Как подобрать эффективный аналог "Линдаксы"? «Линдакса» — эффективный препарат для похудения или букет всевозможных болезней и осложнений? Линдакса таблетки для похудения.

Линдакса – препарат центрального действия, предназначенный для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Выпускается Линдакса в виде желатиновых капсул, каждая из которых содержит:

• 10 или 15 мг сибутрамина гидрохлорида моногидрата;
• Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, безводный кремния диоксид коллоидный, стеарат магния.

Реализуются таблетки Линдакса по 10 шт. в блистерах, которых в картонной пачке может быть 3 или 9 шт.

Показания к применению

Как указано в официальной инструкции к Линдаксе, этот препарат предназначен для лечения:

• Алиментарного ожирения у людей с индексом массы тела 30 и более кг/м 2 ;
• Алиментарного ожирения у пациентов с индексом массы тела от 27 кг/м 2 при наличии факторов риска, обусловленных избыточным весом, таких как дислипопротеинемия, сахарный диабет второго типа.

Противопоказания

Согласно аннотации к медикаменту, применение Линдаксы противопоказано при:

• Ожирении, вызванном органическими причинами;
• Серьезных нарушения питания (при булимии или анорексии);
• Неконтролируемой артериальной гипертензии (если показатель АД превышает 145/90 мм рт. ст.);
• Закрытоугольной глаукоме;
• Психических заболеваниях;
• Хроническом генерализованном тике (синдроме Жиль де ля Туретта);
• Тиреотоксикозе;
• Доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
• Феохромоцитоме;
• Наличии алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости;
• Тяжелых нарушения функции печени/почек;
• Повышенной чувствительности к сибутрамину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
• Сердечно-сосудистых заболеваниях, в том числе тахикардии, врожденных пороках сердца, аритмии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, окклюзионных заболеваниях периферических артерий, цереброваскулярных нарушениях.

Не следует принимать Линдаксу, по инструкции, также:

• Беременным женщинам;
• Пожилым людям (старше 65 лет);
• Детям и подросткам, не достигшим 18-летия;
• В период лактации.

Назначают препарат, но с особой осторожностью и под постоянным наблюдением врача пациентам с:

• Аритмией в анамнезе;
• Неврологическими нарушениями (включая судороги, задержку умственного развития, в том числе в анамнезе);
• Контролируемой артериальной гипертензией;
• Холелитиазом;
• Хронической сердечной недостаточностью;
• Вербальными и моторными тиками в анамнезе;
• Легкими и среднетяжелыми нарушениями функции печени/почек.

Способ применения и дозировка

Конкретную дозировку и длительность лечения Линдаксой определяет лечащий врач с учетом переносимости препарата и его клинической эффективности.

Капсулы следует принимать однократно в сутки – утром натощак или во время завтрака.

Начальная доза, как правило, составляет 10 мг. При условии хорошей переносимости, но в том случае, если за 1 месяц снижение массы тела составило менее 2 кг, дозу увеличивают до 15 мг. Если же и после увеличенной дозировки эффективность препарата низкая (при снижении веса менее чем на 2 кг за 1 месяц), дальнейшее применение Линдаксы нецелесообразно.

Также прекратить лечение данным медикаментом следует тем пациентам, которым по истечении 3 месяцев не удалось достичь снижения веса хотя бы на 5% от первоначального показателя, и тем людям, которые, напротив, набрали вес за этот период.

Максимально допустимая длительность курса лечения Линдаксой – 2 года.

Побочные действия

Отзывы пациентов, проходивших терапию Линдаксой, свидетельствуют о том, что этот препарат может оказывать побочные эффекты:

• Чаще чем в 10% возникают: бессонница, сухость во рту, тошнота, потеря аппетита, запор;
• Более чем у 1%, но менее чем у 10% пациентов наблюдаются: головная боль, изменение вкуса, беспокойство, головокружение, парестезии, тахикардия, повышение АД, учащенное сердцебиение, приливы, гиперемия кожи, обострение геморроя, повышение ЧСС, усиление потоотделения;
• Менее чем в 1% случаев возможны: дисменорея, зуд кожи, боль в животе и спине, гриппоподобный синдром, отеки, жажда, сонливость, парадоксальное усиление аппетита, ринит, депрессия, тревожность, нервозность, эмоциональная лабильность, раздражительность, кровотечения, острый интерстициальный нефрит, тромбоцитопения, судороги, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Побочные эффекты чаще всего возникают в первые 4 недели лечения. Со временем, судя по отзывам, их частота и выраженность ослабевают.

