Неселективными ингибиторами мао. Ингибиторы МАО: фармакологические свойства и торговые названия

Ингибиторы МАО являются биологически активными веществами, которые способствуют усилению передачи нервных импульсов. Препараты направлены на лечение некоторых нервных расстройств, депрессий, нарколепсии и .

Ингибиторы МАО – что к ним относится?

По своим фармакологическим свойствам эти препараты делятся на несколько видов:

1. Неселективные необратимые – ингибиторы, которые сильно схожи по составу с ипрониазидами. Они снижают количество приступов стенокардии, а также выводят человека из депрессии.
2. Селективные обратимые направлены на подавление дезаминирования норадреналина и серотонина. Эти лекарства оказывают антидепрессивный эффект.
3. Селективные необратимые используются для лечения паркинсонизма. Они принимают непосредственное участие в метаболизме катехоламинов и дофамина.

Ингибиторы МАО – перечень препаратов

Неселективные необратимые препараты

1. Ипронизад. Лекарство, которое относится к группе антидепрессантов. Оно имеет явное гепатотоксическое действие – вредит печени человека.
2. Ниаламид. Это – антидепрессант. Мелкий порошок белого цвета с легким желтым оттенком. Он плохо растворяется в воде, а в спирте – еще хуже. Лекарство запрещено принимать людям с проблемами печени, почек, сердца. Также нежелательно для употребления людям с нарушенным мозговым кровообращением.
3. Изокарбоксазид. Часто используется для лечения депрессий и нарколепсии. Как и другие лекарства группы может навредить печени, почкам и сердцу.
4. Фенелзин. Принимается для улучшения состояния в целом. В основном используется в качестве антидепрессанта.
5. Транилципромин. Это лекарство также разработано для борьбы с депрессиями. Оно считается стимулирующим. В активной фазе средство частично переходит в амфетамин. У некоторых пациентов может появиться зависимость от стимулирующего эффекта.

Список селективных обратимых препаратов-ингибиторов МАО

1. Бефол. Считается антидепрессантом. Обладает антирезерпиновым действием. Предусмотрен эффект потенцирования фенамина.
2. Маклобемид. Средство, которое относится к антидепрессантам. По составу оно похоже на бефол, но все же имеет разницу в молекулярной структуре. Во время приема может появиться сухость слизистых, боли в голове, тошнота, или наоборот бессонница. В некоторых случаях наблюдались запоры, проблемы с желудком, спазмы мышц и временное ухудшение зрения. У пациентов с биполярной депрессией нередко наблюдалась смена фазы на маниакальную.
3. Пиразидол. Его действие похоже на инказан и тетриндол. Он является активирующим средством у людей с апатическими депрессиями. Обладает седативным действием. Улучшает познавательные функции. Выделяется среди остальных за счет возможности регулирования влияния на нервную систему.
4. Инказан. Он же метралиндол. Считается оригинальным препаратом. Применяется при развитии шизофрении, маниакального психоза или для лечения сосудистых заболеваний мозга. Показан при адинамических и апатических депрессиях, заторможенности, состояниях с плохой ипохондрической симптоматикой. Часто используется для лечения депрессивных состояний у больных алкоголизмом.

Какие препараты относятся к селективным необратимым ингибиторам МАО?

1. Селегилин. Лекарство, действие которого направлено на лечение болезни Паркинсона и производных синдромов, вызванных недостачей дофамина.
2. Разагилин. Это лекарство относится к новому поколению препаратов. Оно борется с симптоматическим паркинсонизмом, в основном при небольших нарушениях моторной функции. Часто используется и с другими лекарствами группы.

Видео: The Neon Channels feat. Ингибиторы МАО Почти Жизнь в Доме ""Озерова""

Ингибиторы МАО являются антидепрессантами, которые назначаются при терапии паркинсонизма, а также эпилепсии.

Фармакологическое действие

Препараты ингибиторов МАО разделяются на следующие группы: неселективные обратимые, селективные необратимые и обратимые селективные. Последние обладают антидепрессивными и психоэнергизирующими свойствами. Они служат для подавления дезаминирования серотонина и норадреналина.

