Denný príjem melatonínu. Na čo je melatonín, vedľajšie účinky, ako užívať

Moderný svet zažíva skutočný boom melatonínu. Tento hormón – prírodná tabletka na spanie, antioxidant a imunomodulátor – sa nazýva elixír mladosti, krásy a zdravia, ktorý dokáže výrazne zlepšiť kvalitu ľudského života. Klinické výskumy melatonín sa tiež ukázal ako účinný pri liečbe rôznych stavov, od ischemickej choroby srdca až po žalúdočné vredy. Čo je to za záhadný melatonín? Aký je dôvod takého širokého spektra jeho pôsobenia? Aký je mechanizmus účinku melatonínu? Malo by sa to vziať a kým? Je to bezpečné? Na všetky tieto otázky sa pokúsime odpovedať.

Objav melatonínu

V roku 1917 anglickí vedci C. McFord a F. Allen nakŕmili epifýzu zvierat pulcom, po čom zistili, že koža pulcov je odfarbená. Toto vedecký fakt bola zaznamenaná, no pozornosť vzbudila až v roku 1953, keď zaujala dermatológa Aarona Lernera z Yale University, ktorý sa snažil vyriešiť problém vitiliga (škvrny na koži) a pri literárnej rešerši nejako zistil článok napísaný tými istými experimentátormi z roku 1917.

V článku sa uvádzalo, že rozdrvené epifýzy kráv, umiestnené v nádobe s pulcami, do 30 minút spôsobia úplné zafarbenie kože, ktorá stratí pigment a stane sa tak priehľadnou, že cez ňu možno ľahko pozorovať prácu ich srdca a čriev. Odvtedy neexistujú žiadne ďalšie publikácie o tomto fenoméne.

Lerner začal študovať túto problematiku a v dôsledku toho objavil hormón produkovaný epifýzou (šišinkou), ktorý nazval melatonín a prvýkrát opísal jeho upokojujúci účinok na človeka.

Potom sa hormón začal zaujímať o vedeckú komunitu a v priebehu množstva štúdií bol objavený jeho skutočne jedinečný účinok na ľudský organizmus, ktorý umožnil použitie melatonínu pri liečbe širokého spektra chorôb a vážne zlepšiť kvalitu života pacientov. Melatonín sa rýchlo stal legendárnym, výskum pokračuje a dodnes vedci objavujú nové, úžasné a niekedy nečakané vlastnosti.

Čo je melatonín?

Melatonín je produkovaný epifýzou a riadi chod našich biologických hodín, a teda aj celého života. V tele máme len 3 miligramy tejto zázračnej látky a jej hladina v krvi kolíše – cez deň nízka a v noci vysoká.

Melatonín žije v tme. Produkcia melatonínu začína stúpať za súmraku, vrcholí od polnoci do 4:00 a klesá za úsvitu. Keď zaspíme, melatonín začne pracovať – obnovuje, opravuje a posilňuje všetky naše systémy a orgány, je najsilnejším prírodným imunomodulátorom a pohlcuje voľné radikály – nestabilné molekuly, ktoré ničia našu DNA, bunky, tkanivá a prispievajú k rozvoju onkologických ochorení. a srdcových chorôb.

Foto z livejournal.com

Melatonín nás chráni pred stresom a predčasným starnutím, podporuje zaspávanie a je zodpovedný za náš hlboký, pokojný a rovnomerný spánok, ktorý prináša prirodzený odpočinok a zotavenie. S pribúdajúcim vekom sa produkcia melatonínu v tele znižuje a to je signál pre všetky telesné systémy, že je čas starnúť.

Problémy so spánkom má dnes takmer každý druhý obyvateľ metropoly. Pokazený denný a nočný režim je problémom všetkých moderných občanov. Ľudia majú tendenciu umelo si predlžovať deň, chodia spať dlho po polnoci, sedia – niektorí pri televízii, iní pri notebooku, iní v bare s priateľmi a iní v práci. Je obrovská skupina ľudí, ktorí sa považujú za normálne nazývať sa sovy a myslia si, že takýto spôsob života je v súlade s ich konštitúciou a neškodí.

Nočný životný štýl si však s nami robí krutý vtip! Ide o to, že trávenie hodín produkcie melatonínu v bdelosti mu nedovolíme, aby sa produkoval a robil svoju prácu - v dôsledku toho, bez ohľadu na to, koľko spíme neskôr neskoro ráno alebo popoludní, takýto sen neprinesie správne odpočinok a zotavenie. Aj keď sa nám zdá, že máme dosť spánku, naše orgány a systémy potrebujú pomoc – potrebujú melatonín, ktorý sme v noci nedovolili rozvinúť.

