Longidase lyofilizát - oficiálny návod na použitie. Longidaza, čapíky, injekcie: návod na použitie, indikácie, kontraindikácie, vedľajšie účinky, dávkovanie Longidaza rektálne čapíky návod na použitie

Lyofilizát na prípravu roztoku na intramuskulárne a subkutánna injekcia- 1 ampér. alebo fl.:

• účinné látky: longidáza s hyaluronidázovou aktivitou - 1500 IU - 3000 IU
• pomocné látky: manitol - do 15 alebo 20 mg

V ampulkách alebo injekčných liekovkách z neutrálneho skla, v blistrovom balení 5 ampuliek alebo 5 injekčných liekoviek; v kartónovom balení 1 bal.

Čapíky na vaginálne resp rektálna aplikácia- 1 príloha:

• účinné látky: longidáza s hyaluronidázovou aktivitou - 3000 IU
• pomocné látky: kakaové maslo - na získanie čapíka s hmotnosťou 1,3 g.

V blistroch 5 ks.; v kartónovom balení 1 alebo 2 balenia.

Opis liekovej formy

Lyofilizát na prípravu roztoku na podanie i/m a s/c je porézna hmota bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom, hygroskopická. Čapíky v tvare torpéda, svetložltej farby, s miernou špecifickou vôňou kakaového masla, je povolené mramorovanie.

Charakteristický

Longidase® je konjugát hyaluronidázového enzýmu s vo vode rozpustným nosičom s vysokou molekulovou hmotnosťou Polyoxidonium®.

Farmakokinetika

Pri parenterálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva do systémového obehu a Cmax v krvi dosahuje po 20-25 minútach, čo sa vyznačuje vysokou rýchlosťou distribúcie v tele. T1 / 2 (alfa fáza) - asi 0,5 h, T1 / 2 (beta fáza) s rôznymi spôsobmi podania - od 42 do 84 hodín.Vylučuje sa hlavne obličkami. Hyaluronidáza v tele podlieha hydrolýze a nosič sa rozkladá na zlúčeniny s nízkou molekulovou hmotnosťou (oligoméry), ktoré sa vylučujú obličkami. Liečivo preniká do všetkých orgánov a tkanív, vrátane. prechádza cez BBB a hemato-oftalmologickú bariéru. Nehromadí sa.

Experimentálna štúdia farmakokinetiky čapíkov s enzýmovým nosičom značeným tríciom umožnila zistiť, že pri rektálnom podaní sa liek vyznačuje vysokou rýchlosťou distribúcie v tele, dobre sa vstrebáva do systémového obehu a dosahuje Cmax v krvi po 1 hodine, polčas polovičnej distribúcie je asi 0,5 hodiny, biologická dostupnosť rektálne čapíky Longidases® - nie menej ako 70%.

Farmakodynamika

Longidase® má enzymatickú proteolytickú (hyaluronidázovú) aktivitu, predĺžený účinok, imunomodulačné, chelatačné, antioxidačné a protizápalové vlastnosti. Predĺženie účinku enzýmu sa dosiahne jeho kovalentnou väzbou na fyziologicky aktívny vysokomolekulárny nosič (Polyoxidonium®), ktorý má vlastnú farmakologickú aktivitu.

Longidase® vykazuje antifibrotické vlastnosti, oslabuje priebeh akútnej fázy zápalu, reguluje (v závislosti od počiatočnej úrovne zvyšuje alebo znižuje) syntézu zápalových mediátorov (IL-1 a tumor nekrotizujúci faktor alfa), zvyšuje humorálnu imunitnú odpoveď a odolnosť tela voči infekcii. Kovalentná väzba výrazne zvyšuje odolnosť enzýmu voči denaturačným vplyvom a pôsobeniu inhibítorov: enzymatická aktivita Longidase® je zachovaná pri zahriatí na 37 °C počas 20 dní, zatiaľ čo natívna hyaluronidáza stráca svoju aktivitu počas dňa za rovnakých podmienok .

Kovalentná väzba v prípravku Longidase® zabezpečuje súčasnú lokálnu prítomnosť proteolytického enzýmu a nosiča schopného viazať uvoľnené inhibítory enzýmov a stimulátory syntézy kolagénu (ióny železa, ióny medi, heparín a pod.). Vďaka týmto vlastnostiam má Longidase® nielen schopnosť depolymerizovať matricu spojivové tkanivo vo fibrózno-granulomatóznych útvaroch, ale aj na potlačenie reverznej (regulačnej) reakcie zameranej na syntézu zložiek spojivového tkaniva.

