Применение при беременности и кормлении грудью.
Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь
Код АТС: N01BA02
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 40 мг прокаина гидрохлорида в 2 мл раствора.
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.
Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Фармакокинетика. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.
Для проводниковой анестезии - до 25 мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии - в дозе 25 мл лекарственного средства в разведении с 25 - 50 мл раствора 9 г/л натрия хлорида с послойным пропитыванием тканей.
У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства рекомендуется снижать дозу.
Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.
Особенности применения:
С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на 2-10 мл раствора лекарственного средства.
Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.
Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови. Гиповолемия должна быть устранена.
При выполнении инъекций с местным анестетиком необходимо обеспечить доступность (в случае необходимости) инструментов для сердечно - легочной реанимации (например, для восстановления дыхательных путей и доступа кислорода) и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.
При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышается риск развития интоксикационного синдрома центральной нервной системы.
Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмазаменителями при лечении может не только привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска (даже в случае назначения низких доз гепарина с целью профилактики) до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики должны выполняться особенно внимательно.
Беременность, лактация. При беременности и в период лактации лекарственного средства применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышении концентрации лекарственного средства в плазме крови незначительно повышается артериальное давление, как правило, под влиянием положительного инотропного и положительного хронотропного эффекта Новокаина. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ: уплощение зубца Т и сокращение сегмента ST.
Падение артериального давления является первым признаком передозировки, т.е. кардиотоксического действия лекарственного средства.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: периоральные , беспокойство, клонико - тонические .
Лечение сульфаниламидами;
Детский возраст до 15 лет.
Не использовать для спинальной и .
С осторожностью:
При нарушении функции сердечно - сосудистой системы;
Передозировка:
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, снижение артериального давления, вплоть до , апноэ, . Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В ампулах по 2 мл, в упаковке № 10, № 10 х 1.
Новокаин
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0.5% 2 мл, 5 мл; 2% 2 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - прокаина гидрохлорид 5.0 мг или 20.0 мг,
вспомогательные вещества : раствор 0.1 М кислоты хлороводородной, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин
Код АТХ N01BA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прокаин подвергается полной системной абсорбции, степень которой зависит от места, пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и дозы препарата (количества и концентрации).
Быстро гидролизуется эстеразами плазмы крови и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты.
Период полуэлиминации (Т1/2) составляет 40,0±9,0 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью
и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием,
блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга и полисинаптические рефлексы.
Показания к применению
Для местной анестезии (инфильтрационная, проводниковая, перидуральная,
эпидуральная, спинномозговая - субарахноидальная, внутрикостная)
- для проведении блокад (вагосимпатическая и паранефральная блокада,
паравертебральная блокада при экземах, нейродермите, ишиалгии)
Способ применения и дозы
Доза и концентрация раствора Новокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента,
Препарат применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно.
Для местной анестезии
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% - 0,5% растворы (не более 1 г для однократного введения); для анестезии по методу тугой ползучей инфильтрации тканей (по А.В. Вишневскому) - 0,125% - 0,25% растворы; для проводниковой, эпи- и перидуральной анестезий - 2% раствор 20-25 мл; для спинномозговой анестезии - 2% раствор 5 мл.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г (500 мл 0,25% раствора) или 0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) или 2 г (400 мл 0,5% раствора) (до 0,5 г однократно без адреналина и 1 г с адреналином).
Для уменьшения всасывания и удлинения действия Новокаин используют совместно с 0,1% раствором адреналина, который добавляют асептически из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина.
Возможно применение препарата при внутрикостной анестезии - 0,25% раствор 50-150 мл.
Для проведения блокад
При паравертебральной блокаде при экземах и нейродермите рекомендуются внутрикожные инъекции 0,25% 70-100 мл раствора Новокаина в зоне проекции чувствительных нервных стволов.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора Новокаина.
При вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,5% раствора Новокаина.
Максимальные дозы Новокаина (для взрослых): при внутримышечном введении разовая доза - 0,1 г, при внутривенном введении разовая доза - 0,05 г; суточная доза при парентеральном введении составляет 0,1 г.
При необходимости применения более низких концентраций Новокаина (0,125% или 0,25%) препарат перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.
Внутривенное введение проводят медленно, в изотоническом растворе натрия хлорида.