Особые указания

Лечение Линдаксой должно осуществляться под контролем квалифицированного специалиста, имеющего практический опыт лечения ожирения, и в рамах комплексной терапии, которая включает в себя изменение образа жизни и привычек питания, а также увеличение физической активности. Каждый пациент обязан понимать, что и после окончания курса лечения, чтобы сохранить достигнутое уменьшение веса, необходимо будет придерживаться нового жизненного уклада. Несоблюдение этих обязательных требований приведет к увеличению массы.

В период применения Линдаксы один раз в месяц необходимо контролировать уровень артериального давления и ЧСС, а пациентам с артериальной гипертензией – раз в 1-2 недели. Если артериальное давление при контрольном измерении превысило отметку 145/90 мм рт. ст., и это произошло уже второй раз, лечение данным препаратом следует прекратить.

Запрещено одновременно принимать Линдаксу с:

• Ингибиторами МАО;
• Снотворными препаратами;
• Ингибиторами обратного захвата серотонина;
• Медикаментами, содержащими триптофан;
• Другими средствами центрального действия, предназначенными для снижения веса.

Аналоги

Аналогами Линдаксы являются следующие препараты:

• По действующему веществу: Голдлайн, Меридиа, Слимия;
• По сходству механизмов действия: Редуксин, Фепранон.

Сроки и условия хранения

Линдакса – препарат рецептурного отпуска из аптек. Срок его годности составляет 2 года, если хранить лекарственное средство в сухом месте, при температуре до 30 ºC, защищенном от прямых солнечных лучей.

Страна происхождения

Препарат для лечения ожирения центрального действия

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (9) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и коричневой крышечкой, с маркировкой "10"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• сибутрамина гидрохлорида моногидрат10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый желтый, краситель Солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные 1012 (шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510). Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин

Линдакса показания к применению

• - алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более; - алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более у пациентов, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия

Линдакса противопоказания

• - органическая причина ожирения; - серьезные нарушения питания (анорексия или булимия); - психические заболевания; - синдром Жиль де ля Туретта (хронический генерализованный тик); - одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения Линдаксы; ингибиторов обратного захвата серотонина, снотворных препаратов, препаратов, содержащих триптофан, других препаратов центрального действия для снижения массы тела; - заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); - неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.); - тиреотоксикоз; - тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

Линдакса побочные действия

• Чаще всего побочные эффекты отмечаются в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, как правило, легкий и обратимый характер. Побочные эффекты встречаются: часто (>10%), иногда (1-10%), редко (

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

• беречь от детей

Линдакса – лекарственное анорексигенное средство центрального действия, усиливающее чувство насыщения и предназначенное для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Линдаксы – капсулы: желатиновые, твердые, с корпусом желтого цвета и синей крышечкой с маркировкой «15», или коричневой крышечкой с маркировкой «10», внутри – белый или почти белый порошок (по 10 капсул в блистере, в картонной пачке 3 или 9 блистеров).

Состав капсул:

• Активное вещество: сибутрамина гидрохлорида моногидрат – по 10 или 15 мг (эквивалентно 8,37 или 12,55 мг сибутрамина) соответственно в капсуле с маркировкой «10» или «15»;
• Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
• Корпус и крышечка капсулы: краситель «заход солнца» желтый, краситель хинолиновый желтый, желатин, титана диоксид, чернила черные 1012 (железа оксид черный, шеллак, н-бутанол, лецитин соевый, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), пеногаситель DC 1510), краситель железа оксид красный или краситель индигокармин.

Показания к применению

• Алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) от 30 кг/м² и более;
• Алиментарное ожирение с ИМТ от 27 кг/м² и более у пациентов, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет 2-го типа, дислипопротеинемия).