Špecifickým substrátom hyaluronidázy semenníkov sú glykozaminoglykány ( kyselina hyalurónová chondroitín, chondroitín-4-sulfát, chondroitín-6-sulfát), ktoré tvoria základ matrice spojivového tkaniva. V dôsledku depolymerizácie (prerušenie väzby medzi C1 acetylglukosamínom a C4 glukurónovými alebo indurónovými kyselinami) vplyvom hyaluronidázy strácajú glykozaminoglykány svoje základné vlastnosti: viskozitu, schopnosť viazať vodu, ióny kovov, tvorbu kolagénových proteínov na vlákna. sťažuje, zvyšuje sa priepustnosť tkanivových bariér a zvyšuje sa pohyb tekutiny do medzibunkového priestoru, zvyšuje sa elasticita väziva, čo sa prejavuje zmenšením opuchu tkaniva, sploštením jaziev, zväčšením rozsahu pohybu. kĺbov, zníženie kontraktúr a zabránenie ich vzniku a zníženie adhezívneho procesu. Biochemické, imunologické, histologické a elektrónové mikroskopické štúdie ukázali, že Longidaza® nepoškodzuje normálne spojivové tkanivo, ale spôsobuje deštrukciu spojivového tkaniva so zmeneným zložením a štruktúrou v oblasti fibrózy.

Longidase® nemá mitogénnu, polyklonálnu aktivitu, nemá mutagénne, embryotoxické, teratogénne a karcinogénne účinky. Liek je pacientmi dobre znášaný, nezaznamenali sa žiadne lokálne a celkové alergické reakcie. Použitie Longidazy® v terapeutických dávkach počas alebo po chirurgickej liečbe nespôsobuje zhoršenie priebehu pooperačného obdobia ani progresiu infekčného procesu; nespomaľuje obnovu kostného tkaniva.

Indikácie na použitie Longidaza

Dospelí v komplexná terapia na liečbu a prevenciu ochorení sprevádzaných hyperpláziou spojivového tkaniva.

• v gynekológii: liečba a prevencia zrastov v panve s zápalové ochorenia vnútorné pohlavné orgány, vrátane tubárno-peritoneálna neplodnosť, intrauterinná synechia, chronická endometritída;
• v urológii: liečba chronickej prostatitídy, intersticiálnej cystitídy;
• v chirurgii: liečba a prevencia adhézií po chirurgických zákrokoch na brušných orgánoch; hypertrofické jazvy po úrazoch, popáleninách, operáciách, pyodermii; dlhodobo nehojace sa rany;
• v dermatovenerológii a kozmeteológii: liečba ohraničenej sklerodermie, keloidné, hypertrofické, tvoriace sa jazvy po pyodermii, úrazy, popáleniny, operácie;
• v pneumológii a ftizeológii: liečba pneumosklerózy, fibrotizujúca alveolitída, tuberkulóza (kavernózna fibrózna, infiltračná, tuberkulóza);
• v ortopédii: liečba kĺbových kontraktúr, artrózy, ankylozujúcej spondylitídy, hematómov;
• na zvýšenie biologickej dostupnosti: pri spoločnom podávaní antibakteriálne lieky v urológii, gynekológii, chirurgii, dermatovenerológii, pneumológii na zvýšenie účinku lokálnych anestetík.

Kontraindikácie pri používaní lieku Longidaza

• precitlivenosť na lieky na báze hyaluronidázy;
• akútne infekčné choroby;
• pľúcne krvácanie a hemoptýza;
• čerstvé krvácanie do sklovca;
• zhubné novotvary;
• zlyhanie obličiek;
• vek do 18 rokov (výsledky klinický výskum neprítomný).

S opatrnosťou: neaplikujte liek do oblasti akútneho infekčného zápalu (kvôli riziku šírenia lokalizovanej infekcie); chronické zlyhanie obličiek (používané nie viac ako 1-krát týždenne); rozvoj Alergická reakcia(treba prerušiť užívanie lieku).

Pred začatím liečby je potrebné informovať lekára o všetkých liekoch, ktoré pacient užíva.

Longidaza Použitie počas tehotenstva a detí

Longidase ® by nemali užívať tehotné ženy a ženy počas dojčenia.