Дозы в педиатрической практике определяются в зависимости от массы тела, но не более 15 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, слабость, сонливость
Тошнота, рвота
Артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, боль в грудной клетке
Зрительные и слуховые нарушения, нистагм
Тремор, судороги
Метгемоглобинемия
Аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожный зуд, эритема,
ангионевротический отек, анафилактический шок)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к прокаину и компонентам препарата
Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом
ползучего инфильтрата)
Гнойный процесс в месте введения
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей
Миастения
Артериальная гипотензия
Детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При внутривенном введении Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При назначении препарата совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при прове-дении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнете-ние дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) уд-линяют местноанестезирующее действие Новокаина.
Препарат пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием, так как оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы.
Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм Новокаина, поэтому не рекомендуется их совместное назначение.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с Новокаином повышают риск развития кровотечений.
Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии, поэтому их следует отменять за 10 дней до местного анестетика.
При использовании Новокаина с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Метаболит Новокаина пара-аминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.
При обработке места инъекции Новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития ме-стной реакции в виде болезненности и отека.
Особые указания
Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. Иногда отмечается выраженная гипотензия, требующая назначения симпатомиметиков.
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, осложненных острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 65 лет, тяжелобольных, ослабленных больных.
При проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно
важных функций организма.
Перед применением анестетика обязательно проведение проб на
индивидуальную чувствительность к препарату.
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность Новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Препарат не всасывается со слизистых оболочек, следовательно не
обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Период беременности и лактации
В период беременности и лактации препарат следует применять с особой осторожностью, по абсолютным показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, возбуждение или угнетение ЦНС, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, угнетение дыхания, брадикардия, снижение сердечного выброса, коллапс, кома.
Лечение: поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
0.5 % раствор по 2 мл № 5 или № 10; 2 % раствор по 2 мл № 5 или № 10 в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.
0.5 % раствора по 5 мл № 5 в ампулы нейтрального стекла или в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
0.5 % раствор по 2 мл по 5 или 10 ампул, или по 5 мл по 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
2 % раствор по 2 мл по 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций по медицинскому применению вкладывается по числу упаковок.
Условия хранени я
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
г.Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г.Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.
Противопоказания Новокаин раствор для инъекций 2% 2мл
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозировка Новокаин раствор для инъекций 2% 2мл
Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - тугая ползучая инфильтрация - 0,125-0,25% растворы - проводниковая анестезия - 1-2% растворы - перидуральная анестезия - 2% раствор (20-25мл) - спинномозговая анестезия - 5% раствор (2-3мл) Для циркулярной и паравертебральной блокаде при экземах, нейродермите, радикулите и др. применяют внутрикожные инъекции 0,25-0,5% раствора. Для анестезии слизистых оболочек применяют 10-20% растворы новокаина. При паранефральной блокаде вводят по 50-80мл 0,5% раствора или 100-150мл 0,25% раствора новокаина, при вагосимпатической блокаде по 30-100мл 0,25% раствора. При мерцательной аритмии в/в 0,25% раствор по 2-5 мл до 4-5мл. При местной анестезии концентрация раствора новокаина определяется индивидуально. Для устранения болевого синдрома применяют в/м, в/в. В вену вводят 0,25-0,5% растворы от 1 до 10-15мл. При гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах коронарных сосудов и сосудов мозга в/м вводят 2% раствор по 5мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций. Для инфильтрационной анестезии высшие разовые дозы (для взрослых): Первая разовая доза в начале операции - не выше 1,25г (500мл 0,25% раствора) и 0,75г (150мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2,5г (1000мл 0,25% раствора) и 2г (400мл 0,5% раствора). Высшие разовые дозы при введении в мышцы 2% раствор - 0,1г (5мл), при введении в вену 0,25% раствор - 0,05г (20мл). Высшая суточная доза при введении в мышцы и вену - 0,1г.
раствор для инъекций.
1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Описание лекарственной формы
раствор для инфузий
Новокаин: Показания
инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Новокаин: Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет. Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг. Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора. Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.
Новокаин: Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Новокаин
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0.5% 2 мл, 5 мл; 2% 2 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - прокаина гидрохлорид 5.0 мг или 20.0 мг,
вспомогательные вещества : раствор 0.1 М кислоты хлороводородной, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин
Код АТХ N01BA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прокаин подвергается полной системной абсорбции, степень которой зависит от места, пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и дозы препарата (количества и концентрации).