Неселективные необратимые препараты призваны уменьшать приступы , а также улучшать состояние больных, находящихся в глубокой . Данные препараты по структуре близки к ипрониазидам.

Необратимые селективные ингибиторы МАО обладают противопаркинсоническими свойствами и участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.

Видео: Биохимия мозга

Список препаратов

К неселективным необратимым препаратамотносят: Ниаламид, Ипрониазид, Фенелзин, Изокарбоксазид, Транилципромин.

К селективным необратимым лекарственным средствам относят препарат Селегилин.

В список ингибиторов МАО (обратимые селективные) входят следующие лекарственные средства: Бефол, Метралиндол, Моклобемид, Пирлиндол, производные бета-карболинов.

Показания к применению

Препараты ингибиторов МАО (обратимые селективные) следует принимать при депрессиях, носящих различный характер, при меланхолическом синдроме, депрессивном синдроме, астеноадинамических расстройствах. Неселективные необратимые лекарственные средства следует назначать пациентам, у которых невротические, циклотимические, инволюционные депрессии. Прием фармацевтических средств также показан при терапии хронического .

Необратимые селективные препараты следует назначать при терапии болезни Паркинсона.

Противопоказания

Прием ингибиторов МАО (обратимые селективные) противопоказан пациентам, у которых обнаружена:

• Гиперчувствительность к препарату;
• Выявлены острые воспалительные заболевания печени или почек.

Препараты не назначают при абстинентном алкогольном синдроме. Категорически запрещено принимать лекарственные средства в период беременности и лактации.

Не следует принимать препараты (неселективные необратимые) в следующих случаях:

• Если у пациента наблюдается повышенная чувствительность;
• Выявлена печеночная недостаточность;
• Наблюдается нарушения мозгового кровообращения;
• Выставлен диагноз «хроническая сердечная недостаточность».

Прием ингибиторов МАО (необратимые селективные) строго противопоказан пациентам, которые принимают другие антидепрессанты. Также лекарственные средства данной категории не назначают при беременности и в период кормления грудью, при Хорее Гентингтона, эссенциальном треморе.

С собой осторожностью препараты(необратимые селективные) необходимо принимать больным, у которых: тяжелая стенокардия, прогрессирующая , тяжелый психоз, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная , крупноразмашистый тремор, пептическая язва желудочно-кишечного тракта, поздняя дискинезия, диффузный токсический зоб, а также феохромоцитома.

Побочные действия

При применении обратимых селективных препаратов у пациента могут возникнуть следующие реакции организма: бессонница, головная боль (носит периодический характер), сухость в полости рта, тревожность.

Видео: Заголовок раздела "Духовный рост"

При применении неселективных необратимых лекарственных средств у человека может возникнуть: , снизиться артериальное давление, появиться тревожность, бессонница, головная боль, .

При применении необратимых селективных ингибиторов МАО могут возникнуть следующие реакции организма:

• Повышение артериального давления, аритмия, гипотензия;
• В некоторых случаях происходит снижение аппетита у пациента, становится сухой слизистая оболочка глаза, происходит повышение активности трансаминаз;
• Кроме того, могут возникнуть , запоры, тошнота;
• У небольшого процента людей возникает задержка мочи, происходят болезненные порывы на мочеиспускание;
• При приеме препаратов может возникать одышка, появляться кожная сыпь, бронхоспазм.

При приеме лекарственных средств (необратимые селективные) у человека может начаться процесс выпадения волос, образоваться гипогликемия.

Ингибиторами МАО принято считать группу антидепрессантов, увеличивающих концентрацию в крови гормонов «хорошего настроения». Препараты направлены на замедление расщепления моноаминоаксидазы, тем самым увеличивают количество серотонина, норадреналина, дофамина, триптаминов, фенилэтиламина. Эти вещества обеспечивают высокую работоспособность, концентрацию, приподнятое настроение, стабильный эмоциональный фон.

Ингибиторы МАО бывают синтетической формы выпуска в таблетках, а также встречаются в некоторых природных веществах. Назначаются для лечения панических атак, депрессий, нарколепсии.

Классификация препаратов

Фармацевты разделяют препараты МАО по воздействию на 4 вида:

1. Обратимые.
2. Необратимые.
3. Селективные.
4. Неселективные.