Противопоказания

• Органическая причина ожирения;
• Наличие анорексии или булимии (включая данные в анамнезе);
• Синдром Жиль де ля Туретта;
• Психические заболевания;
• Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или период, составляющий менее 2 недель после их отмены;
• Сочетание с препаратами центрального действия для лечения нарушения сна (триптофан), психических расстройств (антидепрессанты, антипсихотические средства) или для снижения массы тела;
• Неконтролируемая артериальная гипертензия – артериальное давление (АД) выше 145/90 мм ртутного столба (рт.ст.);
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, ишемическая болезнь сердца (ИБС), аритмия, врожденные пороки сердца, тахикардия, окклюзионные заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт);
• Тяжелые нарушения деятельности печени и/или почек;
• Тиреотоксикоз;
• Феохромоцитома;
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• Закрытоугольная глаукома;
• Установленная наркотическая, медикаментозная или алкогольная зависимость;
• Период кормления грудью и беременность;
• Возраст младше 18 лет и старше 65 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта);
• Гиперчувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата.

С крайней осторожностью назначают препарат при следующих состояниях: хроническая сердечная недостаточность, аритмии в анамнезе, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения (в т. ч. задержка умственного развития и судороги, включая данные в анамнезе), холелитиаз, нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Линдаксу принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в сутки в утреннее время, проглатывая капсулы целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая большим количеством воды (1 стакан). Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости препарата, обычно в начале терапии применяют по 10 мг в сутки.

При недостаточной эффективности (потеря веса тела менее 2 кг за 4 недели) и хорошей переносимости средства возможно повышение суточной дозы до 15 мг. Если после увеличения дозы эффективность препарата не повышается, продолжение терапии является нецелесообразным.

Также требуется отказаться от приема в том случае, когда на протяжении 3 месяцев лечения пациенту не удалось уменьшить массу тела на 5% от исходного уровня. Не следует продолжать применение Линдаксы, если после достигнутого желаемого терапевтического эффекта последовало прибавление в весе на 3 кг и более.

Побочные действия

Наиболее часто развитие нежелательных эффектов может наблюдаться в первые 4 недели терапии препаратом. Побочные действия, как правило, носят несложный и обратимый характер, со временем их выраженность и частота уменьшаются.

Возможны такие нежелательные побочные действия от применения Линдаксы:

• Сердечно-сосудистая система: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия (увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту), приливы, гиперемия кожи, повышение АД (в покое на 1-3 мм рт.ст.); в отдельных случаях – возможно более выраженное повышение АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС);
• Нервная система: часто – бессонница; иногда – беспокойство, головокружение, головная боль, парестезии;
• Органы чувств: иногда – изменения вкусовых ощущений;
• Пищеварительная система: часто – сухость во рту, запор, потеря аппетита; иногда – тошнота;
• Прочие: иногда – обострение геморроя, повышение потоотделения.

В единичных случаях было отмечено появление следующих побочных реакций: зуд кожи, гриппоподобный синдром, отеки, дисменорея, боль в спине, жажда, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, ринит, сонливость, нервозность, депрессия, тревожность, эмоциональная лабильность, раздражительность, судороги, пурпура Шенлейна-Геноха, кровотечения, тромбоцитопения, острый интерстициальный нефрит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

У одного пациента, имеющего шизоаффективное расстройство, диагностированное еще до начала приема Линдаксы, после терапии развился острый психоз.

Имеются ограниченные сведения о передозировке препарата, специфические признаки данного состояния неизвестны, но требуется учитывать возможность развития более выраженных проявлений нежелательных эффектов. Специфический антидот на настоящий момент неизвестен, при подобных реакциях следует контролировать состояние сердечно-сосудистой системы, в случае необходимости показано проведение симптоматической терапии, промывание желудка, применение активированного угля, при тахикардии и повышении АД – бета-адреноблокаторов.

Особые указания

Препарат рекомендуется к приему, только при неэффективности немедикаментозных мероприятий (диета и физические нагрузки), направленных на снижение массы тела – когда потеря веса тела в течение 3 месяцев составляет менее 5 кг.

Прием средства является составляющей комбинированной программы по снижению массы тела и должен проводиться под наблюдением врача, имеющего практический опыт лечения пациентов, страдающих ожирением. Комплексное лечение включает в себя повышение физической активности, изменение жизненного уклада, коррекцию привычек питания. Пациентов следует проинформировать о том, что после завершения приема препарата для сохранения достигнутого результата, необходимо продолжать вести рекомендуемый образ жизни и придерживаться диеты.

Во время лечения требуется контролировать в первые 2 месяца через каждые 2 недели (а в дальнейшем – ежемесячно) уровень АД и ЧСС. Особенно тщательный контроль, проводимый с более короткими интервалами, необходим пациентам с артериальной гипертензией. В случае, когда контрольные показатели АД дважды превысили уровень 145/90 мм рт. ст., от приема средства следует отказаться.