Быстро гидролизуется эстеразами плазмы крови и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты.
Период полуэлиминации (Т1/2) составляет 40,0±9,0 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью
и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием,
блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга и полисинаптические рефлексы.
Показания к применению
Для местной анестезии (инфильтрационная, проводниковая, перидуральная,
эпидуральная, спинномозговая - субарахноидальная, внутрикостная)
- для проведении блокад (вагосимпатическая и паранефральная блокада,
паравертебральная блокада при экземах, нейродермите, ишиалгии)
Способ применения и дозы
Доза и концентрация раствора Новокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента,
Препарат применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно.
Для местной анестезии
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% - 0,5% растворы (не более 1 г для однократного введения); для анестезии по методу тугой ползучей инфильтрации тканей (по А.В. Вишневскому) - 0,125% - 0,25% растворы; для проводниковой, эпи- и перидуральной анестезий - 2% раствор 20-25 мл; для спинномозговой анестезии - 2% раствор 5 мл.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г (500 мл 0,25% раствора) или 0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) или 2 г (400 мл 0,5% раствора) (до 0,5 г однократно без адреналина и 1 г с адреналином).
Для уменьшения всасывания и удлинения действия Новокаин используют совместно с 0,1% раствором адреналина, который добавляют асептически из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина.
Возможно применение препарата при внутрикостной анестезии - 0,25% раствор 50-150 мл.
Для проведения блокад
При паравертебральной блокаде при экземах и нейродермите рекомендуются внутрикожные инъекции 0,25% 70-100 мл раствора Новокаина в зоне проекции чувствительных нервных стволов.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора Новокаина.
При вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,5% раствора Новокаина.
Максимальные дозы Новокаина (для взрослых): при внутримышечном введении разовая доза - 0,1 г, при внутривенном введении разовая доза - 0,05 г; суточная доза при парентеральном введении составляет 0,1 г.
При необходимости применения более низких концентраций Новокаина (0,125% или 0,25%) препарат перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.
Внутривенное введение проводят медленно, в изотоническом растворе натрия хлорида.
Дозы в педиатрической практике определяются в зависимости от массы тела, но не более 15 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, слабость, сонливость
Тошнота, рвота
Артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, боль в грудной клетке
Зрительные и слуховые нарушения, нистагм
Тремор, судороги
Метгемоглобинемия
Аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожный зуд, эритема,
ангионевротический отек, анафилактический шок)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к прокаину и компонентам препарата
Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом
ползучего инфильтрата)
Гнойный процесс в месте введения
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей
Миастения
Артериальная гипотензия
Детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При внутривенном введении Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При назначении препарата совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при прове-дении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнете-ние дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) уд-линяют местноанестезирующее действие Новокаина.
Препарат пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием, так как оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы.
Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм Новокаина, поэтому не рекомендуется их совместное назначение.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с Новокаином повышают риск развития кровотечений.
Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии, поэтому их следует отменять за 10 дней до местного анестетика.
При использовании Новокаина с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Метаболит Новокаина пара-аминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.
При обработке места инъекции Новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития ме-стной реакции в виде болезненности и отека.
Особые указания
Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. Иногда отмечается выраженная гипотензия, требующая назначения симпатомиметиков.
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, осложненных острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 65 лет, тяжелобольных, ослабленных больных.
При проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно
важных функций организма.
Перед применением анестетика обязательно проведение проб на
индивидуальную чувствительность к препарату.
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность Новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Препарат не всасывается со слизистых оболочек, следовательно не
обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Период беременности и лактации
В период беременности и лактации препарат следует применять с особой осторожностью, по абсолютным показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, возбуждение или угнетение ЦНС, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, угнетение дыхания, брадикардия, снижение сердечного выброса, коллапс, кома.
Лечение: поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
0.5 % раствор по 2 мл № 5 или № 10; 2 % раствор по 2 мл № 5 или № 10 в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.
0.5 % раствора по 5 мл № 5 в ампулы нейтрального стекла или в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
0.5 % раствор по 2 мл по 5 или 10 ампул, или по 5 мл по 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
2 % раствор по 2 мл по 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций по медицинскому применению вкладывается по числу упаковок.
Условия хранени я
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
г.Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г.Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]