Обратимые МАО соединяются с ферментом, образуя с ним единое целое. Этот дуэт со временем высвобождает нужные вещества в организм, происходит захват и накопление моноаминов, выводится без повреждения фермента.

Необратимые присоединяется к моноаминоксидазе. Естественный органический фермент после этого не вырабатывается, синтезируется новое вещество. Эти препараты начинают действовать только через 2 недели.

Селективные препараты захватывают только один вид МАО, неселективные – оба вида.

Все виды препаратов направлены на снижение тревожных расстройств, улучшение настроение, снятие симптомов депрессии.

Препараты МАО

Фармакологические препараты МАО делятся всего на три вида:

1. Неселективные необратимые . Это группа препаратов первого поколения с большим списком противопоказаний и побочных эффектов. Их высокая токсичность разрушает функцию печени, сердца, вызывает тошноту. При приеме необходимо дополнительно придерживаться диеты. Срок приема строго ограничен.
2. Обратимые селективные . Препараты второго поколения. Назначаются при депрессии, социофобии, апатии. Ингибиторы направлены в основном на захват серотонина. Широко используются психиатрами при нервных расстройствах. Имеют синдром отмены.
3. Необратимые селективные . Разработаны для лечения более тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Паркинсона. Вещества препаратов участвуют в метаболизме дофамина. Не влияет на работу сердца, может снижать артериальное давление у гипертоников.

К неселективным необратимым препаратам МАО относятся: Ипрониазид, Ниаламид, Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид.

Широко известные обратимые селективные препараты: Инказан, Бефол, Пиразидол, Моклобемид.

Необратимые селективные: Селегилин, Разагилин, Паргилин.

Каждый препарат из группы МАО должен назначаться врачом, отпускаются в аптеках с рецептом.

Кому показаны

Назначаются препараты МАО при клинических депрессиях, тревожных расстройствах, каталепсии, болезни Паркинсона, Альцгеймера, абстинентном (алкогольном) синдроме, панических атаках, ВСД, шизофрении. В последние годы их широко применяют для снижения социофобии, увеличения работоспособности за счет регуляции сна, при всех формах депрессии. Некоторые применяют антидепрессанты для снижения веса.

Схожесть МАО с действием амфетаминов поставило их в разряд наркотически опасных веществ. Некоторые препараты вызывают зависимость. Клинические исследования показали, что МАО убирают стеснительность, зажатость; человек становится более раскрепощенным, общительным, уверенным в себе. Люди, страдающие нарколепсией (патологическая сонливость) во время приема отмечают увеличение периодов бодрости, снижение усталости.

Однако, применять эти препараты можно только по назначению врача-невропатолога или психиатра. Только специалист сможет точно определить, какое лекарство будет наиболее эффективным и какова длительность приема.

Неправильный прием таблеток может привести к хронической бессоннице, тревоге, тахикардии, тремору рук, анорексии, гипертензивному кризу, гипотонии.

Неселиктивная группа особенно отличается размером перечня побочных эффектов. Одновременно с их приемом должна назначаться поддерживающая терапия для печени, нужно соблюдать диету с ограничением ряда продуктов.

Как принимать

Способ приема препаратов, дозировку назначает врач, учитывая симптомы, диагноз, возраст, заболевания пациента. Чаще всего прописываются таблетки нужной дозировки вещества по одной в день. Вначале медики рекомендуют плавно входить в терапию, принимать по половине дозировки, чтобы снизить побочные эффекты, подготовить организм к изменению химического состава.

Прием таблеток не связан с употреблением пищи, запивать их можно любой жидкостью. Рекомендацией является прием в утренние часы, чтобы избежать вечернего перевозбуждения, бессоницы.

Нельзя принимать с другими антидепрессантами, с осторожностью пить седативные настойки трав.

Одновременный прием других психотропных лекарств возможен только по назначению лечащего врача.

• запрет на алкоголь;
• ограничение кофеина и колы для тех, у кого выражен возбуждающий эффект;
• уменьшить количество потребляемого шоколада;
• утренний прием;
• соблюдение дозировки.