С особой осторожностью назначают Линдаксу в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT, к которым причисляют: терфенадин и астемизол (блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов); амиодарон, флекаинид, хинидин, соталол, пропафенон, мексилетин (антиаритмические препараты); цизаприд, сертиндол, пимозид и трициклические антидепрессанты. Также это относится и к состояниям, способствующим увеличению интервала QT (гипомагниемия, гипокалиемия).

Нет данных, подтверждающих появление после отмены препарата синдрома отмены, нарушения настроения или абстинентного синдрома.

Во время применения сибутрамина пациенткам репродуктивного возраста требуется использовать надежные средства контрацепции.

Несмотря на то что связь между приемом Линдаксы и развитием первичной легочной гипертензии не установлена, необходимо обращать внимание на возникновение таких симптомов, как боль в грудной клетке, прогрессирующая одышка, отеки на ногах.

В случае пропуска приема сибутрамина на следующий день не требуется принимать двойную дозу средства, терапию необходимо продолжать по обычной схеме.

Ввиду того что препараты, воздействующие на центральную нервную систему, могут негативно влиять на память, умственную активность и скорость психомоторных реакций, в период лечения следует с осторожностью управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует помнить, что при одновременном приеме с Линдаксой:

• Циклоспорин, эритромицин, тролеандомицин, кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4) – увеличивают концентрацию метаболитов сибутрамина, повышают ЧСС, а также клинически незначительно удлиняют интервал QT;
• Антибиотики из группы макролидов, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон и фенобарбитал – ускоряют метаболизм сибутрамина;
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противокашлевые средства (декстрометорфан), сильнодействующие анальгетики (фентанил, пентазоцин, петидин), препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, суматриптан) – могут привести в редких случаях к развитию серотонинового синдрома.

Медикаментозное взаимодействие Линдаксы со средствами, предназначенными для лечения аллергии и простудных заболеваний, повышающими уровень АД и ЧСС, а также с противокашлевыми препаратами и некоторыми деконгестантами изучено недостаточно, вследствие этого при необходимости их сочетания требуется соблюдать осторожность.

Сибутрамин не оказывает влияния на действие пероральных контрацептивов.

Одновременное разовое употребление препарата и алкоголя не усиливает действие последнего.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 9 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Анорексигенный препарат центрального действия. Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов (в первую очередь серотонина и норадреналина) и оказывает действие in vivo за счет метаболитов, являющихся первичными и вторичными аминами. Сибутрамин и его метаболиты не способствуют высвобождению моноаминов и не ингибируют МАО . Они не обладают сродством к большинству нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинергические (5-НТ 1 , 5-НТ 1А, 5-НТ 1В, 5-НТ 2А, 5-НТ 2С), адренергические (β 1 , β 2 , α 1 , α 2), допаминергические (D 1 , D 2), мускариновые, гистаминовые (Н 1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.

Уменьшение массы тела достигается за счет влияния сибутрамина на центры пищевого насыщения (применение препарата вызывает ощущение насыщения). Установлено, что этот эффект обусловлен угнетением обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.

Фармакокинетика

Сибутрамин хорошо всасывается в ЖКТ и интенсивно метаболизируется в печени. C max в плазме крови достигается через 1,2 ч после разового приема внутрь сибутрамина гидрохлорида в дозе 20 мг.

T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч. C max фармакологически активных метаболитов М 1 и М 2 в плазме крови достигается через 3 ч, а T 1/2 составляет 14 и 16 ч соответственно. При повторном приеме равновесная концентрация метаболитов М 1 и М 2 достигалась через 4 дня с приблизительно двойным накоплением.

Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением та же, что и у лиц с нормальной массой тела. Не достаточно данных относительно клинически значимых различий фармакокинетических параметров у женщин и мужчин. Фармакокинетические характеристики у здоровых лиц пожилого возраста (средний возраст — 70 лет) были такими же, как и у здоровых лиц молодого возраста. У лиц с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных метаболитов после разового приема препарата была на 24% выше, чем сибутрамина.

