Esomeprazola, rabeprazola, lankoprazola un pantoprazola iedarbības salīdzinājums pacientiem ar GERD – “ātrie metabolizētāji. Kāda ir atšķirība starp omeprazolu un pantoprazolu? Dažādas aktīvās vielas

Farmācijas tirgus aug ar lēcieniem un robežām. Katru gadu parādās jaunas zāles un esošo analogi. Arī gastroenteroloģisko medikamentu skaits nepārtraukti pieaug, protonu sūkņa inhibitori (PSI) nav izņēmums. Omeprazols, kas jau sen ir pārdots ar dažādiem tirdzniecības nosaukumi, ir daudz analogu, starp kuriem ir pantoprazols.

Kādas ir līdzības:

• indikācijas (parasti tās ir slimības, ko izraisa agresīva skābes iedarbība uz kuņģa, zarnu un barības vada sieniņām, cīņa pret Helicobacter kombinācijā ar citām zālēm.)
• kontrindikācijas (galvenokārt grūtniecība, zīdīšana un bērnība, paaugstināta jutība)
• blakusparādības un piesardzības pasākumi

Pilnu indikāciju, blakusparādību un kontrindikāciju sarakstu varat viegli atrast tiešsaistes uzziņu grāmatās vai zāļu instrukcijās.

Zāles Omeprazols

Kāda ir atšķirība starp pantoprazolu un omeprazolu?

Starp šīm zālēm nav daudz atšķirību. Galvenā atšķirība starp pantoprazolu un omeprazolu ir tā lielāka biopieejamība, bet tajā pašā laikā tā antisekretārā aktivitāte ir zemāka nekā omeprazolam. Turklāt pantoprazola lietošana ir piemērotāka, ja nepieciešama vienlaicīga ārstēšana ar tādām zālēm kā citaloprams (antidepresants) un klopidogrels (prettrombocītu līdzeklis). Var piebilst, ka omeprazolu medicīnā lieto daudz ilgāk.

Kas ir izdevīgāk: Pantoprazols vai Omeprazols?

Un šeit atšķirība starp Omeprazolu un Pantoprazolu jau ir ievērojamāka.
Omeprazola un tā analogu cenu diapazons, ko pārdod ar citiem tirdzniecības nosaukumiem (Omez, Ultop, Helicid, Losek, Gastrozol un citi), svārstās no 30 līdz 200 rubļiem. Pantroazola un uz tā balstīto preparātu (Nolpaza, Controloc) izmaksas sākas no 200 rubļiem un vairāk.

Ir svarīgi atcerēties, ka šim rakstam ir tikai informatīvs raksturs, lēmumam par izvēli, pirmkārt, jābūt ārstējošā ārsta kompetencē.

Esomeprazols(Angļu) esomeprazols) ir pretčūlu līdzeklis, protonu sūkņa inhibitors (PPI).

Ķīmiskais savienojums:(S)-5-metoksi-2-[[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-3H-benzimidazols. Empīriskā formula C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Esomeprazols ir zāļu starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN). Saskaņā ar farmakoloģisko indeksu tas pieder grupai "Protonu sūkņa inhibitori". Saskaņā ar ATC - grupai "Protonu sūkņa inhibitori" un ir kods A02BC05.

Indikācijas esomeprazola lietošanai

Esomeprazola devas un lietošanas kārtība

Esomeprazola farmakokinētika ir mazāk pakļauta individuālajām svārstībām, salīdzinot ar omeprazola farmakokinētiku. Tas liecina par skābes kontroles starpindividuālās variabilitātes samazināšanos un līdz ar to uz esomeprazola lietošanas farmakoterapijas klīniskās paredzamības un uzticamības palielināšanos. Pateicoties uzlabotajai farmakokinētikai, esomeprazola antisekretārā iedarbība ir izteiktāka, izpaužas ātrāk un ir stabilāka nekā omeprazolam. Darot ikdienas pH-metrija uz 40 mg esomeprazola vai omeprazola perorālas lietošanas fona pēc 12 stundām pacientu īpatsvars ar intragastrālo pH> 4 bija attiecīgi 88 un 75%, un pēc 24 stundām pacientu īpatsvars ar intragastrālo pH> 4 bija 68,4%. no visiem, kas saņēma esomeprazolu, un 62,0 % no visiem, kas tika ārstēti ar omeprazolu. Salīdzinošā analīze esomeprazola 40 mg, pantoprazola 40 mg, rabeprazola 20 mg perorālo formu farmakodinamiskie parametri ļāva secināt, ka esomeprazolam ir būtiski labāks efektivitātes profils. Ikdienas pH-metrija uz perorālas zāļu lietošanas fona atklāja, ka 5. dienā pacientu īpatsvars ar intragastrālo pH> 4 bija 69,8% esomeprazola grupā, 44,8% pantoprazola grupā un 44,5% rabeprazola grupā. (Golovin RA un citi).

Tomēr salīdzināmas esomeprazola devas izmaksas ir ievērojami augstākas nekā omeprazola izmaksas. Tajā pašā laikā ir pētījumi, kas liecina, ka GERD ārstēšana ar esomeprazolu ir rentablāka nekā ar rabeprazolu (Rudakova A.V.).

Esomeprazolam ir kontrindikācijas, blakus efekti un pielietojuma īpatnībām, nepieciešama speciālista konsultācija.

Es gribu ātri lietot efektīvas zāles.

Bet Omeprazols, kā to lietot, lai atjaunotu kuņģa-zarnu trakta un zarnu darbību, kas ir indicēts un kontrindicēts, kādas tam ir blakusparādības un vai to var aizstāt ar citiem analogiem? Ir vērts to apsvērt sīkāk.

Izlaišanas formas sastāvs un iepakojums

Omeprazols ir diezgan labi pazīstams medikaments.

Ražo daudzi Krievijas uzņēmumi ar zīmoliem:

• akrikhin;
• teva;
• avva rus;
• astrafarms;
• sandoz;
• richter;
• solīts;
• personāls.

Zāles iedarbojas uz enzīmu kuņģī kā sālsskābes daļu, kavē sekrēciju, paātrina ūdeņraža jonu apmaiņu epitēlija gļotās, tādējādi bloķējot sālsskābes veidošanos.

Tā rezultātā samazinās gremošanas sulas līmenis, sekrēcija.

Ņemot vērā devu uzņemšanu, zāļu efektivitāte tiek novērota vienu 1-1,5 dienas.

Zāļu izdalīšanās forma- cietās kapsulas (10, 20, 40 mg). Iepakojums - šūna, kontūra. Iepakojums - kartona vai polimēru kārbas (10, 20 mg).

Sastāv no:

• aktīvā sastāvdaļa - omeprazols;
• palīgelementi: nātrija laurilsulfāts, attīrīts ūdens, krāsviela e129, glicerīns, želatīns, nipagīns, mannīts, cukurs, titāna dioksīds, talks, metakrilskābe.

Farmakoloģiskā darbība, farmakokinētika

Omeprazolam ir inhibējoša un pretčūlu iedarbība, inhibē enzīma adenozīna trifosfāta H + K aktivitāti.

Metabolīts, nonākot skābā vidē, jau pēc 4-5 minūtēm sāk pārveidoties par sulfenamīdu, nonākot aktīvā mijiedarbībā ar fosfātiem, bloķējot fāzi.

Šīs zāles ir ļoti selektīvas zāles, kas skābā vidē pārvēršas par aktīvo metabolītu.

Attiecībā uz parietālajām šūnām zāles neuzsūcas, bet ātri nomāc sālsskābes kairinātāju sekrēciju un pepsīna veidošanos, kā rezultātā samazinās kopējais kuņģa satura tilpums.

Omeprazola kapsulas plāns apvalks satur mikrogranulas, kuru izdalīšanās jau 1 stundu pēc uzklāšanas noved pie maksimālā terapeitiskā efekta sasniegšanas. Uzglabāšana ilgst līdz 1 dienai.

Pietiek ar vienu omeprazola devu tā, lai sālsskābes sekrēcijas nomākšana tiktu veikta maksimāli visas dienas garumā. Ja pārtrauksiet lietot Omeprazole Accord, sekrēcijas aktivitāte atjaunosies pēc 5-6 dienām.

