко (Россия), ПАО НПЦ Борщаговский ХФЗ, Фармацевтическая компания Здоровье, ОАО ХФЗ Красная звезда (Украина)

Состав

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина ), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы : 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, , понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
• Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Фармакологическое действие

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное , которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды ” (является первым представителем азалидов ).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие .

Активность препарата распространяется на:

Липофилен , проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Что лечит препарат? Показания к применению Азитромицина

Показания к применению Азитромицина:

• инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит , , синусит , ; обострившийся хронический , пневмония , );
• протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или );
• инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный , импетиго , бешиха );
• боррелиоз в начальной стадии;
• ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки .

Противопоказания

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков , тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, , снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения .

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции , оральный кандидоз , лейкопения , эфозинофилия , вертиго /головокружения, гипестезия , синкопе , сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия , , , повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, и крови, мочевины , концентрации К в крови; вагинит , артралгия , высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения , парестезии , вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), , интерстициальный нефрит , ОПН, экзантема , , светочувствительность, синдром Лайелла , полиморфная и злокачественная экссудативная эритема , анафилаксия , ангиоэдема , .

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики . Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис , ажитация , фульминантный гепатит , недостаточность функции печени , некротический гепатит .

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Инструкция по применению Азитромицина

Капсулы и таблетки Азитромицин: инструкция по применению

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

Инструкция на Азитромицин Форте

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

• 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
• 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

Схема лечения при уреаплазме

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и . Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение , непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов ) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами .

С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.S. 1/сут. 3 дня.

Условия хранения

Препарат (в любой лекарственной форме) должен храниться при температуре 15-25˚С в защищенном от влаги и света места. Температура хранения готовой суспензии — от 2 до 8˚С.

Срок годности

Для порошка и капсул — 2 года. Для таблеток — 3 года. Суспензия считается годной к применению в течение 3 суток.

Особые указания

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии .

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

Особенности фармакокинетического профиля препарата

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Цена аналогов Азитромицина — от 38 грн (116 руб.).

Азитромицин для детей

Применение таблеток и капсул возможно, если масса тела ребенка превышает 45 кг. Дозировка Азитромицина для детей с весом 45 кг определяется в зависимости от показаний.

Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг.

В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей — суспензия.

Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина — большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.

Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.

Совместимость с алкоголем

В инструкции не указывается о взаимодействии Азитромицина и алкоголя, однако, это не значит, что прием спиртного во время лечения им разрешен. Спиртные напитки снижают абсорбцию препарата, замедляют скорость метаболических процессов, увеличивают нагрузку на печень, провоцируют интоксикацию и гибель гепатоцитов .

Однократный прием малой дозы алкоголя допускается не ранее чем через пару дней после завершения курса лечения.

Азитромицин при беременности

Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.

Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.

Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики , в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами ) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.

Отзывы об Азитромицине

Отзывы об Азитромицине при хламидиозе , при ангине , гайморите , фронтите и других болезнях, которые вызваны чувствительными к препарату микробами в подавляющем большинстве хорошие.

Препарат представляет собой мощное средство для борьбы с бактериальной инфекцией и при этом хорошо переносится пациентами, а ассоциированные с его применением побочные действия, проявляются нечасто и полностью исчезают после прекращения лечения.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Азитромицина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (капсулы и таблетки 250 мг и 500 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Азитромицин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (ангина, бронхит, пневмония), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Азитромицину дополнена отзывами пациентов и врачей. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг в сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения 1 стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечениии erythema migrans у детей доза - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположительyые и грамотрицательные микроорганизмы; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobactcr pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Побочное действие

• диарея;
• тошнота;
• боль в животе;
• диспепсия (метеоризм, рвота);
• запор;
• анорексия;
• изменение вкуса;
• кандидамикоз слизистой оболочки полости рта;
• сердцебиение;
• боль в грудной клетке;
• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• невроз;
• нарушение сна;
• вагинальный кандидоз;
• сыпь;
• отек Квинке;
• зуд кожи;
• крапивница;
• конъюнктивит;
• повышенная утомляемость;
• фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Аналоги лекарственного препарата Азитромицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Азивок;
• Азимицин;
• Азитрал;
• Азитрокс;
• Азитромицин Форте;
• Азитромицин OBL;
• Азитромицин Маклеодз;
• Азитромицина дигидрат;
• АзитРус;
• АзитРус форте;
• Азицид;
• Веро Азитромицин;
• Зетамакс ретард;
• Зитноб;
• Зитролид;
• Зитролид форте;
• Зитроцин;
• Сумазид;
• Сумаклид;
• Сумамед;
• Сумамед форте;
• Сумамецин;
• Сумамецин форте;
• Сумамокс;
• Суматролид солютаб;
• Тремак Сановель;
• Хемомицин;
• Экомед.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Описание