Связывание сибутрамина и его метаболитов М 1 и М 2 с белками плазмы крови составляет приблизительно 97, 94 и 94% соответственно. Печеночный метаболизм является основным путем выведения сибутрамина и его активных метаболитов М 1 и М 2 . Другие (неактивные) метаболиты выводятся с мочой, соотношение выведения с мочой и калом составляет 10:1.

Исследование in vitro микросом печени свидетельствует о том, что CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома Р450, отвечающим за метаболизм сибутрамина. В исследованиях in vitro не выявлено сродства сибутрамина к CYP2D6 — ферменту с низкой активностью, который отвечает за фармакокинетические взаимодействия с различными ЛС . Кроме того, в исследованиях in vitro установлено, что сибутрамин существенно не влияет на активность основных изоферментов цитохрома Р450, включая CYP3A4 .

Показания препарата Линдакса

Дополнительная терапия в рамках комплексной программы по уменьшению избыточной массы тела:

у пациентов с алиментарным ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м 2 ;

пациентов с алиментарным ожирением при ИМТ ≥27 кг/м 2 ;

при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, таких как сахарный диабет типа 2 и дислипопротеинемия.

Препарат можно назначать лишь тем пациентам, у которых оказалась неэффективной стандартная немедикаментозная схема уменьшения массы тела (на протяжении 3 мес не удалось уменьшить массу тела более чем на 5% и закрепить достигнутый результат).

Противопоказания

повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата;

наличие органических причин ожирения;

анорексия или булимия в анамнезе;

психические заболевания;

синдром Жиля де ла Туретта;

одновременный прием ингибиторов МАО или период менее 2 нед после их отмены;

применение препаратов центрального действия для лечения психических расстройств (антидепрессанты, антипсихотические средства), нарушения сна (триптофан) или для уменьшения массы тела;

ИБС, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, поражение мозговых сосудов (инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения);

наличие неадекватно контролируемой артериальной гипертензии (АД >145/90 мм рт. ст.);

гипертиреоз;

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелые нарушения функции почек;

доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи;

феохромоцитома;

закрытоугольная глаукома;

медикаментозная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе;

период беременности;

период грудного вскармливания;

пациенты в возрасте младше 18 лет и старше 65 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Чаще всего нежелательные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их тяжесть и частота со временем ослабевают. Нежелательные эффекты обычно носят нетяжелый и обратимый характер.

Побочные эффекты представлены следующим образом: часто - ≥10%; иногда - 1–10%:

В единичных случаях при лечении сибутрамином отмечали такие клинически значимые состояния: острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; пурпура Шенлейна-Геноха; эпилептические припадки; тромбоцитопения; транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в крови; у одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое было диагностировано еще до начала лечения препаратом, после терапии развился острый психоз.

Такие реакции после отмены препарата, как головная боль или повышение аппетита, выявлялись редко. Нет данных о выявлении абстинентного синдрома или синдрома отмены и изменения настроения после лечения.

Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно умеренно выраженное повышение уровня АД в покое (на 1-3 мм рт. ст. и учащение ЧСС (на 3-7 уд./мин). В отдельных случаях не исключено более выраженное повышение АД и ЧСС . Клинически значимое изменение уровня АД и ЧСС отмечают большей частью в начале лечения (в первые 4-8 нед).

Взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сибутрамина с ЛС , влияющими на активность фермента CYP3A4 . К ингибиторам CYP3A4 относят кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин и циклоспорин. Одновременный прием кетоконазола или эритромицина с сибутрамином приводил к повышению концентрации метаболитов сибутрамина в плазме крови. Средняя ЧСС повышалась в среднем на 2,5 уд./мин по сравнению с применением только сибутрамина. Также при этом отмечалось клинически несущественное увеличение интервала QT (на 9,5 мс).

Рифампицин, макролиды, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон индуцируют фермент CYP3A4 и могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение препаратов, повышающих уровень серотонина в крови, может привести к серьезным осложнениям. Так называемый серотониновый синдром может развиться в единичных случаях при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или некоторыми опиоидами (пентазоцин, пефидин, фентанил, декстрометорфан), или в случае применения двух ингибиторов обратного захвата серотонина одновременно.

Поскольку сибутрамин блокирует обратный захват серотонина, его не следует назначать с препаратами подобного действия, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме крови.

Медикаментозное взаимодействие со средствами, повышающими уровень АД и ЧСС, изучено недостаточно. Аналогичный вывод можно сделать и относительно противокашлевых препаратов, средств для лечения простудных заболеваний, аллергии и некоторых деконгестантов. Поэтому в случаях одновременного назначения этих средств следует соблюдать осторожность.