Zāļu farmakokinētika ir šāda:

• biopieejamība - 40%, bet ir iespējama cilvēku palielināšanās vecumā;
• uzsūkšanās ir augsta;
• lipofilitāte - augsta brīdī, kad nonāk saskarē ar albumīnu un glikoproteīniem (olbaltumvielām) asins plazmā;
• eliminācijas periods ir 0,5 stundas un nedaudz vairāk līdz 3 stundām aknu slimībām.

Metabolisms notiek aknu šūnās 6 neaktīvu metabolītu veidā. Līdz 80% zāļu izdalās caur nierēm, līdz 40% - ar žulti. Gados vecākiem cilvēkiem ar hronisku nieru mazspēju zāļu eliminācijas ātrums var būt samazināts.

Lietošanas indikācijas

Galvenā zāļu iedarbība ir sālsskābes sintēzes nomākšana, pārmērīgas sekrēcijas likvidēšana uz pārtikas uzņemšanas fona.

Galvenās indikācijas:

Ar šīm slimībām notiek pārmērīga kuņģa sulas ražošana, kas neizbēgami iznīcina gļotādu, veidojot eroziju un čūlas.

Omeprazols tabletēs ir paredzēts jebkurai kuņģa-zarnu trakta patoloģijai, kas izraisīja kuņģa sulas ražošanas palielināšanos, organisko skābju koncentrācijas palielināšanos.

Zāles veicina:

• skābuma samazināšanās kuņģī;
• Helicobacter pylori baktēriju nomākšana;
• vispārējās labklājības uzlabošana;
• sāpju likvidēšana, dispepsija.

Visizplatītākā iecelšana ir peptiska čūla uz paaugstināta kuņģa skābuma fona. Omeprazola kapsulu lietošana palīdzēs pret grēmām, lai gan recidīvu gadījumos tās jālieto ārsta uzraudzībā.

Ietekme uz dedzināšanu pēc zāļu lietošanas tiek novērota pēc 3-4 dienām, bet primārais atvieglojums - pēc 1 dienas.

Omeprazola pārnesamība ir lieliska. Riski blakus efekti- ir minimāli.

Intravenoza ievadīšana zāles injekciju veidā ir iespējamas, lai ārstētu:

• refluksa ezofagīts;
• peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Omeprazols labi novērš dispepsiju, un to var lietot ilgu laiku - līdz 0,5 gadiem. Ārsti iesaka lietot zāles, ja rodas diskomforts pēc ēšanas, saindēšanās ar alkoholu, lai mazinātu sāpes, dedzināšanu un citas neērtības.

Kontrindikācijas lietošanai

Omeprazola lietošana ir izslēgta, ja:

• pankreatīts;
• individuāla neiecietība;
• grūtniecība, kas var negatīvi ietekmēt gremošanas trakta veidošanos mazulim, izraisīt traucējumus.

Aizliegts dot zāles bērniem līdz 5 gadu vecumam ar ķermeņa masu ne vairāk kā 20 kg kapsulu norīšanas grūtību dēļ.

Dažos gadījumos ir iespējams parakstīt kopā ar antibiotikām laikā kompleksā terapija atverot kapsulas, sajaucot ar šķidrumu (jogurtu, ūdeni).

Zāles var dot bērnam, taču ir ārkārtīgi svarīgi kontrolēt situāciju, un labāk vispirms konsultēties ar ārstu.

Blakus efekti

Reti, bet omeprazols izraisa blakusparādības

• bezmiegs;
• halucinācijas;
• reibonis;
• muskuļu vājums;
• mialģija;
• pastiprināta svīšana;
• nieze uz ādas līdz anafilaktiskajam šokam.

Nekontrolēti lietojot, var rasties aizcietējums, sausa mute, slikta dūša un vemšana.

Lietošanas instrukcija

Zāļu lietošanas mērķis ir samazināt kuņģa sulas sekrēcijas veidošanos, tāpēc dažos gadījumos lietošana var kļūt nepiemērota.

Tikai pamatojoties uz diagnozi, vispārējo pašsajūtu un esošajiem simptomiem, ārstējošā ārsta nozīmētajām devām, lietošanas gaitu (pirms vai pēc ēšanas) būs atkarīgs.

Par zāļu lietošanas noteikumiem vēlams vispirms konsultēties ar gastroenterologu.

Piemēram, paasinājuma laikā to ārstē, lietojot 20 mg tieši pirms ēšanas no rīta 1 reizi dienā. Kapsula jānorij vesela, uzdzerot ūdeni.

Bieži zāles tiek parakstītas kuņģa čūlas profilaksei. Lai izvairītos no iespējamiem paasinājumiem, pieļaujamā deva ir 20 mg dienā.

Galvenais narkotiku mērķis ir neitralizēt nepatīkamus simptomus., normalizē sālsskābes ražošanu. Ja pēc ārstēšanas kursa problēma nepāriet, tad devu var palielināt, bet ar ārsta atļauju.

Zāles bieži tiek parakstītas grēmas gadījumā, taču tās ir atļauts lietot tikai ārkārtas gadījumos un devā ne vairāk kā 10 mg dienā, ārstēšanas kursa ilgums ir 2 nedēļas. Ir svarīgi saprast, ka zāles var izraisīt kumulatīvu efektu.

Ja lieto bez ārsta atļaujas, lai atbrīvotos no dedzināšanas, tad lietošanas ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas pēc kārtas. Nākotnē ieteicams apmeklēt ārstu, iziet pārbaudi, lai koriģētu turpmāko terapiju.

Pārdozēšana

Ja neievērojat ārsta receptes, pārkāpjat zāļu lietošanas un dozēšanas noteikumus, var rasties zāļu sastāvdaļu nepanesamība un pārdozēšanas gadījumi ar blakusparādībām:

• muskuļu vājums;
• mialģija;
• galvassāpes;
• izsitumi, apsārtums, nieze uz ādas;
• aknu darbības traucējumi;
• depresija;
• stress;
• pastiprināta svīšana;
• novirzes asins sastāvā;
• atrofisks gastrīts

Ja lietojat zāles pieņemamās devās ar paaugstinātu skābuma līmeni, pārdozēšana ir ārkārtīgi reti.

Tikai pārsniedzot devu virs 60 mg dienā, var rasties miegainība, visa ķermeņa drudzis, apjukums, tahikardija, deguna un mutes gļotādas sausums, apgrūtināta elpošana, redzes traucējumi.

Omeprazols ātri uzsūcas asinīs 1 stundas laikā, un dialīze jau kļūst neefektīva. Lai gan ar apjukumu un sliktu veselību, protams, nevar iztikt bez steidzamas vēršanās pie speciālistiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Omeprazola un citu zāļu vienlaicīgas lietošanas pazīmes:

Saderība ar alkoholu

Protonu sūkņa inhibitors Omeprazola sastāvā veicina ātru kuņģa sulas sekrēcijas nomākšanu, ja izlasi lietošanas instrukciju, tad iespējamā bīstamība kombinācijā ar alkoholiskajiem dzērieniem nav norādīta.

Tas nozīmē, ka ir iespējama kopīga pieteikšanās.

Tomēr, ja lietojat Nexium analogu, ir iespējamas blakusparādību izpausmes:

• caureja;
• depresija;
• alerģija;
• pārmērīga uzbudināšana;
• slikta dūša, vemšana;
• iespējama hepatīta attīstība ar pārmērīgu aknu darbības nelīdzsvarotību.

Omeprazols var negatīvi ietekmēt aknas. Un, ja kopā ar stiprajiem dzērieniem, tad var būt pārmērīga slodze uz ķermeni, stress ar regulāru ilgstoša lietošana alkohols.

Un jo īpaši, lietojot Omeprazolu, tiek nodrošināta taukainā hepatoze un to saka pat ārsti, un pacients var pilnībā nezināt par slimību un tikai izlases veida izmeklējumi var apstiprināt diagnozi.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Ievērojot lietošanas instrukcijas, omeprazols ir kontrindicēts sievietēm grūtniecības laikā neatkarīgi no trimestra.

Galvenā zāļu sastāvdaļa ātri šķērso placentu, negatīvi ietekmē augļa attīstību un stāvokli, arī zīdīšanas laikā.

Neskatoties uz pētījumu trūkumu, zāles nav ieteicams lietot.