Некоторые специалисты считают, что при приеме антидепрессантов нужно обязательно соблюдать диету, ограничивая себя в некоторых продуктах или совсем их исключить из рациона. Вот список «запрещенной» еды:

1. Вино, пиво, ликер.
2. Колбасные изделия, копчености, салями, паштеты.
3. Мороженое, особенно со сладкими сиропами.
4. Сыры, молоко, сметана, сливки.
5. Сельдь, вяленная, маринованная, копченная рыба.
6. Мясные бульоны, соусы, маринады.
7. Пивные и пекарские дрожжи.
8. Бобовые: фасоль, горох, соя, чечевица.
9. Пряности, печенье, шоколад.

Лекарства группы МАО принимаются 1 раз в сутки по одной или 0,5 таблетке. Первые 2 недели лечение начинается с ½ от полной дозировки. Выход из терапии тоже должен на сниженных дозах в течении от двух недель до месяца.

Первый ощутимый эффект от препарата можно почувствовать только через 7-14 дней, когда концентрация препарата в головном мозге составляет максимальное значение.

После лечения, которое обычно длится от 3 до 9 месяцев, врачом может быть прописана поддерживающая терапия во избежание синдрома отмены. Она может длиться до полугода. Способы применения разнятся: это может быть половина или четверть таблетки; или же прием целой таблетки 1 раз в 2-3 дня.

С особой осторожностью МАО назначают детям-подросткам, пожилым людям, пациентам с сердечными, печеночными, почечными заболеваниями.

Противопоказания к применению

Активные вещества МАО нельзя принимать людям, страдающим от почечной, сердечной, печеночной недостаточности, сахарного диабета, атеросклероза; перенесшим тяжелые гепатиты, сердечные приступы, инсульты.

Прием запрещен для детей до 14 лет, во время беременности и лактации.

Прием МАО невозможен при:

• тяжелых заболеваниях печени;
• почечной недостаточности;
• заболеваниях сердца с нарушением ритма, изменениями в сосудах;
• после геморрагического инсульта;
• тяжелом алкоголизме;
• приеме других антидепрессантов;
• маниакальных состояниях;
• склонности к суициду.

С осторожностью его назначают:

• при узловом зобе;
• тахикардии;
• психозах, сопровождающихся истерией, перевозбуждением;
• рассеянном склерозе, возрастной деменции;
• непроходимости желчевыводящих путей.

Кроме заболеваний и особых состояний, противопоказаниями считаются одновременный прием с некоторыми лекарственными препаратами, такими как:

1. Амфетамины.
2. Ряд лекарств от простуды: эфедрин, колдрекс, терафлю, ринза, нафтизин.
3. Все препараты для снижения веса.
4. Зверобой, элеутерококк, женшень, родиола розовая.
5. Адреналин.
6. Диуретики.
7. Барбитураты, снотворные.
8. Антигистамины.

Ряд клинических исследований доказал неэффективность МАО в лечении всех видов маниакальных расстройств. Вещества только усиливают маниакальные состояния, тревогу, страх, психопатию.

Побочные действия

Рекордсменами в количестве побочных действий считаются неселективные МАО. Их прием сопровождают: запоры, мигрень, сухость во рту, снижение зрения, отеки, гепатит, бессонница, тремор, бред, галлюцинации, перепады внутричерепного давления.

Селективные ингибиторы имеют меньше побочных эффектов, в их число входит: задержка мочи, сухость во рту, тахикардия, дискомфорт в желудке. Реже – головные боли, бессонница, головокружение, тревожность, беспокойство, отсутствие аппетита. Многие пациенты отмечают снижение сексуального влечения (либидо) во время приема, невозможность достигать оргазма, снижение их яркости. У мужчин может отсутствовать эякуляция. После окончания приема все восстанавливается.

У пациентов пожилого возраста ингибиторы МАО могут вызвать гипертонический криз, инсульт. Серьезным поводом для отмены препаратов является спутанность сознания, бред, психоз, истерия, суицидальные мысли.

В настоящее время, в связи с повышением уровня стрессогенных факторов, многие интересуются, как медикаментозным способом можно снизить уровень тревожности, укрепить нарушенный сон и стабилизировать свое состояние.