Vedľajšie účinky Longidaza

Často (>1/100,<1/10) - болезненность в месте введения; иногда (>1/1000, <1/100) - возможны реакции в месте инъекции в виде покраснения кожи, зуда и отека. Все местные реакции угасают через 48–72 ч. Очень редко (<1/10000) - аллергические реакции.

lieková interakcia

Pre lyofilizát na prípravu roztoku na intramuskulárne a s/c podanie: Longidaza® sa môže kombinovať s antibiotikami, antivírusovými, antifungálnymi a antihistaminikami, kortikosteroidmi, bronchodilatanciami, cytostatikami. Pre čapíky: pri použití Longidase® u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky salicylátov, kortizónu, ACTH, estrogénov alebo antihistaminík, môže dôjsť k zníženiu účinnosti enzýmu hyaluronidázy. Pri podávaní v kombinácii s inými liekmi je potrebné zvážiť možnosť zvýšenia ich absorpcie (biologickej dostupnosti) a zosilnenia systémového účinku.

Dávkovanie Longidase

S / c (v blízkosti miesta lézie alebo pod tkanivom jazvy) alebo / mv dávke 3 000 IU, priebeh 5 až 25 injekcií (v závislosti od závažnosti ochorenia) s intervalom medzi injekciami 3 až 10 dni.

Spôsoby aplikácie volí lekár v závislosti od diagnózy, závažnosti ochorenia, klinického priebehu, veku pacienta.

V prípade liečby ochorení sprevádzaných ťažkým chronickým produktívnym procesom v spojivovom tkanive sa po štandardnej kúre odporúča dlhodobá udržiavacia liečba Longidaza® 3000 IU s intervalmi medzi injekciami 10–14 dní.

Na zvýšenie biologickej dostupnosti liekov sa odporúča dávka 1 500 IU s predbežným (10-15 minút) intramuskulárnym alebo s / c podaním na rovnakom mieste ako hlavný liek.

Chov

1. Obsah ampulky alebo liekovky Longidase ® 3000 IU sa rozpustí v 1-2 ml roztoku prokaínu (0,25 alebo 0,5 %). V prípade intolerancie na prokaín sa Longidaza ® rozpustí v rovnakom objeme 0,9 % roztoku chloridu sodného na injekciu alebo vody na injekciu.
2. Pri použití na zvýšenie biologickej dostupnosti sa obsah ampulky alebo liekovky Longidase ® 3000 IU rozpustí v 2 ml a pri dávke 1 500 IU v 1 ml 0,9 % injekčného roztoku chloridu sodného.

Rozpúšťadlo sa musí zaviesť do injekčnej liekovky alebo ampulky pomaly, držať 2-3 minúty, jemne premiešať bez pretrepávania, aby sa proteín nespenil.

Pripravený roztok na parenterálne podanie nepodlieha skladovaniu. Nepodávať intravenózne!

Na prevenciu adhezívneho ochorenia a hrubých jaziev po chirurgických zákrokoch na orgánoch brušnej dutiny a malej panvy - intramuskulárne v dávke 3 000 IU 1 krát za 3 dni, priebeh 5 injekcií. Ak je to potrebné, užívanie lieku Longidase ® môže pokračovať všeobecným priebehom až 10 injekcií so zavedením 1 krát za 5 dní.

Na liečbu

V gynekológii:

• adhezívny proces v malej panve so zápalovými ochoreniami vnútorných pohlavných orgánov - intramuskulárne pri 3000 IU 1 krát za 3–5 dní, priebeh je 10–15 injekcií;
• tubárno-peritoneálna neplodnosť - intramuskulárne pri 3 000 IU s celkovým priebehom až 15 injekcií: prvých 5 injekcií - 1 krát za 3 dni, potom - 1 krát za 5 dní;

V urológii:

• chronická prostatitída - IM 3000 IU 1 krát za 5 dní, priebeh - 10-15 injekcií;
• intersticiálna cystitída - IM 3000 IU 1 krát za 5 dní, priebeh - až 10 injekcií;

V chirurgii:

• adhezívne ochorenie po chirurgických zákrokoch na brušných orgánoch - intramuskulárne v dávke 3 000 IU 1 krát za 3 až 5 dní, priebeh 10 až 15 injekcií;
• dlhodobé nehojace sa rany - intramuskulárne v dávke 3000 IU 1 krát za 5 dní, priebeh 5-10 injekcií;

V dermatovenerológii, kozmeteológii:

• obmedzená sklerodermia - IM 3000-4500 IU 1 krát za 3-5 dní, kurz - až 20 injekcií. Dávkovanie a priebeh sa vyberajú individuálne v závislosti od klinického priebehu, štádia, lokalizácie ochorenia a individuálnych charakteristík pacienta;
• keloidné, hypertrofické a tvoriace sa jazvy po pyodermii, popáleninách, operáciách, úrazoch - intra-jazvové alebo s/c (v blízkosti miesta lézie) podávanie v dávke 3000-4500 IU, 1x za 3 dni, priebeh až do 15 injekcií. Objem riedenia lieku Longidaza ® volí lekár v závislosti od počtu injekčných bodov. Ak je to potrebné, kurz môže pokračovať podľa schémy 1 krát za 5 dní až do 25 injekcií. V závislosti od oblasti kožnej lézie, trvania tvorby jaziev je možné striedať injekcie s / c a / m 1 krát za 5 dní v dávke 3 000 IU, priebeh až 20 injekcií.

V pneumológii a ftizeológii:

• pneumoskleróza - v / m 3000 IU 1 krát za 5 dní, kurz - 10 injekcií;
• fibrotizujúca alveolitída - intramuskulárne v dávke 3 000 IU 1 krát za 5 dní, priebeh 15 injekcií, potom udržiavacia terapia - 1 krát za 10 dní s celkovým priebehom až 25 injekcií;
• tuberkulóza - intramuskulárne v dávke 3 000 IU 1 krát za 5 dní, priebeh až 25 injekcií; v závislosti od klinického obrazu a závažnosti priebehu ochorenia je možná dlhodobá liečba (od 6 mesiacov do 1 roka v dávke 3000 IU raz za 10 dní);

V ortopédii:

• kĺbová kontraktúra - s / c v blízkosti miesta lézie v dávke 3 000 IU 1 krát za 3 dni, priebeh - od 5 do 15 injekcií;
• artróza, ankylozujúca spondylitída - s / c v blízkosti miesta lézie v dávke 3 000 IU 1 krát za 3 dni, priebeh až 15 injekcií, ak je to potrebné, liečba môže pokračovať injekciami 1 krát za 5 dní. Dĺžku udržiavacej terapie volí lekár v závislosti od závažnosti ochorenia;
• hematómy - s / c v blízkosti miesta lézie v dávke 3 000 IU 1 krát za 3 dni s priebehom až 5 injekcií;

Na zvýšenie biologickej dostupnosti: pri súbežnom subkutánnom alebo intramuskulárnom podaní s diagnostickými alebo liečivými prípravkami (vrátane antibiotík, chemoterapeutík, anestetík). Longidase ® sa podáva 10–15 minút vopred v dávke 1500 IU rovnakým spôsobom a na rovnakom mieste ako hlavný liek.

Aktualizácia: október 2018

Longidase je účinný enzýmový prípravok s proteolytickým, t.j. proteín štiepiaci účinok, ako aj imunomodulačná, protizápalová a antioxidačná aktivita. Liečivo má dlhý terapeutický účinok.

Dve aktívne zložky v zložení lieku - azoximér bromid a hyaluronidáza, vedú k nasledujúcim pozitívnym účinkom:

• zlepšenie priepustnosti tkaniva;
• zvýšený trofizmus;
• resorpcia hematómov;
• zníženie edému;
• zvýšenie elasticity tkaniva;
• zmiznutie adhézií a kontraktúr;
• zvýšená pohyblivosť kĺbov;
• potlačenie rastu spojivového tkaniva v jazvách.

Longidaza je schopná viazať ťažké kovy a neutralizovať toxíny. Liek nemá karcinogénny, mutagénny, toxický a embryotoxický účinok na telo a pacienti ho dobre znášajú - podľa recenzií injekcie a čapíky Longidase nespôsobujú nežiaduce reakcie.

Farmgroup: Prípravky s proteolytickou aktivitou.

Zloženie lieku, fyzikálno-chemické vlastnosti a cena

Liečivo sa vyrába v dvoch dávkových formách: čapíky (spôsob podávania rektálne alebo vaginálne) a lyofilizát na získanie roztoku na subkutánne alebo intramuskulárne podanie.