Tikai akūtas vitālas nepieciešamības gadījumā un tikai ar ārstējošā ārsta atļauju

Pielietojums bērnībā

Saskaņā ar instrukcijām Omeprazola lietošana bērniem līdz 5 gadu vecumam ir aizliegta. Tikai tad, ja aizkuņģa dziedzerī ir konstatēts audzējs, ir iespējams izrakstīt zāles, bet ņemot vērā bērna svaru un speciālista uzraudzībā.

Uzklāšana iespējama tikai ar masu, kas lielāka par 10 kg.

Indikācijas:

• grēmas;
• refluksa ezofagīts;
• Zolindžera-Elisona sindroms.

Omeprazola lietošana bērniem ir indicēta no 4 gadu vecuma visaptverošam ārstēšanas kursam peptiskās čūlas noteikšanā. Pieļaujamās devas - 5 mg dienā ar svaru līdz 10 kg, 10 mg - ar svaru līdz 20 kg, 20 mg ar svaru virs 20 kg.

Zāļu lietošana ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzētais ieguvums ir daudz lielāks par iespējamo terapijas risku.

Lietošana aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā

Ja lietojat omeprazolu nieru (aknu) slimību ārstēšanai, var tikt izkropļoti asins analīžu rezultāti, var samazināties gastrīna koncentrācija asins plazmā.

Aknu mazspēja ir iemesls devas samazināšanai - 20 mg.

Pieteikums veciem cilvēkiem

Ja gados vecākiem pacientiem ir aknu darbības traucējumi, omeprazola devas pielāgošana netiek veikta. Farmakokinētika nemainīsies, jo hroniskas nieru slimības gadījumā tiek veikta dialīze.

Ja ir aknu darbības traucējumi, deva nedrīkst pārsniegt 20 mg dienā.

Speciālas instrukcijas

Ķermeņa reakcija var būt nepietiekama pret jebkuru vielu, jo īpaši uz omeprazola sastāvdaļām.

Zāles jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:

Iespējamās blakusparādības: vēdera uzpūšanās, izkārnījumi, slikta dūša, vemšana.

Atvaļinājums no aptiekām

Zāles tiek izsniegtas stingri saskaņā ar ārstu receptēm.

Uzglabāšanas apstākļi un derīguma termiņš

Cena

Aptuvenās Omeprazola izmaksas Krievijā sākas no 28 rubļiem. iepakojumam ar numuru 10 un no 50 rubļiem. iepakojumam Nr.230. Liofilizāta cena - no 235 rubļiem.

Analogi

Vairāki analogi satur vienu un to pašu aktīvo vielu, un tie visi ir protonu sūkņa inhibitori. Tie var labi aizstāt omeprazolu, nomākt kuņģa sekrēcijas līmeni un pepsīna izdalīšanos. Šīs ir lētas zāles, bet dod ātrus rezultātus.

Krievijas ražotāju analogi vai tuvi aizstājēji izceļas ar augstu popularitāti pacientu vidū:

1. Ultop ar aktīvo vielu - Omeprazolu kā pretčūlu līdzekli ATP-āzes aktivitātes inhibēšanai kuņģa šūnās, bloķējot sālsskābes veidošanos, bazālās sekrēcijas koncentrāciju. Paredzēts lietošanai kuņģa čūlas, Zolindžera-Elisona sindroma, ne-čūlas dispepsijas, gastroezofageālā refluksa gadījumā. Cena 148-337 rubļi.
2. , kā līdzeklis kuņģa-zarnu trakta traucējumu likvidēšanai, aktīvā viela, benzimidazola atvasinājums. Galvenais mērķis ir refluksa slimības ārstēšana, nepatīkamo grēmas, skābes refluksa, rīšanas sāpju pazīmju likvidēšana. Cena - 110-170 rubļi 30 kapsulām ar 10,20 mg iepakojumu.
3. Ortanols ar aktīvo omeprazolu, pretčūlu inhibitoru kuņģa čūlu, sistēmiskas mastocitozes, poliendokrīnas adenomatozes, neinficētas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai. Cena - 107-112 rub.(10 mg, 20 mg).
4. Omepradekss, lai nomāktu kuņģa sekrēciju un bloķētu sālsskābi. Tas ir indicēts gastroezofageālas slimības, hipersekrēcijas stāvokļa, kuņģa peptiskās čūlas, ne-čūlas dispepsijas gadījumos. Cena - 120-135 rubļi.
5. Gastrosols- pretčūlu protonu sūkņa inhibitors ar aktīvo vielu - omeprazolu, lai samazinātu bazālās, stimulētās sekrēcijas līmeni neatkarīgi no stimula, bloķējot sālsskābes veidošanos. Cena par 14 kapsulām - 80 rubļi., 28 kapsulas - 130 rubļi.
6. , pretčūlu līdzeklis kuņģa čūlas ārstēšanai, 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlas. Varbūt iecelšana kombinācijā ar antibiotikām. Vidējā cena Maskavā - 110-180 rubļi.
7. Gasek no Šveices, lai nomāktu sālsskābes sekrēciju. Pieejams kapsulās, flakonos. Samazina skābes ražošanu, tiek uzskatīts par ļoti efektīvu, daudzpusīgu un pieejamu. Izmaksas Ukrainā - 180 grivnas.
8. omephez ar refluksa ezofagīta, poliendokrīnas adenomatozes, mastocitozes, sistēmiskas NPL gastropātijas, hipersekrēcijas stāvokļu iecelšanu. Aktīvie aizstājēji Omeprazole Shtpda, Omeprazole Akri. Cena - 20-57 rubļi.
9. ar aktīvo omeprazolu. Pretčūlu līdzeklis ar izdalīšanās formu - liofilizāts infūziju šķīdumu pagatavošanai. Nomāc sālsskābes sekrēciju, inhibē parietālo šūnu protonu sūkni kuņģī, samazina sekrēta veidošanos. Ievērojamas izmaksas, ietvaros 1800 rubļi.
10. Omitox, protonu sūknis, lai bloķētu sālsskābes sintēzi. Tas ārstē kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptisku čūlu, pilnībā atjauno sekrēcijas aktivitāti pēc 3-5 dienām. Cena 87-92 rub.
11. Promez — aktīvā viela(omeprazols). Ātra uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta tiek novērota pēc 1 stundas. Biopieejamība - līdz 40%, saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 90%. Paredzēts lietošanai refluksa ezofagīta, Helicobacter pylori izraisītu čūlu, divpadsmitpirkstu zarnas erozīvu bojājumu gadījumā. Cena - 20-57 rubļi.
12. Crosacid- ATPāzes inhibitors, lai bloķētu sālsskābes sekrēciju. Ārstē Helicobacter pylori izraisītu peptisku čūlu, palielina baktēriju jutību pret antibiotikām. Tas ir pretmikrobu līdzeklis, kas paredzēts kuņģa čūlas, Zolindžera-Elisona sindroma, refluksa ezofagīta ārstēšanai. Cena - 98 rubļi.
13. samazināt kuņģa dziedzeru sekrēciju ar aktīvo vielu - Rabeprazolu, nomākt bazālās sekrēcijas sulas sekrēciju neatkarīgi no stimula, kas to izraisījis. Cena - 330 rubļi .
14. - hiposkābes zāles ar aktīvo vielu - Pantoprazolu (benzimidazola atvasinājumu), lai bloķētu hlorūdeņraža hidrofilo sekrēciju kuņģī, lai nomāktu stimulēto sālsskābes bazālo veidošanos. Parādīts mutiski. Cena - 120 rubļi.(20 mg), iepakojumā pa 14 180 rubļi.
15. Rabeprazols- pretčūlu līdzeklis ar pilnīgu uzsūkšanos pēc 3 stundām. Tās ir paredzētas kuņģa čūlas, gastrīta, Helicobacter pylori izraisītu peptisku čūlu recidīvu, gastroezofageālās slimības gadījumā. Cena Maskavā - 200 rub. par 20 mg.
16. De-nol- pretčūlu, gastroprotektīvs, antibakteriāls sastāvs. Attiecas uz adsorbentu. Veicina aizsargplēves veidošanos uz kuņģa gļotādas, speciālu savienojumu veidošanos, lai segtu bojātās vietas. Tas kļūst par barjeru gļotādai, stimulē skābes sintēzi, samazina kuņģa pepsīna aktivitāti, un tam piemīt pretmikrobu iedarbība. Iecelts plkst hronisks gastrīts, gastroduodenīts, peptiska čūlas 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla. Cena - 570 rubļi. par 56 gabaliem, 250 rubļi. par 112 gab.