Препарат не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

При разовом одновременном применении сибутрамина и алкоголя усиление отрицательного действия последнего не отмечено. Однако употребление алкоголя абсолютно не согласуется с рекомендуемыми при приеме препарата Линдакса диетическими мероприятиями.

Если пациент принимает ингибиторы МАО , между началом лечения препаратом Линдакса и последним днем приема средств этой группы должно пройти 14 дней.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды), независимо от приема пищи, утром, 10 мг/сут (1 капс. по 10 мг).

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 10 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) при условии нормальной переносимости препарата его суточная доза может быть увеличена до 15 мг (1 капс. по 15 мг).

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 15 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) дальнейшая терапия этим препаратом нецелесообразна, ее следует отменить.

Продолжительность лечения у больных с недостаточной эффективностью терапии (на протяжении 3 нед лечения не удается достичь 5% уменьшения массы тела относительно исходного уровня) не должна превышать 3 мес.

Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого уменьшения массы тела пациент снова набирает ≥3 кг.

Продолжительность терапии препаратом не должна составлять более 1 года, поскольку данные относительно эффективности и безопасности более длительного лечения препаратом отсутствуют.

Пациентам при лечении препаратом следует изменить свой стиль жизни и привычки таким образом, чтобы после окончания терапии сохранить достигнутую массу тела. Пациенты должны четко осознавать, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела.

Передозировка

Симптомы: существуют лишь ограниченные данные о передозировке сибутрамина. Специфические симптомы передозировки не известны, однако необходимо учитывать возможность более выраженного проявления побочных эффектов.

Лечение: специфического лечения при передозировке нет, специфический антидот не известен. Показано проведение общих мероприятий: обеспечение проходимости дыхательных путей, контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, по необходимости — проведение поддерживающей, симптоматической терапии. Своевременное промывание желудка и применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина. Больным с повышенным АД и тахикардией показаны блокаторы бета-адренорецепторов.

Особые указания

Препарат следует принимать только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на нормализацию массы тела, оказались малоэффективными, т.е. если уменьшение массы тела на протяжении 3 мес составило <5 кг.

Данное лечение должно быть частью длительной терапии, направленной на нормализацию массы тела под контролем врача, имеющего опыт лечения пациентов с избыточной массой тела. Соответствующий подход к лечению пациентов с избыточной массой тела должен включать коррекцию диеты и поведения, а также повышение физической активности. Такой комплексный подход необходим для достижения стабильного изменения пищевых привычек и поведения, что позволит длительное время сохранять достигнутый результат после отмены препарата. Пациентов необходимо проинформировать о том, что при отказе от коррекции диеты и поведения их масса тела снова увеличится. После завершения лечения рекомендуется дальнейший контроль врача.

У всех пациентов, принимающих препарат, необходимо контролировать уровень АД и ЧСС . В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, затем — 1 раз в месяц. У пациентов с контролируемой артериальной гипертензией с уровнем АД ≤145/90 мм рт. ст. этот контроль должен осуществляться особенно тщательно и при необходимости — с менее короткими интервалами. У пациентов, уровень АД у которых дважды при повторном измерении превышал 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом следует прекратить.

Особую осторожность следует проявлять при одновременном назначении сибутрамина с препаратами, которые увеличивают интервал QT на ЭКГ . К ним относят астемизол, терфенадин, некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это также относится и к состояниям, способным приводить к увеличению интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия).

Хотя не установлено какой-либо связи между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, при регулярном медицинском контроле необходимо обращать особое внимание на такие симптомы, как прогрессирующая одышка, боль в грудной клетке и отеки на ногах. Больного следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения подобных симптомов.

У больных с эпилепсией препарат необходимо применять с особой осторожностью. Исследование, проведенное у пациентов с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, продемонстрировало повышение концентрации сибутрамина в плазме крови. И хотя при этом побочные эффекты не отмечали, назначать препарат этим больным следует с особой осторожностью.

Хотя через почки выделяются только неактивные метаболиты препарата, назначать его больным с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности следует с осторожностью.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с моторным или вербальным тиком в семейном анамнезе.

Женщинам репродуктивного возраста в период приема сибутрамина следует использовать адекватные средства контрацепции.