	čapíky	Lyofilizát
Základná látka	Longidáza s hyaluronidázovou aktivitou: 3000 IU	Longidase s hyaluronidázovou aktivitou 1500 IU (1500 IU ampulky a liekovky) alebo 3000 IU ampulky a 3000 IU liekovky)
Pomocné látky	Kakaové maslo	Manitol 15 mg (injekčné liekovky a ampulky 1 500 IU) alebo 20 mg (ampuly a liekovky 3 000 IU)
Fyziochemické vlastnosti	Sviečky podlhovastého tvaru, žltkastej farby, so slabou vôňou kakaového masla. Mramorové farbenie čapíka je prijateľné.	Porézna hygroskopická hmota bielej alebo bielo-žltej farby.
Balíček	5 čapíkov v obrysových bunkách, uzavretých v kartónových obaloch.	5 ampuliek alebo injekčných liekoviek v blistrových baleniach, uzavretých v kartónových škatuľkách.
cena	Číslo 10: 1337-1662 rubľov.	Fľaše č. 5: 1366-1824 rubľov. Ampulky č. 5: 1584-1600 rubľov.

farmakologický účinok

Liečivo má predĺžený enzymatický proteolytický účinok. K predĺženiu účinku dochádza v dôsledku kovalentnej väzby longidázy s vysokomolekulárnym aktívnym nosičom (derivát poly-1,4-etylénpiperazín-N-oxidu), ktorý má farmakologickú aktivitu.

Kovalentná väzba zabezpečuje odolnosť enzýmu voči deštruktívnym reakciám a pôsobeniu inhibítorov, ako aj súčasnú lokálnu prítomnosť nosiča a hydrolytického enzýmu, ktorý viaže enzýmové inhibítory a aktivátory syntézy kolagénu (ióny medi, železa, heparínu). Preto je Longidaza schopná depolymerizovať matricu spojivového tkaniva vo fibrózno-granulomatóznych štruktúrach, ako aj potlačiť regulačnú odpoveď potrebnú na syntézu štruktúrnych jednotiek spojivového tkaniva.

Glykozaminoglykány ako chondroitín, kyselina hyalurónová, chondroitín-4 a -6-sulfát sú špecifickými substrátmi pre testikulárnu hyaluronidázu. Tvoria základ matrice spojivového tkaniva. V dôsledku depolymerizácie vplyvom hyaluronidázy substráty strácajú svoje vlastnosti, ako je schopnosť viazať vodu, viskozita a pod.. Obtiažna je aj premena kolagénového proteínu na vlákno, zvyšuje sa priepustnosť tkanivových bariér, pohyb tzv. zlepšuje sa tekutina medzi bunkami a v dôsledku toho sa zlepšuje elasticita spojivového tkaniva.

Longidaza pomáha znižovať prejavy akútnej fázy zápalu, ovplyvňuje syntézu mediátorov zápalovej reakcie, zvyšuje infekčnú odolnosť a zvyšuje intenzitu humorálnej imunity.

Farmakokinetika

Pri parenterálnom podaní sa rýchlo dostáva do systémového obehu, pričom maximálnu koncentráciu dosahuje po 20-25 minútach. Rýchlo sa distribuuje cez tkanivá, preniká do všetkých orgánov a štruktúr vrátane mozgu, ale nehromadí sa.

Pri rektálnom a vaginálnom podaní sa tiež rýchlo dostáva do krvného obehu, maximálnu koncentráciu dosahuje po 1 hodine.Biologická dostupnosť čapíkov je 70%. Vylučuje sa obličkami (polčas rozpadu je 42-84 hodín). Metabolizované na oligoméry s nízkou molekulovou hmotnosťou.

Indikácie na použitie

Používa sa pri komplexnej terapii detí od 12 rokov a dospelých s patológiami, ktoré sa vyskytujú pri hyperplázii spojivového tkaniva. Je tiež predpísaný na zlepšenie biologickej dostupnosti diagnostických a terapeutických liekov.

Kontraindikácie

• zhubné nádory;
• tehotenstvo;
• Vek detí do 12 rokov;
• Precitlivenosť na Longidase a iné lieky s hyaluronidázovou aktivitou.

V prípade nedostatočnej funkcie obličiek a skoršieho pľúcneho krvácania sa predpisuje najviac 1-krát týždenne.

Lyofilizát

Spôsob podávania a dávkovania sa uskutočňuje individuálne, na základe závažnosti, klinickej patológie a veku osoby.

Podľa pokynov na použitie lieku Longidaza v injekciách sa uvádza, že je potrebná predbežná príprava roztoku. Obsah injekčnej liekovky alebo ampulky sa rozpustí v jednom a pol až dvoch ml 0,25 % alebo 0,5 % roztoku prokaínu alebo v 0,9 % roztoku NaCl, vode na injekciu s intoleranciou na prokaín. Roztok nie je možné skladovať, takže pole prípravy sa zavádza okamžite.