Omez un Omeprazols - kas ir labāks?

Zāļu aktīvā viela ir vienāda. Omez ir daudz dārgāks, taču saskaņā ar lietotāju atsauksmēm tas ir efektīvāks, labi novērš skābes atkarīgo slimību simptomus, lieliski iekļūst kuņģa-zarnu trakta gļotādā un uzsūcas asinīs.

Pēc 1 stundas tiek novērota nepatīkamo simptomu likvidēšana kuņģī.

Pantoprazols un omeprazols - kurš ir labāks?

Omeprazols ir lielisks līdzeklis slimību ārstēšanai, kas saistītas ar palielināta ražošana kuņģa sekrēcija. Pantoprazols kā analogs ir lētāks. Lai gan ir antisekretāra aktivitāte, terapeitiskais efekts ir vairāk samazināts, īpaši kuņģa peptisku čūlu, ezofagīta ārstēšanā.

Ja izvēlaties starp 2 zālēm, tad priekšroka jādod Omeprazolam, jo ​​to var lietot kopā ar zālēm: Clopidogrel, Citalopram.

Kas ir labāks - Nolpaza vai Omeprazols?

Aktīvās vielas sastāvs ir Rabeprazols, bet efektivitāte, salīdzinot ar Omeprazolu, ir tāda pati. Saskaņā ar pacientu atsauksmēm, Nolpaza ir drošāka narkotika, jo tā ir maksimālā summa blakus efekti.

Omeprazola lietošana ir efektīva kuņģa sulas pārpalikuma gadījumā, lai novērstu gastrītu, grēmas, lai atvieglotu nepatīkamus simptomus.

Bet ar zemu skābumu nav saprātīgi lietot zāles, kas var tikai pasliktināt slimības gaitu pārmērīgas kuņģa sulas ražošanas nomākšanas dēļ.

Omeprazols tiek uzskatīts par gastroprotektīvu līdzekli, labi novērš grēmas simptomus. Citos gadījumos pieteikties nav saprātīgi. Iespējams, ir vērts dot priekšroku citiem efektīviem un populāriem vispārīgiem analogiem.

Zāles novērš problēmas ar kuņģi, novērš komplikāciju attīstību, nepatīkamu simptomu atkārtotu parādīšanos.

Tas ir antisekretors moderna iekārta, kas ļauj ātri tikt galā ar iekaisuma gaitu kuņģa-zarnu trakta augšdaļā, nomākt sālsskābi vai samazināt tās aktivāciju.

Omeprazols ir lielisks Helicobacter pylori mikroorganismu ietekmes līmenis uz kuņģa-zarnu traktu, izraisot gastrītu, peptisku čūlu. Zāles lieliski uzlabo pašsajūtu un samazina blakusparādību iespējamību vēlāk.

Tikai speciālists var pielāgot terapiju, ņemot vērā patoloģijas smagumu, pacienta stāvokli. Ir iespējams palielināt devu, piemēram, ja tiek konstatēts Zolindžera-Elisona sindroms, līdz 60-120 mg 2 reizes dienā. Bet ar aknu slimībām nav ieteicams pārsniegt devu, kas pārsniedz 20 mg dienā.

Šīm zālēm ir ģenēriskās zāles ar identiskiem ķīmiskiem savienojumiem, lai gan cenas ievērojami atšķiras.

Ņemot vērā atsauksmes, Omeprazola panesamība ir laba. Pacienti apgalvo, ka to vēlams lietot dažādu gremošanas trakta traucējumu gadījumos. Turklāt omeprazola kapsulas labi novērš grēmas uzreiz pēc pirmās lietošanas reizes, ārstē gastrītu un čūlas.

Tomēr ir iespējamas blakusparādības. Zāles jālieto stingri saskaņā ar instrukcijām, neaizmirstiet par terapeitiskajām devām, un pirms lietošanas vislabāk ir konsultēties ar ārstu.

Ievads

Pantoprazola darbības mehānisms ir tāds pats kā citām zālēm no protonu sūkņa inhibitoru grupas.

Pantoprazols ir pirmais no "protonu sūkņa" inhibitoriem, kas ir pieejams gan iekšķīgai, gan intravenozai lietošanai.

ASV galvenā pantoprazola indikācija ir ar gastroezofageālo refluksa slimību saistīta erozīva ezofagīta ārstēšana (1,2).

Farmakoloģija

Tāpat kā citi protonu sūkņa inhibitori, pantoprazols inhibē ATPāzi tikai sālsskābes sekrēcijas laikā. "Protonu sūkņa" inhibitori saistās ar H+, K+-ATPāzi un neatgriezeniski bloķē ūdeņraža jonu transportu.

Farmakokinētika

Pantoprazols nestabils pret skābi, tāpēc tas ir pieejams zarnās šķīstošās tabletēs. Pantoprazols ir raksturīga ātra uzsūkšanās, un tā maksimālā koncentrācija tiek sasniegta aptuveni 2,5 stundas pēc vienas vai atkārtotas per os devas. Pantoprazols tiek pakļauts nelielam pirmā loka metabolismam. Tā absolūtā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 77%. Zāles var lietot neatkarīgi no ēšanas vai antacīdiem līdzekļiem. Izkliedes tilpums ir aptuveni 11,0-23,6 litri, un proteīnu saistīšanās procents ir aptuveni 98%. Pantoprazols aknās tiek pakļauts plašam metabolismam, piedaloties citohroma P-450 sistēmai. Pantoprazols neuzkrājas organismā un atkārtotas zāļu devas dienas laikā neietekmē tā farmakokinētiku. Nav nepieciešama īpaša pantoprazola devas izvēle gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar nieru mazspēja, kā arī ar vidēji smagu aknu mazspēju. Pantoprazola pusperiods pacientiem ar smagu aknu cirozi ir palielināts līdz 7-9 stundām (6). Dati par pantoprazola farmakokinētiku personām, kas jaunākas par 18 gadiem, vēl nav publicētas (1).

Indikācijas

Pantoprazola intravenoza ievadīšana ir indicēta īslaicīgai (7-10 dienas) GERD ārstēšanai pacientiem, kuri nevar lietot šo zāļu tablešu veidā.

Pašlaik tiek veikti papildu pētījumi, lai novērtētu pantoprazola intravenozo formu efektivitāti Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšanā, stresa čūlu profilaksē (pacientiem intensīvās terapijas nodaļās), kā arī aspirācijas pneimonijas profilaksē pacientiem, kuriem tiek veikta plānveida ķirurģiskas iejaukšanās.

Klīniskā efektivitāte

Erozīvs ezofagīts GERD gadījumā

Ir veikti salīdzinošie pētījumi klīniskā efektivitāte pantoprazolu, histamīna H2 receptoru antagonistus un omeprazolu pacientiem ar II vai III pakāpes refluksa ezofagītu (saskaņā ar Savari-Millera skalu) (1. tabula). Šo pētījumu rezultātā tika konstatēts, ka pantoprazols čūlu dzīšanas un simptomu kontroles ziņā ir efektīvāks par H2 receptoru antagonistiem (10, 11).

Tab. 1. Placebo kontrolēti pētījumi par pantoprazola efektivitāti GERD sekundāra erozīva ezofagīta gadījumā

GERD - gastroezofageālā refleksu slimība;

PANT - pantoprazols;

P - randomizēts;

OMP - omeprazols;

MC - daudzcentru.

Citā salīdzinošā klīniskā pētījumā uzsvars tika likts uz pantoprazola un omeprazola farmakodinamisko īpašību izpēti veseliem brīvprātīgajiem. Ir pierādīts, ka pantoprazols 40 mg dienā nodrošina ātrāku iedarbības sākumu un lielāku kuņģa sekrēcijas nomākšanu nekā omeprazols 20 mg dienā (14). Tomēr vēl nav izdevies pierādīt, ka šīs farmakodinamiskās atšķirības būtiski atspoguļojas šo zāļu efektivitātes salīdzinošo pētījumu rezultātos ezofagīta ārstēšanā.