Среди аптечных средств, отпускающихся без рецепта, часто встречаются лекарства, зарекомендованные как антидепрессанты, однако они являются в основном гомеопатическими препаратами, не оказывающими полноценной помощи в некоторых случаях.

Картины депрессии

Прежде чем увлекаться ингибиторами МАО, препараты следует досконально изучить или обратиться к врачу. Препараты группы "антидепрессанты" могут повлиять на многие функции организма: вышеупомянутые ингобиторы МАО (моноаминоксидазы) обладают широким рядом побочных эффектов, о чем будет говориться далее. Но еще раньше следует осознать, требует ли организм подобного вмешательства, или это просто прихоть, вызванная желанием облегчить определенные моменты своей жизни. Большинство людей на Земле испытывали депрессивные состояния, и их присутствие обусловлено потребностью в стрессе.

О пользе умеренного стресса написано множество авторитетных трудов наших современников и предшественников. В большинстве случаев отрицательное восприятие стресса обусловлено рекламой антидепрессантов, которая предлагает потребителям избавиться от него как от вещи ненужной, портящей нашу жизнь, как от «шлаков и токсинов», так сказать…

Стресс движет прогресс

Однако стрессовые состояния служат своеобразным мотором, который помогает человеку пережить и прочувствовать «черные полосы» его жизни, чтобы он мог видеть и «белые». Если бы не было тьмы, мы бы не знали, что такое свет (Ф. Аквинский). Если бы не было стресса, никто бы не почувствовал спокойствия. Но, помимо теософской, у стресса есть вполне научно обоснованная физиологическая подоплека. Стресс повышает иммунитет, стимулирует регенеративные способности организма, улучшает память и повышает выносливость. Данные факты являются научно подтвержденными. Поэтому, прежде чем использовать антидепрессанты, лекарства - ингибиторы МАО, следует определить, насколько они являются необходимыми в той или иной ситуации.

Препараты и ИМАО)

Фаворитом среди препаратов, отпускаемых без рецепта и являющихся слабыми ИМАО, является зверобой. Данное растение изучалось на протяжении веков, в отличие от новых препаратов, более изучено. Он является основным компонентом таких популярных препаратов, как «Негрустин», «Деприм».

Более дешевый аналог - спиртовая которая является наименее удобной в повседневном использовании, однако исключает наличие добавок, на которые в отдельных случаях могут проявляться эффекты индивидуальной непереносимости.

Валериана. Также является основой для приготовления многих лекарственных форм. Не относится к группе «ингибиторы МАО». Список лекарств из группы селективных и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы, вопреки распространенному мнению, не предусматривает валериану как вспомогательный препарат - из-за несовместимости. Как и зверобой, валериана является препаратом со сбалансированным природным биохимическим составом и отпускается в аптеках без рецепта.

Пустырник. Отдельные виды данного растения применяются не только в неврологии, но и в общей терапии и кардиологии. Настойки на основе пустырника обладают успокаивающим и тонизирующим действием при регулярном использовании. Лекарственные сборы на основе пустырника служат основой для фиточаев, а его экстракт в комбинации с эвкалиптовым является эффективным средством для ингаляций.

Синтетические препараты

Препараты нерастительного происхождения имеют более короткую историю, и опыт лечения «первопроходцами из 50-х» был очень сомнительным. Однако в связи со скачкообразным развитием фармпромышленности в настоящее время рынок ЛС предлагает довольно широкий спектр препаратов, обладающих более выраженной эффективностью в сравнении с ЛС на растительной основе.

Большим скачком в лечении психических расстройств и пограничных депрессивных состояний стали препараты - ингибиторы МАО. Список лекарств данной группы насчитывает 145 торговых названий.

Как работают ИМАО

Принцип действия лекарств данной группы основывается на замедлении разрушения одной или нескольких групп моноаминов и повышением концентрации определенных медиаторов между двумя синапсами. К таким медиаторам относятся норадреналин, другие. В дельнейшем за счет повышения концентрации определенного медиатора и достигается желаемый терапевтический эффект. Вопрос о том, что относится к ингибиторам МАО избирательным, а что - к неизбирательным, решается простой формулировкой. Если препарат стимулирует повышение концентрации одного медиатора, то он считается избирательным. Если нескольких - то неизбирательным соответственно.