Podáva sa subkutánne blízko postihnutého tkaniva alebo intramuskulárne v dávke 3000 IU. Celkovo je predpísaných 5-15 injekcií s časovým intervalom medzi 3-10 dňami. Opakovaný kurz - za 2-3 mesiace.

Pri patológiách s ťažkým chronickým procesom produktívnej povahy v spojivovom tkanive po liečbe je po 10-14 dňoch predpísaná udržiavacia terapia 3 000 IU.

Na zlepšenie biologickej dostupnosti iných liekov: 1 500 IU raz za 3 dni, celkový počet injekcií by nemal prekročiť 10.

• Patológie dýchacieho systému: 3000 IU raz za 3-5 dní - celkom 10 intramuskulárnych injekcií. Udržiavacia liečba: 3000 IU raz za 10-14 dní (až 12 mesiacov).
• Patológie panvových orgánov: 3000 IU raz za 3-5 dní s priebehom 5-15 intramuskulárnych injekcií.
• Sklerodermia: 3000-4500 IU raz za 3 dni s priebehom 5-15 intramuskulárnych injekcií.
• Jazvy: 3000 IU vo vnútri jazvy v dávke raz alebo dvakrát týždenne počas 5-10 injekcií alebo 3000 IU raz za 3-5 dní – spolu 10 intramuskulárnych injekcií.
• Nezjazvujúce rany: 1500-3000 IU raz za 5 dní s priebehom 5-7 intramuskulárnych injekcií.
• Artritída, kontraktúry, hematómy: 3000 IU raz alebo dvakrát týždenne 7-15 intramuskulárnych injekcií.
• Adhezívne ochorenie: 3000 IU raz za 3-5 dní 7-15 intramuskulárnych injekcií.

Sviečky Longidaza: návod na použitie

Pridelené na rektálne alebo intravaginálne podanie raz denne v noci s priebehom 10-20 čapíkov. Na rektálne podanie sa odporúča podávať čapík po stolici. Pri intravaginálnom podaní - podáva sa v polohe na chrbte.

• Urológia: 1 čapík každý 1 deň 10 injekcií, potom o 2-3 dni neskôr - ďalších 10 injekcií.
• Gynekológia: 1 čapík každé dva dni - 10 injekcií.
• Dermatovenerológia: 1 sviečka za jeden alebo dva dni. Na kurz 10-15 sviečok.
• Chirurgický zákrok: 1 čapík každé dva až tri dni. Na kurz 10 sviečok.
• Pulmonológia a ftizeológia: 1 sviečka každé dva až štyri dni. Na kurz 10-20 čapíkov. Podporná liečba - 1 x týždenne 1 čapík počas 3-4 mesiacov.

Vedľajšie účinky

• Lokálne: bolestivosť v mieste vpichu, zriedkavo - hyperémia a opuch kože. Pri použití čapíkov je občas možné svrbenie a opuch v mieste vpichu.
• Zriedkavo sú možné alergické reakcie.
• Všetky vedľajšie účinky vymiznú po 48-72 hodinách.

lieková interakcia

Aktivita Longidase sa znižuje pri súčasnej liečbe estrogénmi, salicylátmi, kortizónom, ACTH, antihistaminikami vo vysokých dávkach. Pri súbežnom použití s ​​Longidase je potrebné vziať do úvahy zvýšenie biologickej dostupnosti druhého lieku.

špeciálne pokyny

Longidase sa nemá podávať injekčne do oblasti akútnych alebo infekčných lézií. Pri liečbe akútnych ložísk infekcie sú súčasne predpísané antimikrobiálne látky.

S rozvojom akejkoľvek alergickej reakcie sa liek zruší.

Predávkovanie

Žiadne takéto prípady neboli zaznamenané.

analógy:

Podobné zloženie má Lidaza (10 amp. 200 rubľov), Lidaza - M a Ronidaza.