Van Rensburg et al (15) klīniskajā pētījumā tika salīdzināta pantoprazola klīniskā efektivitāte un panesamība, lietojot 40 mg un 80 mg dienas devas. Konstatēts, ka pēc 4 ārstēšanas nedēļām pilnīga sadzīšana reģistrēta attiecīgi 78% un 72% pacientu, bet pēc 8 nedēļām - 95% un 94% pacientu (p>0,05). Šie rezultāti korelē ar labi izstrādāta farmakodinamiskā pētījuma rezultātiem ar veseliem brīvprātīgajiem, kas parādīja, ka 40 mg pantoprazola dienas deva bija tikpat efektīva kā 80 un 120 mg dienas deva (16).

Vairāk nekā 90% pacientu ar erozīvu ezofagītu atveseļojas ar īslaicīgu protonu sūkņa inhibitoru terapiju, bet, lai novērstu recidīvu, nepieciešama uzturošā terapija (17).

Speciāli veiktā daudzcentru klīniskajā pētījumā, kas ilga gadu, tika pētīta uzturošās terapijas profilaktiskā efektivitāte un drošība, lietojot pantoprazolu 40 mg dienā. Tika veikts pētījums ar tiem pacientiem, kuriem ar omeprazola vai pantoprazola terapiju izdevās panākt refluksa ezofagīta dziedināšanu (18). Endoskopijas dati uzrādīja recidīvu biežumu attiecīgi 2% un 6% pēc 6 un 12 mēnešiem. 24% pacientu tika novērotas blakusparādības, visbiežāk caureja, slikta dūša, vemšana un reibonis.

Prospektīvā, randomizētā, daudzcentru pētījumā tika pētīti ilgstošas ​​balstterapijas rezultāti ar pantoprazolu 40 mg vai 20 mg vienu reizi dienā 12 mēnešus. Pētījums tika veikts ar 396 pacientiem, kuri pilnībā izārstēja II un III pakāpes ezofagītu (19). Saskaņā ar endoskopijas datiem recidīvi pēc sešu mēnešu ārstēšanas ar 40 mg vai 20 mg pantoprazola dienā radās 7% pret 16%, un pēc 12 mēnešiem 19% pret 29%. Autori secina, ka pantoprazola lietošana 20 mg dienas devā ir efektīva un droša balstterapijai pacientiem, kuriem izdevies apturēt akūto refluksa ezofagīta periodu.

Divpadsmitpirkstu zarnas peptiskā čūla

Savarino et al. veica prospektīvu, randomizētu, daudzcentru pētījumu, kurā piedalījās 64 pacienti ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu. Šajā pētījumā tika veikts 24 stundu kuņģa skābuma un čūlu rētu pakāpes novērtējums. Pirms 2 nedēļu terapijas kursa ar pantoprazolu (20 mg vienu reizi dienā, 40 mg vienu reizi dienā un 40 mg divas reizes dienā), kā arī pēc tā pabeigšanas visiem pacientiem tika veikta endoskopiskā izmeklēšana un pH kontrole. kuņģa dobums. Čūlu dzīšana tika sasniegta attiecīgi 94%, 88% un 95%. Ikdienas pH kontroleļāva atklāt no devas atkarīgu efektu, savukārt izrādījās, ka 40 mg pantoprazola lietošana divas reizes dienā ir efektīvāka nekā 40 mg pantoprazola lietošana vienu reizi dienā (p<0.01) и 20 мг один раз в сутки (р<0.001). Вместе с тем, полученные данные нуждаются в уточнении, так как было исследовано относительно небольшое количество больных. Кроме того, практически все обследованные пациенты были носителями Н.pylori.

Kuņģa čūla

Helicobacter pylori infekcija

Randomizēti klīniskie pētījumi ir veikti, salīdzinot omeprazola un pantoprazola klīnisko efektivitāti, ja tos lieto kā vienu no H. pylori infekcijas kombinētās terapijas sastāvdaļām (29). Antibakteriālā terapija visos gadījumos bija vienāda un sastāvēja no amoksicilīna 1 g divas reizes dienā un klaritromicīna 500 mg divas reizes dienā desmit dienas. Omeprazola deva bija 20 mg divas reizes dienā; pantoprazola deva ir 40 mg vienu reizi dienā vai 40 mg divas reizes dienā. 10 dienu ārstēšanas kursa beigās pacienti nesaņēma nekādu terapiju, izņemot antacīdus, ja tie bija nepieciešami. Ārstēšanas efektivitāte tika novērtēta pēc H. pylori izskaušanas pakāpes un čūlu sadzīšanas pakāpes pēc 4 nedēļām un 6 mēnešiem pēc terapijas kursa pabeigšanas (4. tabula).

Tab. 4. Pantoprazola un omeprazola efektivitātes salīdzinošs novērtējums, ja tos lieto trīskomponentu protokolā.

OMP 40 = omeprazols 20 mg divas reizes dienā;

PANT 40 = pantoprazols 40 mg vienu reizi dienā;

PANT 80 = pantoprazols 40 mg divas reizes dienā.

Citā pētījumā tika pierādīts, ka kombinētā terapija, tostarp liela pantoprazola deva, kas ilgst 7 dienas, ļauj izskaust H. pylori 93% (30).

Nedaudz mazākā, prospektīvā, randomizētā pētījumā, kas tika veikts ar 50 pacientiem ar peptisku čūlu vai ne-čūlu dispepsiju, kuriem tika diagnosticēts H. pylori, tika konstatēts, ka 40 mg pantoprazola klīniskā efektivitāte, lietojot vienu reizi dienā, bija līdzvērtīga 40. mg omeprazola, lietojot vienu reizi dienā. Tomēr abas zāles lietoja nedēļu kombinācijā ar klaritromicīnu 50 mg divas reizes dienā un metronidazolu 500 mg divas reizes dienā (31). H. pylori izskaušana tika panākta 100% pacientu, kuri saņēma pantoprazolu, un 88% pacientu, kuri saņēma omeprazolu (p = 0,235).

Ir izpētītas arī citas ārstēšanas iespējas, izmantojot pantoprazolu. Jo īpaši tika konstatēts, ka pantoprazola (40 mg dienā), klaritromicīna (500 mg divas reizes dienā) un metronidazola (500 mg trīs reizes dienā) kombinācija ir efektīvāka nekā pantoprazola (40 mg dienā) un cparitromicīna (500 mg) kombinācija. trīs reizes dienā) (32). Tajā pašā laikā pacienti turpināja saņemt ārstēšanu ar pantoprazolu 40 mg dienā divas nedēļas pēc antibiotiku terapijas kursa pabeigšanas. Trīskāršās terapijas kursa efektivitāte H. pylori izskaušanas ziņā bija 95%, savukārt divkomponentu terapijas kursa efektivitāte bija 60% (p<0.001).

Turklāt tika veikts pantoprazola un ranitidīna efektivitātes salīdzinošs novērtējums, lietojot tos kā daļu no kombinētās terapijas H. pylori izskaušanai. Tika konstatēts, ka H. pylori izskaušanas procents bija lielāks tiem pacientiem, kuri saņēma pantoprazolu. Ervdikācijas procents un čūlu dzīšanas procentuālais daudzums bija 82,5% un 100% (lietojot 40 mg pantoprazola vienu reizi dienā kombinācijā ar 500 mg klaritromicīna divas reizes dienā); 94,8% un 100% (lietojot pantoprazolu 40 mg vienu reizi dienā kombinācijā ar klaritromicīnu 500 mg divas reizes dienā un amoksicilīnu 1 g divas reizes dienā); 67,6% un 96% (lietojot 120 bismuta sucitrātu trīs reizes dienā kombinācijā ar 150 mg roksitromicīna divas reizes dienā un 250 mg metronidazola divas reizes dienā un 300 mg ranitidīna pirms gulētiešanas (37). Tādējādi tika konstatēts, ka trīskomponentu protokols, kas ietvēra pantoprazola lietošanu, bija ievērojami efektīvāks infekcijas izskaušanas ziņā nekā divi pārējie pētītie protokoli.

Zolindžera-Elisona sindroms

Akūta kuņģa-zarnu trakta asiņošana

Blakusparādības un zāļu toksicitāte

Pantoprazolam kļūstot arvien plašākam, tika ziņots par tādām blakusparādībām kā anafilakse, angioneirotiskā tūska, pankreatīts un dermatoloģiskas reakcijas.

zāļu mijiedarbība

Dozēšanas režīms

Gados vecākiem pacientiem, kā arī pacientiem ar nieru mazspēju vai vidēji smagu aknu mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Turklāt pacientiem, kam tiek veikta hemodialīze, pantoprazola deva nav jāpielāgo (43).