Препараты, влияющие на ЦНС , могут снижать умственную активность, память, скорость психомоторных реакций. Хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, все же применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций и быстроты принятия решений (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т. п.).

Условия хранения препарата Линдакса

Хранить в недоступном для детей месте.

Анорексигенный препарат, усиливающий чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотонитовых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая β 3 -адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5НТ 1 -, 5НТ 1А -, 5НТ 1В -, 5НТ 2А -, 5НТ 2С -рецепторы), адренергические (β 1 -, β 2 -, β 3 -, α 1 -, α 2 -адренорецепторы), допаминовые (D 1 -, D 2 -рецепторы), холинорецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы, бензодиазепиновые рецепторы и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

Сибутрамин хорошо всасывается и интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. После приема препарата внутрь в дозе 20 мг T mах сибутрамина достигается через 1.2 ч, T mах активных метаболитов М1 и М2 достигается через 3 ч.

Распределение

Связывание сибутрамина с белками - 97%, M1 и М2 - 94%.Быстро и хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (M1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Т 1/2 сибутрамина составляет 1.1 ч, Т 1/2 активных метаболитов М1 и М2 составляет соответственно 14 ч и 16 ч.

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых случаях

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Фаромакокинетика сибутрамина не зависит от массы тела, пола и возраста.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и коричневой крышечкой, с маркировкой "10"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый желтый, краситель Солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные 1012 (шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510).

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Препарат принимают 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи (во время приема пищи или натощак).

Начальная доза составляет 10 мг. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели), но при условии хорошей переносимости, суточная доза может быть увеличена до 15 мг. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается низкой (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели), продолжение лечения нецелесообразно.

Лечение следует прекратить через 3 мес у тех пациентов, у которых в течение этого времени не удалось достичь снижения массы тела на 5% от исходного уровня.

Лечение не следует продолжать, если на фоне терапии препаратом после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела на 3 кг и более.

Длительность лечения сибутрамином не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

Капсулу следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий.

Лечение: специфического антидота не существует; следует обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, при необходимости проводить симптоматическую терапию. Показано назначение активированного угля, промывание желудка, при повышении АД и тахикардии - бета-адреноблокаторов. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Взаимодействие

Одновременный прием сибутрамина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

При одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессантами), с препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), с противокашлевыми препаратами (декстрометорфан) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие сибутрамина с препаратами, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно изучено.

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты отмечаются в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, как правило, легкий и обратимый характер.

Побочные эффекты встречаются: часто (>10%), иногда (1-10%), редко (<1%).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - бессонница; иногда - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия (увеличение пульса на 3-7 уд./мин), ощущение сердцебиения, повышение АД (в покое на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатация (гиперемия кожи, приливы); в отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, потеря аппетита, запор; иногда - тошнота.

Прочие: иногда - повышение потоотделения, обострение геморроя.

В единичных случаях описаны следующие клинически значимые побочные явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейна-Геноха, судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

Показания

• алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более;
• алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более у пациентов, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания

• органическая причина ожирения;
• серьезные нарушения питания (анорексия или булимия);
• психические заболевания;
• синдром Жиль де ля Туретта (хронический генерализованный тик);
• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения Линдаксы; ингибиторов обратного захвата серотонина, снотворных препаратов, препаратов, содержащих триптофан, других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
• заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.);
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• возраст старше 65 лет;
• повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (включая задержку умственного развития и судороги /в т.ч. в анамнезе/), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушения функции печени.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушения функции почек.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести.

Особые указания

Препарат Линдакса следует применять только в тех случаях, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) малоэффективны (снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг).

Лечение сибутрамином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, так и увеличение физической активности. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Линдакса необходимо контролировать уровень АД и ЧСС в первые 2 месяца каждые 2 недели, а затем - ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 мм рт. ст., прием Линдаксы следует приостановить.

С осторожностью следует назначать сибутрамин одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. блокаторами гистаминовых H 1 -рецепторов (астемизол, терфенадин), антиаритмическими препаратами (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизапридом, пимозидом, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Это касается и состояний, которые способны приводить к удлинению интервала QT (например, гипомагниемия).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 недель.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах. При пропуске дозы сибутрамина не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко. Нет данных о том, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, т.к. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме препарата Линдакса диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препараты, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.