Foto z nest.moscow

Početné štúdie uskutočnené v r rozdielne krajiny svete ukázali, že narušený rytmus tvorby melatonínu výrazne ovplyvňuje kvalitu života, skracuje jeho trvanie a v konečnom dôsledku spôsobuje vážne ochorenia. Ľudia, ktorí v noci bdia (či už pracujú na nočnej zmene alebo trávia čas pozeraním televízie), majú zaručený chronický nedostatok melatonínu. Všetky skupiny štúdií ukázali, že tí, ktorí sú noční, sú o 40 – 60 % náchylnejší na riziko cukrovky, hypertenzie, obezity, aterosklerózy a rakoviny. Umelé predlžovanie denného svetla, žiaľ, vedie k narušeniu práce všetkých telesných systémov so všetkými z toho vyplývajúcimi žalostnými následkami.

Užitočná tma

Tvorbe melatonínu bráni nielen neskoré zaspávanie, ale aj prebytok svetla počas spánku. Až tak, že vedci veria, že práve nadmerné osvetlenie skracuje život obyvateľom veľkých miest – a dokonca zaviedli špeciálny termín „svetelné znečistenie“.

Pre plnú produkciu melatonínu musíte spať s pevne stiahnutými závesmi, s vylúčením prenikania lampášov do okna, nepoužívajte nočné svetlá a snažte sa v noci nezapínať jasné svetlá, ak sa náhle zobudíte a potrebujete vstať na chvíľu. Ak pracujete v noci a tomu sa nedá vyhnúť, obmedzte osvetlenie na minimum.

Liečba melatonínom

Samozrejme, opísaný mechanizmus účinku a problém rozsiahleho zlyhania biologických hodín priviedli vedcov k myšlienke, že melatonín možno a treba užívať aj dodatočne. Zároveň sa melatonín nepovažuje za liek, je to doplnok stravy av malých dávkach sa dnes odporúča užívať pri akýchkoľvek porušeniach životného štýlu, spánku a mnohých ďalších odchýlkach.

Zároveň je nesprávne považovať melatonín len za tabletky na spanie. "Prirodzená štruktúra spánku závisí od melatonínu," hovorí Walter Pierpaoli, imunológ a autor bestsellerov "The Melatonin Miracle." "dospelí majú erotické sny. Bolo by nesprávne identifikovať melatonín s tabletkami na spanie: má úplne iný mechanizmus." akcie."

Prípravky s melatonínom dokážu nielen regulovať kvalitu spánku, ale aj nahradiť chronický nedostatok výsledkov zdravého spánku - a všetky sprievodné účinky v podobe dobrého zdravia, obnovy orgánov a systémov a prevencie mnohých chorôb. Dá sa povedať, že melatonínová liečba je, keď si vezmete tabletky na spanie.

Foto z anneflemingwellness.com

No vedcov dnes zaujíma nielen preventívny účinok spánkového hormónu. „Dnes už existujú presvedčivé dôkazy na odporúčanie melatonínu na liečbu ischemickej choroby srdca, hypertenzie, peptický vred. Zaviedli sme melatonín do režimov na liečbu hypertenzie a srdcových chorôb, a to umožnilo znížiť zvyčajnú dávku liekov, - hovorí MUDr. Semyon Rapoport, pomenovaný profesor MMA. I. M. Sechenova, predseda komisie „Chronobiológia a chronomedicína“ Ruskej akadémie lekárskych vied. "Naozaj dúfam, že to čoskoro vstúpi do rozšírenej klinickej praxe."

Kto by mal užívať melatonín?

Vo všeobecnosti je melatonín prospešný pre všetkých ľudí nad 35 rokov. Zvyčajne sa užíva v kúrach asi 1-3 mg na noc. Frekvencia prijímania za týždeň sa líši individuálne. Napríklad tým, ktorí trpia nespavosťou, sa odporúča užívať melatonín častejšie 2-3 krát týždenne.

Je tiež rozumné mať kapsuly melatonínu po ruke, ak máte uponáhľanú prácu a ste nútení pracovať neskoro v noci. Dostanete tak správne množstvo hormónu, aj keď ste nespali, a uľahčíte neskoršie zaspávanie – veď prepracovanosť spôsobuje okrem iného aj nespavosť.

Melatonín je často označovaný aj ako cestovný liek. S prudkou zmenou časových pásiem, keď je ráno na vnútorných biologických hodinách, a v meste, kam sme prišli, je už neskoro v noci a je čas spať, tento hormón jemne prenesie naše šípy do nového času.

Foto z ytimg.com

Nedostatok melatonínu vysvetľuje aj vekom podmienenú nespavosť starších ľudí, pretože v priebehu rokov aktivita epifýzy klesá. Preto ho možno odporučiť ľuďom vo veku ako doplnok stravy, ktorý skvalitní spánok a zlepší celkovú pohodu.

"So sezónnym príjmom v takých malých dávkach nevznikajú žiadne vedľajšie účinky. Nevzniká závislosť a ani produkcia vlastného hormónu neklesá," hovorí Semyon Rapoport.