Pantoprazola ilgstošās darbības tabletes jānorij veselas, kopā ar ēdienu vai bez tā, vai antacīdiem līdzekļiem. Lielākajā daļā klīnisko pētījumu pantoprazols tika lietots pirms ēšanas.

Pantonrazola tablešu formas

Intravenozās nantorazopa formas

Īpašas piezīmes

Tab. 2. Placebo kontrolēti klīniskie pētījumi par pantoprazola efektivitāti divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā

PANT - pantoprazols;

OMP - omeprazols;

RAS - ranitidīns;

P - randomizēts;

MC - daudzcentru.

3. tabula. Placebo kontrolēts pantoprazola pētījums akūtu kuņģa čūlu gadījumā

PANT - pantoprazols;

RAS - ranitidīns;

P - randomizēts;

MC - daudzcentru;

OMP - omeprazols.

Tab. 5. Biežākās pantoprazola blakusparādības

Bibliogrāfija

2. FDA apstiprina Protonix (pantoprazola nātrija sāls) tablešu formu un jaunu protonu sūkņa inhibitoru erozīvā ezofagīta ārstēšanai. Medisona, Ņūdžersija: Amerikas mājas izstrādājumi; 2000. gada 2. februāris.

3. Sachs G. Protonu sūkņa inhibitori un ar skābēm saistītas slimības. farmaceitiskā terapija. 1997;17(1):22-37.

4. Bliesath H, Huber R, Hartmann H et al. Jaunā H+, K+-ATPāzes inhibitora pantoprazola farmakokinētikas devas linearitāte pēc vienreizējas intravenozas ievadīšanas. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(pielikums 1):S18-24.

5. Hartmann M, Ehrlich A, Fuder H et al. Ekvipotenciāla kuņģa skābes sekrēcijas inhibīcija ar vienādām perorālā vai intravenoza pantoprazola devām. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:1027-32.

6. Huber R, Hartmann M, Bliesath H et al. Pantoprazola farmakokinētika cilvēkam. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996. gads; 34 (pielikums 1): S7-16.

7. Wurzer H, Schutze K, Bethke T et al. Pantoprazola efektivitāte un drošība pacientiem ar gastroezofageālo refluksa slimību, lietojot intravenozi perorālu shēmu. Hepatogastroenteroloģija. 1999;46:1809-15.

8. Wurzer H, Schutze K, Kratochvil P et al. Intravenoza pantoprazola klīniskā efektivitāte un drošība gastroezofageālā refluksa slimības (GERD) gadījumā. Gremošana. 1998; 59 (pielikums 3): 604. abstrakts.

9. Paul J, Metz D, Maton P et al. Perorālā un IV pantoprazola farmakodinamiskā ekvivalence GERD pacientiem. Esmu J Gastroenterols. 1998; 93:1622. abstrakts.

10. Koor H, Schepp W, Dammann HG et al. Pantoprazola un ranitidīna salīdzinošais pētījums refluksa ezofagīta ārstēšanā: Vācijas daudzcentru pētījuma rezultāti. J Clin Gastroenterol. 1995;20(3):192-5.

11. Bochenek W. Pantoprazols efektīvāk dziedē erozīvo ezofagītu un nodrošina lielāku simptomu atvieglojumu nekā placebo vai nizatidīns pacientiem ar gastroezofageālā atviļņa slimību. Referāts, kas prezentēts Gremošanas slimību nedēļā. Orlando, Florida; 1999. gada 16.-19. mau.

12. Corinaldesi R, Valentini M, Belaiche J et al. Pantoprazols un omeprazols refluksa ezofagīta ārstēšanā: Eiropas daudzcentru pētījums. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9; 667-71.

13. Mossner J, Holscher AH, Herz B et al. Dubultakls pantoprazola un omeprazola pētījums refluksa ezofagīta ārstēšanā: daudzcentru pētījums. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9:321-6.

14. Dammann HG, Burkhardt F. Pantoprazols pret omeprazolu; ietekme uz ēdienreižu stimulētu kuņģa skābes sekrēciju. Eur J Gastroenterols Hepatols. 1999;11:1277-82.

15 Van Rensburg CJ, Honiball PJ, Grundling HD et al. Pantoprazola 40 mg efektivitāte un panesamība pret 80 mg pacientiem ar refluksa ezofagītu. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:397-401.

16. Koor H, Kuly S, Flug Metal. Intragastrālais pH un seruma gastrīns, ievadot dažādas pantoprazola devas veseliem cilvēkiem. Eur J Gastroenterols Hepatofs. 1996;8:915-8.

17. Vigneri S, Termini R, Leandro G et al. Piecu refluksa ezofagīta uzturošo terapiju salīdzinājums. N Engl J Med. 1995;333:1106-10.

18. Mossner J, Koor H, Porst H et al. Viena gada pantoprazola profilaktiskā efektivitāte un drošība gastroezofageālā refluksa simptomu kontrolē pacientiem ar izārstētu refluksa ezofagītu. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11:1087-92.

19. Escourrou J, Deprez P, Saggioro A et al. Uzturošā terapija ar pantoprazolu 20 mg novērš refluksa ezofagīta recidīvu. Aliment Pharmacol Ther. 1999. gads; 13:1481-91.

20. Cremer M, Lambert R, Lamers CBHW et al. Dubultakls pantoprazola un ranitidīna pētījums akūtas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā: daudzcentru pētījums. Dig Dis Sci. 1995;40:1360-4.

21. Chen T-S, Chang F-Y, Ng W-W et al. Trešā sūkņa inhibitora - pantoprazola - efektivitāte ķīniešu pacientu ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu īslaicīgā ārstēšanā. Hepatogastroenteroloģija. 1999;46:2372-8.

22. Rehner M, Rohner HG, Schepp W. Pantoprazola un omeprazola salīdzinājums akūtas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā - daudzcentru pētījums. Aliment Pharmacol Ther. 1995. gads; 9:411-6.

23. Beker JA, Bianchi Porro G, Bigard M-A et al. Pantoprazola un omeprazola dubultmaskēts salīdzinājums akūtas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai. Eur J Gastroenterols Hepatols. 1995. gads; 7:407-10.

24. Savarino V, Mela GS, Zentilin P et al. Kuņģa skābuma 24 stundu kontroles salīdzinājums ar trīs dažādām pantoprazola devām pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu. Aliment Pharmacol Ther 1998; 12:1241-7.

25. Hotz J, Plein K, Schonekas H et al. Pantoprazols ir pārāks par ranitidīnu akūtas kuņģa čūlas ārstēšanā. Scand J Gastroenterol. 1995;30:111-5.

26. Witzel L, Gutz H, Huttemann W et al. Pantoprazols pret omeprazolu akūtu kuņģa čūlu ārstēšanā. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9(1):19-24.

27 Nakao M, Malfertheiner R. Lansoprazola augšanu inhibējošā un baktericīda iedarbība salīdzinājumā ar omeprazola un pantoprazola iedarbību pret Helicobacter pylori. Helicobacter. 1998;3(1):21-7.

28. Chiba N, Rao BV, Rademaker JW et al. Antibiotiku terapijas efektivitātes metaanalīze Helicobacter pylori izskaušanā. Esmu J Gastroenterols. 1992;87:1716-27.

29. Catalano F, Branciforte G, Catanzaro R et al. Helicobacter pylori pozitīvas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas salīdzinoša ārstēšana, izmantojot pantoprazolu mazās un lielās devās, salīdzinot ar omeprazolu trīskāršā terapijā. Helicobacter. 1999;4(3):178-84.

30 Dajani Al, Awad S, Ukabam S et al. Vienu nedēļu ilga trīskārša terapijas shēma, kas sastāv no pantoprazola, amoksicilīna un klaritromicīna, lai izārstētu ar Helicobacter pylori saistītās augšējās kuņģa-zarnu trakta slimības. Gremošana. 1999;60:298-304.

31. Adamek RJ, Szymanski C, Pfaffenbach B. Pantoprazols pret omeprazolu vienas nedēļas mazas devas trīskāršā terapijā H. pylori infekcijas izārstēšanai. Esmu J Gastroenterols. 1997;92;1949-50. vēstule.