Таблетки покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества : азитромицина – 500 мг; вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат, гипромел-лоза, крахмал кукурузный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично преже-латинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микро-кристаллическая, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, алюми-ниевый лак на основе индигокармина Е 132).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код АТХ – J01FA10.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых аза-лиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитроминииу может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный S aureus (MRSА) к эритромицину, азитромицину, остальным мак-ролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для ти-пичных патогенов являются:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) по-граничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):
Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритро-мицин.
При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionellu pneumophila < 1 мг/л для штаммов дикого типа).
Макролиды применяются при лечении инфекций, вызванных Campylobacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S.typhy (минимальная подавляющая концентрация ≤ 16 мг/л для штам-мов дикого типа) и Shigella spp .
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для вы-бранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина:
ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
- аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные);
- Sreptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные);
- Sreptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemuphilis influenzae ;
- Haemophilus parainfluenzae ;
- Legionella pneumophila ;
- Moraxella calarrhalls ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Pasteurela multocida ;
- анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfrmgens ;
- Fusobacterium spp. ;
- Prevotella spp .;
- Porphyriomonas spp. ;
- Другие микроорганизмы:
- Chlamydia trachomatis;
МИКРООРГАНИЗМЫ С ПРИОБРЕТЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТЬЮ
- Аэробные грамположительные микроорганизмы
- Sreptococcus pneumoniae (пенициллин-интермедиарно резистентен, пенициллин-резистентен).
ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis;
- Staphylococcus MRS A, MRSE (Метициллин-резистентные стафилококки имеют приобретенную резистентность к макролидам, и здесь указаны потому, что они редко чувствительны к азитромицину).
- Анаэробные микроорганизмы:
- Bacteriodis fragilis группа
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность со-ставляет 37 % за счет эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л.
Распределение
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50 %. Кажущийся Vd составляет 31,1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
Метаболизм
В печени деметилируется, теряя активность.
Выведение
T1/2 продолжительный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % через кишечник, 6 % почками.

Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей: неосложненные формы acne vulgaris , мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.
Болезни, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит).
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен приме-няться одновременно с производными эрготамина.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, за 1 час до приема пищи или через 2 часа после него, запивая водой.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.
При неосложненных формах acne vulgaris : курсовая доза составляет 6 г. Первые 3 дня назначают по 1 таблетке 500 мг 1 раз в день, в последующие 9 не-дель - по 1 таблетке 500 мг 1 раз в неделю, причем во вторую неделю таблетку принимают через 7 дней после предшествующего приема. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.
При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 1 г однократно.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) ежедневно, в комбинации с анти-секреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Таблетки азитромицина по 500 мг можно назначать детям с массой тела более 45 кг.
Риска на таблетке не предназначена для деления на две равные дозы.
Недостаточность почечной функции
Пациентам с клиренсом креатинина >40 мл/мин корректировка дозы не требуется. Исследования пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин, не проводились. Таким пациентам нужно применять азитромицин с осторожно-стью.
Недостаточность печеночной функции
Применять с осторожностью пациентам с выраженной печеночной недос-таточностью.

Побочное действие

Азитромицин редко вызывает побочные реакции.
В таблице указаны побочные действия по заболеваниям и частоте прояв-лений. Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пища снижает всасывание азитромицина.
Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом лекарственного средства и антацидами не менее двух часов.
Цетиризин : одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми добровольцами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.
Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин: поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у пациентов, которые принимают макролидные антибиотики, при их одно-временном приеме нужна осторожность.
Зидовудин : Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияния на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его метаболитов.
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияния на концентрацию аторвастатина в плазме.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых добровольцах. После совместно-го приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагу-лянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.
Циклоспорин: некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.
Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 500 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромици-на не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одно-временном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически значимое снижение Сmax (18 %) азитромицина.
Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев азитромицин не имел значитель-ного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых добровольцах одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин : одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.
Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожно-стью.
Теофиллин: Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофиллина и других мак-ролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день, у 14 здоровых добро-вольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

Меры предосторожности

Аллергические реакции : в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.
Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.
Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и начать соответствующее лечение. Врачу необходимо знать, что возможно повторное развитие симптомов аллергических реакций после прекращения симптоматического лечения.
Нарушения функции печени: Азитромицин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.
Эрготамин: у пациентов, принимающих производные алколоидов спорыньи параллельно с некоторыми макролидами, отмечались случаи развития эрготоксичности. Не доказано, что Азитромицин при совместном приеме с производными алколоидов спорыньи вызывает эрготоксичность, тем не менее, назначать эти лекарственные средства вместе не следует.
Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.
Clostridium Difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile , была отмечена при приеме почти всех антибактериальных лекарственных средств, включая азитромицин. Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile .
Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается на 33 %.
Удлинение реполяризации и QT-интервала миокарда, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистриро-ваны при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромнцина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:
наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;
одновременным приемом других лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин;
нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии;
клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes , и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.