Что такое ингибиторы МАО: список требований и предосторожностей к употреблению ЛС данной группы из-за возможности проявления побочных эффектов

1. Обязательное вмешательство врача. Препараты данной группы, за исключением ЛС растительного происхождения, в большинстве своем относятся к группе лекарств, отпускаемых только по рецепту врача. И не зря (см. следующий пункт).

2. Точная дозировка. Прием лекарств данной группы должен проводиться регулярно и в определенных дозах, учитывая физиологические особенности организма. Нельзя принимать данные препараты, исходя из принципа «больше нервничаю - пью больше таблеток». Эффект при передозировке может оказаться диаметрально противоположным ожидаемому. В последнее время часто наблюдаются неосознанными отравления ингибиторами МАО.

Препараты принимаются в больших дозах в бытовой обстановке с целью «успокоиться». И, как ни печально, нередки случаи, когда люди успокаиваются навсегда.

3. Дифференциация с родом деятельности человека. Во всех инструкциях к препаратам данной группы указывается графа «с осторожностью» и называется группа лиц, для которой прием препаратов в связи с выполнением определенного труда несовместим или малосовместим. Антидепрессанты данной группы могут повлиять на скорость реакции, что может плачевно сказаться на работе водителей, летчиков, работников силовых структур. Наличие в крови и мочи остаточных ферментов лекарств данной группы может показать положительные результаты у спортсменов (как допинг).

4. Принцип расчета побочного эффекта, общего для группы ИМАО. ЛС данной группы могут послужить причиной психических и соматических расстройств. Со стороны психики - вялость, чувство усталости, синдром отмены. В сложных случаях - обострение шизофрении, суицидальные наклонности. Со стороны соматики: нарушение артериального давления, отрицательное влияние на паренхиматозные органы (печень, почки).

Ингибиторы МАО. Список лекарств, часто использующихся в практике неврологов и психиатров

Данные препараты являются наиболее часто применяемыми в практике из-за высокой эффективности и предсказуемой прогностики терапевтического эффекта. Это самые выгодные препараты в соотношении цена/эффективность среди группы «ингибиторы МАО». Список лекарств с аналогичным и похожим действием и другими коммерческими названиями является более обширным, т. к. на отечественный рынок поставляется продукция 43 фармпроизводителей, и многие ЛС являются дженериками.

Выводы

Однако в дуэт цена/качество следует включить третий элемент, который многие считают «третьим лишним». Полноценно определить то, какой препарат из антидепрессантов подходит определенному человеку, может только врач. А решить, какое место депрессия занимает в жизни человека, будет он счастлив или нет, может только он сам.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – это биологичесие вещества, которое, снижая скорость химических реакций фермента моноаминоксидазы, препятствуют разрушению различных моноаминов (в эту группу входит серотонин, норадреналин, дофамин, фенилэтиламин, триптамин и октамин). Это усиливает концентрацию активного элемента среди двух нейронов или среди нейрона и эффекторной молекулы (частичка, связывающаяся с белками для повышения биологической активности).

В медицинских целях ИМАО используются в качестве антидепрессантов, а иногда для лечения болезни Паркинсона и приступов нарколепсии – патологическое состояние нервной системы, которое вызывает сонливость и внезапную «атаку» сна.

По своим фармакологическим свойствам ИМАО делятся на:

• неселективные необратимые;
• обратимые селективные;
• необратимые селективные.

Итак, рассмотрим кратко каждую группу и узнаем о действующих веществах, свойствах и торговых названиях.

Неселективные необратимые ИМАО – ингибируют МАО-А и МАО-Б

Таблица 1

Обратимые селективные ингибиторы МАО-А

Таблица 2

Необратимые селективные МАО-В

Таблица 3

Наверняка каждый из нас подвергался . Благодаря резким жизненным переменам, человеческий организм как бы вырабатывает «психический иммунитет», тем самым увеличивая свои регенеративные способности. Таким образом, прежде, чем воспользоваться психотропными препаратами (ингибиторами моноаминоксидазы), следует выяснить: действительно ли они крайне необходимы, чтобы пережить депрессию или стрессовое состояние.