32. Adameks RJ, Betke TD. Helicobacter pylori infekcijas izārstēšana un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas dziedināšana: vienas nedēļas modificētās trīskāršās terapijas salīdzinājums ar pantoprazolu ar divu nedēļu duālo terapiju. Esmu J Gastroenterols. 1998;93:1919-24.

33. Ellenrieder V, Fensterer H, Waurick Metal. Klaritromicīna devas ietekme uz pantoprazola kombinēto trīskāršo terapiju Helicobacter pylori izskaušanai. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:613-8.

34. Louw JA, Van Rensburg CJ, Hanslo Detal. Divu nedēļu pantoprazola kurss kopā ar 1 nedēļu amoksicilīnu un klaritromicīnu ir efektīvs Helicobacter pylori izskaušanā un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas dziedināšanā. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:545-50.

35. Vcev A, Stimac D, Ivandic Aetal. Pantoprazols, amoksicilīns un azitromicīns vai klaritromicīns Helicobacter pylori izskaušanai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā. Aliment Pharmacal Ther 2000;14:69-72.

36. Lamouliatte H, Samoyeau R, De Mascarel Aetal. Divkārša pret vienu pantoprazola devu kombinācijā ar klaritromicīnu un amoksicilīnu 7 dienas Helicobacter pylori izskaušanai pacientiem ar nečūlas dispepsiju. Aliment Pharmacol Ther. 1999;13:1523-30.

37. Svoboda P, Kantorova I, Ochmann J et al. Uz pantoprazolu balstīta dubultā un trīskāršā terapija Helicobacter pylori infekcijas izskaušanai: randomizēts kontrolēts pētījums. Hepatogastroenteroloģija. 1997;44:886-90.

38. Metz DC, Forsmark CE, Soffer E et al. Zolindžera-Elisona sindroma pacienti var aizstāt perorālos protonu sūkņa inhibitorus ar intravenozu pantoprazolu, nezaudējot kontroli pār skābes izdalīšanos. Referāts, kas prezentēts Gremošanas slimību nedēļā. Orlando, Florida; 1999. gada 16.-19. mau.

39. Brunner G, Luna P, Hartmann Metal. Intragastriskā pH optimizēšana kā atbalstoša terapija augšējā Gl asiņošanas gadījumā. Yale J Biol Med. 1996;69:225-31.

40. Bustamante M, Stollman N. Protonu sūkņa inhibitoru efektivitāte akūtas čūlas asiņošanas gadījumā: kvalitatīvs pārskats. J Clin Gastroenterol. 2000;30(1):7-13.

41. Zech K, Steinijans VW, Huber R et al. Farmakokinētika un zāļu mijiedarbība - būtiski faktori zāļu izvēlei. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(pielikums 1):S3-6.

42. Unge P, Andersson T. Zāļu mijiedarbība ar protonu sūkņa inhibitoriem. drošs pret zālēm. 1997;16(3):171-9.

43. Kliem V, Bahlmann J, Hartmann Metal. Pantoprazola farmakokinētika pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā. Nephrol Dial transplantācija. 1998. gads; 3:1189-93.

44.Sarkanā grāmata. Montvale, Ņūdžersija: Medicīnas ekonomika; 2000. gads.

45. Boath EH, Blenkinsopp A. Protonu sūkņa inhibitoru zāļu pieaugums un pieaugums: pacientu perspektīvas. Soc Sci Med. 1997;45:1571-9.

46. ​​Gersons LB, Robbins AS, Garber A et al. Zāļu izrakstīšanas stratēģiju izmaksu efektivitātes analīze gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšanā. Esmu J Gastroenterols. 2000;95:395-407.

47. Bērns MF, Marejs FE. Protonu sūkņa inhibitoru formulāra vadība. Farmakoekonomika. 1999;16:225-46.

48. Florent C, Forestier S. Divdesmit četru stundu intragastrālā skābuma monitorings: lansoprazola 30 mg un 40 mg pantoprazola salīdzinājums. Eur J Gastroenterols Hepatols. 1997;9:195-200.

49. Hartmann M, Theis U, Huber R et al. Divdesmit četru stundu intragastrālais pH profils un farmakokinētika pēc vienreizējas un atkārtotas protonu sūkņa inhibitora pantoprazola perorālas lietošanas salīdzinājumā ar omeprazolu. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:359-66.

50. Tsai W-L, Poon S-K, YU H-K et al. Nazogastriskais lansoprazols ir efektīvs, lai nomāktu kuņģa skābes sekrēciju kritiski slimiem pacientiem. Aliment Pharmacol Ther. 2000;14:123-7.

Pretčūlu zāles pantoprazols: farmakodinamika, farmakokinētika un klīniskie rezultāti
Medicīnas ziņas SUN Pharmaceutical Industries Ltd. Informācijas biļetens ārstiem. 2006. gada jūnijs

PSI jeb protonu sūkņa inhibitori pieder pie farmakoloģisko zāļu grupas, ko lieto kuņģa patoloģiju ārstēšanā. Zāles ātri novērš simptomus, ko izraisa pārmērīga sālsskābes ražošana. Mūsdienu PSI pārstāvji ir visefektīvākie: Rabeprazols, Omeprazols, Lansoprazols, Pantoprazols un. Tos izmanto kā daļu no dažāda veida gastrītu un čūlaino bojājumu kompleksās ārstēšanas. Pirms protonu sūkņa inhibitoru izrakstīšanas gastroenterologs pārbauda laboratorisko un instrumentālo pētījumu rezultātus. Izrakstot devas un nosakot ārstēšanas ilgumu, ārsts ņem vērā pacienta vispārējo veselības stāvokli un slimību anamnēzē.

Omeprazols ir pazīstamākais protonu sūkņa inhibitoru grupas loceklis.

Farmakoloģisko preparātu īpašības

Antacīdi jau sen ir izmantoti, lai paaugstinātu kuņģa sulas pH līmeni. Kad tas nonāk cilvēka ķermenī, zāļu aktīvās sastāvdaļas nonāk ķīmiskā reakcijā ar sālsskābi. Iegūtie neitrālie produkti tiek izvadīti no gremošanas trakta ar katru zarnu kustību. Bet antacīdiem līdzekļiem ir nopietni trūkumi:

• ilgstošas ​​terapeitiskās darbības trūkums;
• nespēja rīkoties, lai novērstu slimības pamatcēloņu.

Tāpēc pirmā protonu sūkņa inhibitoru pārstāvja () sintēze radīja izrāvienu čūlu un gastrīta ārstēšanā. Ja antacīdi palīdz samazināt jau saražotās sālsskābes līmeni, tad PSI novērš tās veidošanos. Tas ļauj izvairīties no dispepsijas traucējumu rašanās cilvēkam - pārmērīga gāzu veidošanās, slikta dūša, vemšana, grēmas un skābes atraugas. Protonu sūkņa inhibitoru neapšaubāma priekšrocība ir spēja ilgstoši uzturēt maksimālo terapeitisko koncentrāciju sistēmiskajā cirkulācijā. Tikai pēc 15-20 stundām kuņģa parietālās šūnas atkal sāk ražot sālsskābi.

PPI pārstāvju aktivizēšanai gremošanas traktā nepieciešams atšķirīgs laiks:

• Rabeprazolam ir ātrākais terapeitiskais efekts;
• Pantoprazolam ir vislēnākā darbība.

Ir protonu sūkņa inhibitori un vispārīgas īpašības. Piemēram, pēc iekļūšanas kuņģa-zarnu traktā visi PSI kavē kaustiskās skābes veidošanos par vairāk nekā 85%.

Brīdinājums: “Izvēloties zāles gastrīta vai čūlaino bojājumu ārstēšanai, ārsti ņem vērā pacientu individuālo jutību pret konkrēta protonu formas inhibitora aktīvo vielu. Tas izpaužas diezgan savdabīgi - pat nesen lietojot tabletes, kuņģa sulas pH strauji pazeminās. Šāda skābes koncentrācija tiek noteikta aptuveni stundas laikā, un tad ir vērojams krass cilvēka pašsajūtas uzlabojums.

Zāļu darbība cilvēka organismā

PSI ir narkotiku prekursori. Terapeitiskā iedarbība sākas tikai pēc ūdeņraža protona pievienošanas tiem kuņģa-zarnu traktā. Zāļu aktīvā forma iedarbojas tieši uz fermentiem, kas ir atbildīgi par sālsskābes ražošanu. Protonu sūkņa inhibitori nesāk uzreiz izpaust savas ārstnieciskās īpašības, bet tikai kā pamata savienojumu uzkrāšanās audos un to pārvēršana sulfenamīdos. Sālsskābes ražošanas samazināšanās ātrums var atšķirties atkarībā no zāļu veida.