Návod na použitie Longidaza® vaginálnych a rektálnych čapíkov 3000 ME

Evidenčné číslo: LSR-002940/07

Obchodné meno: Longidaza®

Medzinárodný nechránený názov: Bovhyaluronidázový azoximér (bovhyaluronidasum azoximerum)

Chemický názov: hyaluronidázový konjugát s kopolymérom 1,4-etylénpiperazín-N-oxidu a (N-karboxymetyl)-1,4-etylénpiperazíniumbromidu

Dávkovacia forma:čapíky vaginálne a rektálne

Zloženie na čapík:

Účinná látka: Bovhyaluronidázový azoximér (Longidase®) - 3000 IU

Pomocná látka: kakaové maslo - na získanie čapíka s hmotnosťou 1,3 g

Opis: Čapíky v tvare torpéda, svetložltej farby s miernou špecifickou vôňou kakaového masla, mramorovanie je povolené.

Farmakoterapeutická skupina: enzymatické činidlo

ATX kód: V03AX

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

FARMAKODYNAMIKA

Longidase® má hyaluronidázovú (enzymatickú) aktivitu s predĺženým účinkom, chelatačné, antioxidačné, imunomodulačné a stredne výrazné protizápalové vlastnosti.

Predĺženie účinku enzýmu sa dosiahne kovalentnou väzbou enzýmu na fyziologicky aktívny polymérny nosič (azoxymér). Longidase® vykazuje antifibrotické vlastnosti, oslabuje priebeh akútnej fázy zápalu, reguluje (v závislosti od počiatočnej úrovne zvyšuje alebo znižuje) syntézu zápalových mediátorov (interleukín-1 a tumor nekrotizujúci faktor-alfa), zvyšuje humorálnu imunitnú odpoveď a odolnosť tela voči infekcii.

Výrazné antifibrotické vlastnosti Longidase zabezpečuje konjugácia hyaluronidázy s nosičom, čo výrazne zvyšuje odolnosť enzýmu voči denaturačným účinkom a pôsobeniu inhibítorov: enzymatická aktivita Longidase je zachovaná pri zahrievaní na 37 °C počas 20 dní, pričom natívna hyaluronidáza za rovnakých podmienok stráca svoju aktivitu.počas dňa. V Longidase® je zabezpečená súčasná lokálna prítomnosť enzýmu hyaluronidázy a nosiča, ktorý je schopný viazať enzýmové inhibítory uvoľnené pri hydrolýze zložiek matrice a stimulátory syntézy kolagénu (ióny železa, ióny medi, heparín a pod.) . Vďaka týmto vlastnostiam má Longidase® nielen schopnosť depolymerizovať matricu spojivového tkaniva vo fibrózno-granulomatóznych útvaroch, ale aj potlačiť spätnú regulačnú reakciu zameranú na syntézu komponentov spojivového tkaniva.

Špecifickým substrátom pre hyaluronidázu semenníkov sú glykozaminoglykány (kyselina hyalurónová, chondroitín, chondroitín-4-sulfát, chondroitín-6-sulfát), ktoré tvoria základ matrice spojivového tkaniva. V dôsledku depolymerizácie (prerušenia väzby medzi C1 acetylglukosamínom a C4 glukurónovými alebo indurónovými kyselinami) menia glykozaminoglykány svoje základné vlastnosti: znižuje sa viskozita, schopnosť viazať vodu, kovové ióny, prechodne sa zvyšuje priepustnosť tkanivových bariér, pohyb tzv. uľahčuje sa tekutina v medzibunkovom priestore a zvyšuje sa elasticita spojivového tkaniva, čo sa prejavuje znížením opuchu tkaniva, sploštením jaziev, zvýšením rozsahu pohyblivosti kĺbov, znížením kontraktúr a prevenciou ich vzniku. tvorba a zníženie adhezívneho procesu. Biochemické, imunologické, histologické a elektrónové mikroskopické štúdie ukázali, že Longidaza® nepoškodzuje normálne spojivové tkanivo, ale spôsobuje deštrukciu spojivového tkaniva so zmeneným zložením a štruktúrou v oblasti fibrózy.

Longidase® nemá mutagénne, embryotoxické, teratogénne a karcinogénne účinky.

Liek je pacientmi dobre znášaný, nezaznamenali sa žiadne lokálne a celkové alergické reakcie.

Použitie Longidazy v terapeutických dávkach počas alebo po chirurgickej liečbe nespôsobuje zhoršenie priebehu pooperačného obdobia ani progresiu infekčného procesu; nespomaľuje obnovu kostného tkaniva.

FARMAKOKINETIKA

Experimentálna štúdia farmakokinetiky umožnila zistiť, že pri rektálnom podaní sa Longidase® vyznačuje vysokou rýchlosťou distribúcie v tele, dobre sa vstrebáva do systémového obehu a dosahuje maximálnu koncentráciu v krvi po 1 hodine.

Polčas je asi 0,5 hodiny, polčas je od 42 do 84 hodín. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Liečivo preniká do všetkých orgánov a tkanív, vrátane prechodu cez hematoencefalickú a hemato-oftalmologickú bariéru. Bola preukázaná absencia kumulácie tkaniva.

Biologická dostupnosť lieku Longidase® pri rektálnom podaní je vysoká: asi 90 %.

Indikácie na použitie

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov ako monoterapia a ako súčasť komplexnej liečby chorôb sprevádzaných hyperpláziou spojivového tkaniva, a to aj na pozadí zápalového procesu:

KONTRAINDIKÁCIE

• precitlivenosť na lieky na báze hyaluronidázy
• pľúcne krvácanie a hemoptýza
• čerstvé krvácanie do sklovca
• zhubné novotvary

• akútne zlyhanie obličiek
• deti mladšie ako 12 rokov (žiadne výsledky klinického skúšania)
• obdobie tehotenstva a dojčenia

POZORNE

Používajte opatrne viac ako raz týždenne u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, s anamnézou pľúcneho krvácania.

POUŽÍVANIE V TEHOTENSTVE A POČAS DOJČENIA

Použitie počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované (klinické skúsenosti nie sú k dispozícii).

Tínedžeri od 12 do 18 rokovčapíky sa podávajú len rektálne.

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov, rektálne: 1 čapík 1 krát denne po vyčistení čreva.

Dospelí vaginálne: 1 čapík 1 krát denne (v noci), čapík sa zavádza do vagíny v polohe na chrbte.

Schéma podávania sa upravuje v závislosti od závažnosti, štádia a trvania ochorenia: Longidaza® sa predpisuje každý druhý deň alebo v intervaloch 2-3 dní.

v pneumológii a ftizeológii: 1 čapík každé 2-4 dni 10-20 injekcií

v chirurgii: 1 čapík každé 2-3 dni 10 injekcií

v gynekológii: rektálne alebo vaginálne 1 čapík každé 2 dni 10 injekcií, potom sa v prípade potreby predpíše udržiavacia liečba

Vedľajší účinok

Frekvencia nežiaducich reakcií je uvedená podľa nasledujúcej klasifikácie: veľmi časté ≥ 10 %; časté ≥ 1 % a

Veľmi zriedkavo: lokálne reakcie vo forme sčervenania, opuchu, svrbenia perianálnej zóny, vaginálneho svrbenia v dôsledku individuálnej citlivosti na zložky lieku.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať zimnicu, horúčku, závraty a hypotenziu. Zavedenie lieku sa zastaví a predpíše sa symptomatická liečba.

INTERAKCIA S INÝMI DROGAMI

Longidase® je možné kombinovať s antibiotikami, antivírusovými, antifungálnymi liekmi, bronchodilatanciami. Pri podávaní v kombinácii s inými liekmi (antibiotiká, lokálne anestetiká, diuretiká) je potrebné zvážiť možnosť zvýšenia biologickej dostupnosti a zosilnenia ich účinku.

Pri použití spolu s veľkými dávkami salicylátov, kortizónu, adrenokortikotropného hormónu (ACTH), estrogénov alebo antihistaminík môže byť enzymatická aktivita Longidase® znížená.

Neužívajte liek Longidase® súčasne s liekmi obsahujúcimi furosemid, benzodiazepíny, fenytoín.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Pri užívaní lieku prísne dodržiavajte pokyny uvedené v pokynoch.
Ak máte akékoľvek otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika, aby vám objasnil.

• Ak sa rozvinie alergická reakcia, prestaňte používať Longidaza®.
• Pri použití na pozadí exacerbácie ložísk infekcie, aby sa zabránilo šíreniu infekcie, je potrebné predpísať pod krytom antimikrobiálnych látok.
• Ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie, ako aj nežiaduca reakcia, ktorá nie je uvedená v návode na lekárske použitie, mali by ste kontaktovať svojho lekára.
• Liek neužívajte, ak sú viditeľné známky jeho nevhodnosti (chyba obalu, zmena farby čapíka).
• V prípade vynechania ďalšej dávky lieku pokračujte v užívaní ako obvykle (nepodávajte dvojnásobnú dávku).
• Ak je potrebné prestať užívať liek Longidase®, zrušenie sa môže vykonať okamžite, bez postupného znižovania dávky.