Bet šāda atšķirība ir iespējama tikai pirmajās PSI lietošanas dienās. Klīnisko pētījumu gaitā ir pierādīts, ka pēc nedēļas jebkuru protonu sūkņa inhibitoru lietošanas to terapeitiskā efektivitāte izlīdzinās. Tas ir iespējams, pateicoties līdzīgam zāļu ķīmiskajam sastāvam. Visi PSI ir aizvietoti benzimidazola atvasinājumi un veidojas vājas skābes reakcijā. Pēc aktivācijas tievajās zarnās zāles sāk iedarboties uz kuņģa gļotādas dziedzeru šūnām. Tas notiek šādi:

• PSI iekļūst parietālo šūnu kanāliņos, pārvēršoties tetracikliskos sulfenamīdos;
• protonu sūknis satur cisteīna receptorus, ar kuriem sulfenamīdi saistās caur disulfīda tiltiem;
• sāk nomākt (H +, K +) -ATPāžu darbība, kas atrodas uz dziedzeru šūnu apikālajām membrānām;
• palēnina un pēc tam pilnībā aptur ūdeņraža protonu pārnesi kuņģa dobumā.

Pēc (H +, K +) -ATPāzes inhibīcijas kuņģa gļotādas šūnās kļūst neiespējama sālsskābes ražošana. Antisecretory terapija ir indicēta pacientiem ar jebkāda veida gastrītu, pat ar zemu skābumu. Tas ir nepieciešams, lai ātri atjaunotu bojātos audus - galveno sāpju cēloni epigastrālajā reģionā.

Padoms: “Neizlaidiet PSI un nepārtrauciet ārstēšanu. Priekšnoteikums ātrai audu reģenerācijai ir pastāvīga narkotiku klātbūtne cilvēka organismā. Čūlu dzīšana un rētas rodas vairākas nedēļas pēc protonu sūkņa inhibitoru lietošanas sākuma.

Protonu sūkņa inhibitori ar pantoprazolu pastiprina antibiotiku iedarbību

Visu veidu protonu sūkņa inhibitori

Gastroenterologi kuņģa-zarnu trakta patoloģiju ārstēšanai izmanto piecus protonu sūkņa inhibitoru pārstāvjus, kas atšķiras viens no otra ar aktīvajām vielām. Ja viens PSI neizdodas, ārsts to aizstāj ar citām zālēm. Aptieku plauktos katru antisekretorisko līdzekļu veidu pārstāv daudzi Krievijas un ārvalstu produkcijas strukturālie analogi. Viņiem var būt nopietnas cenu atšķirības, neskatoties uz to pašu devu un kapsulu skaitu.

Izvēloties kādu no PSI pārstāvju analogiem, gastroenterologs nereti pacientam iesaka dārgāku medikamentu. Jums nevajadzētu apsūdzēt ārstu par pašlabumu - šāda izvēle vairumā gadījumu ir pamatota. Piemēram, krievu medikamentam Omeprazolam ir analogi:

• Indijas Omezs;
• Ultops ražots Slovēnijā.

Lietojot šīs zāles, daudzi pacienti nejutīs atšķirību, jo tiem ir aptuveni vienāda terapeitiskā iedarbība. Bet dažiem cilvēkiem atveseļošanās notiks pēc ārstēšanas kursa ar Ultop. Tas ir saistīts ne tikai ar aktīvās vielas kvalitāti, bet arī ar dažādām palīgvielām, ko izmanto kapsulu un tablešu veidošanai. Protonu sūkņa blokatori ir zāles, kurām nepieciešama individuāla pieeja, izrakstot devas un ārstēšanas kursa ilgumu.

Lansoprazols

Šī PSI grupas dalībnieka biopieejamība tuvojas 90%. Lansoprazola darbības mehānisms atšķiras no citām zālēm, veidojot radikālus, kas nodrošina antisekretīvu efektu. Zāles veicina specifisku imūnglobulīnu veidošanos pret Helicobacter pylori. Rezultātā gramnegatīvās baktērijas augšana tiek veiksmīgi nomākta. Šis protonu sūkņa inhibitors neietekmē kuņģa-zarnu trakta motoriku. Lansoprazola strukturālie analogi ir: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprazols

Atšķirībā no citiem PSI, pantoprazolu var lietot ilgstoši gastrīta un čūlaino bojājumu ārstēšanā. Šī metode neizraisa blakusparādību attīstību. Pantoprazolu lieto neatkarīgi no kuņģa sulas pH, jo tas neietekmē tā terapeitisko efektivitāti. Protonu sūkņa inhibitora neapšaubāma priekšrocība ir diagnosticētu slimības paasinājumu neesamība pēc tā kursa ievadīšanas. Pantoprazols ir pieejams no ražotājiem kapsulu veidā iekšķīgai lietošanai un injekciju šķīdumiem. Slavenākie zāļu strukturālie analogi ir Krosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazols

Šis pretčūlu līdzeklis atšķiras no omeprazola ar pirīda un imidazola gredzenu struktūru, kas ļauj Rabeprazolam efektīvāk saistīt protonus un kālija jonus. Protonu sūkņa inhibitors ir zarnās šķīstošu kapsulu veidā. Pēc Rabeprazola lietošanas čūlainie bojājumi tiek pilnībā izārstēti vienu mēnesi pēc zāļu lietošanas sākuma. Gastroenterologi iekļauj zāles Helicobacter pylori izraisīta gastrīta terapeitiskajā shēmā. Rabeprazola strukturālie analogi ir: Zolispan, Hairabezol, Beret.

Esomeprazols

Tā kā esomeprazols ir tikai viens S-izomērs, hepatocīti metabolizējas ne tik ātri kā citi protonu sūkņa inhibitori. Zāles ilgstoši atrodas sistēmiskā cirkulācijā ar maksimālo terapeitisko koncentrāciju. Esomeprazola terapeitiskais efekts ilgst aptuveni 15 stundas, kas ir visaugstākais starp visiem PSI. Slavenākie šīs zāles analogi ir Emanera, Nexium.

Protonu sūkņa inhibitoru priekšrocības

Ražotāji ražo protonu sūkņa inhibitorus kapsulu, tablešu, šķīdumu veidā parenterālai lietošanai. Injicējamās zāles lieto kuņģa patoloģiju saasināšanās gadījumos, kad nepieciešams ātri samazināt sālsskābes veidošanos. Cieto zāļu formu aktīvās vielas ir pārklātas ar spēcīgu apvalku. Ir nepieciešams aizsargāt protonu sūkņa inhibitorus no agresīvas kuņģa sulas ietekmes. Bez čaumalas galvenais zāļu savienojums ātri sabruktu, bez laika, lai iegūtu nekādu terapeitisku efektu.

Šādas aizsardzības klātbūtne nodrošina PSI nokļūšanu tievajās zarnās un aktīvās vielas izdalīšanos sārmainā vidē. Šis iespiešanās ceļš ļauj zālēm uzrādīt maksimālas terapeitiskās īpašības. Neapšaubāmās narkotiku priekšrocības ir:

• ātra un efektīva grēmas un epigastrālo sāpju likvidēšana pacientiem ar paaugstinātu kuņģa sulas un gremošanas enzīmu veidošanos;
• ilgāka un intensīvāka sālsskābes ražošanas samazināšanās, salīdzinot ar antacīdiem līdzekļiem un H2 receptoru antagonistiem;
• visaugstākā efektivitāte gastroduodenīta, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas pacientu ārstēšanā;
• īss eliminācijas pusperiods un neliels nieru klīrenss;
• ātra uzsūkšanās tievajās zarnās;
• augsts aktivācijas līmenis pat pie zemām pH vērtībām.

Protonu sūkņa inhibitori ir zāles, kuras gastroenterologi vienmēr iekļauj terapeitiskajā shēmā, ja laboratorisko pārbaužu laikā pacientiem ir konstatēta Helicobacter pylori. Šīs gramnegatīvās baktērijas bieži izraisa čūlas un gastrītu. Patogēnie mikroorganismi ir aprīkoti ar flagellas, ar kurām tie.