Malý počet ľudí však zaznamenal vedľajšie účinky ako napr bolesť hlavy, depresia a žalúdočné ťažkosti.

Kto by nemal užívať melatonín?

Liek je kontraindikovaný u diabetikov, pretože sa zle kombinuje s antidiabetikami, tehotné a dojčiace ženy, deti do 16 rokov, opatrne sa používa pri ťažkých depresiách. Bolo zaznamenaných niekoľko prípadov alergie na melatonín.

Okrem toho je liek kontraindikovaný u epilepsie, detí mladších ako 12 rokov, pacientov s autoimunitnými ochoreniami a leukémiou.

Úloha melatonínu v boji proti onkologické ochorenia počas štúdia. Existujú určité výsledky, ale účinnosť metódy ešte nie je klinicky dokázaná, takže vlastnosti hormónu netreba preháňať a netreba zbytočne dúfať v nový „liek na rakovinu“, tvrdia vedci.

Hrubý vzorec

C13H16N202

Farmakologická skupina látky Melatonín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

75-31-4

Charakteristika látky Melatonín

Syntetický analóg hormónu epifýzy (šišinka).

Farmakológia

farmakologický účinok- antioxidačné, adaptogénne, hypnotikum.

Inhibuje sekréciu gonadotropínov, v menšej miere - iné hormóny adenohypofýzy - kortikotropín, tyrotropín, somatotropín. Normalizuje cirkadiánne rytmy. Zvyšuje koncentráciu GABA v centrálnom nervovom systéme a serotonínu v strednom mozgu a hypotalame, mení aktivitu pyridoxalkinázy podieľajúcej sa na syntéze GABA, dopamínu a serotonínu. Reguluje cyklus spánok-bdenie, denné zmeny pohybovej aktivity a telesnej teploty, priaznivo ovplyvňuje intelektuálne a mnestické funkcie mozgu, emocionálnu a osobnú sféru. Prispieva k organizácii biologického rytmu a normalizácii nočného spánku. Zlepšuje kvalitu spánku, znižuje frekvenciu záchvatov bolestí hlavy, závratov, zlepšuje náladu. Urýchľuje zaspávanie, znižuje počet nočných prebudení, zlepšuje pohodu po rannom prebudení, nespôsobuje pocit letargie, slabosti a únavy po prebudení. Robí sny živšie a emocionálne bohaté. Prispôsobuje telo rýchlej zmene časových pásiem, znižuje stresové reakcie, reguluje neuroendokrinné funkcie. Má imunostimulačné a antioxidačné vlastnosti, zabraňuje rozvoju aterosklerózy a novotvarov. Najvýraznejší účinok má pri dlhotrvajúcich výrazných poruchách spánku.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko prechádza histohematickými bariérami vrátane BBB. Má krátky T 1/2, rýchlo sa vylučuje z tela.

Aplikácia látky Melatonín

Poruchy spánku, únava, depresívny syndróm, desynchronóza.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, chronická zlyhanie obličiek, alergické, autoimunitné ochorenia, lymfogranulomatóza, leukémia, lymfóm, myelóm, epilepsia, cukrovka, tehotenstvo, dojčenie.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v tehotenstve. sa má prerušiť počas trvania liečby. dojčenie.

Vedľajšie účinky melatonínu

Bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické reakcie.

Interakcia

Zvyšuje účinok (vzájomne) liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém a betablokátorov. Nekompatibilné s inhibítormi MAO, glukokortikoidmi, cyklosporínom.

Spôsoby podávania

vnútri.

Bezpečnostné opatrenia Látka melatonín

Súčasné podávanie s NSAID (kyselina acetylsalicylová, ibuprofén), s látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém a betablokátormi sa neodporúča. Počas práce by ho nemali používať vodiči vozidiel a ľudia, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti. Je potrebné informovať ženy, ktoré chcú otehotnieť, že liek má slabý antikoncepčný účinok.

špeciálne pokyny

Počas liečby sa vyhýbajte jasnému osvetleniu.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov Hodnota Wyshkovského indexu ®
0.0865
0.0287

Stránka poskytuje základné informácie len na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa odborná rada!

Všeobecné informácie

melatonín je prirodzené hormón organizmus zodpovedný za reguláciu spánku a bdenia. Práve vďaka epifýze – maličkému útvaru veľkosti hrášku, ktorý sa nachádza v strede mozgu – chceme z času na čas zaspať. Melatonín sa uvoľňuje cyklicky, aby pomohol telu regulovať cyklus spánku a bdenia. Jeho množstvo s vekom klesá a existuje podozrenie, že práve to je dôvod, prečo mladí ľudia menej často trpia problémami so spánkom ako starší ľudia.

Aký je prínos melatonínu?

Štúdie ukazujú, že nízke dávky melatonínu pomáhajú zlepšovať spánok a je ľahké prežiť dlhé lety lietadlom, jet lag a bez vedľajších účinkov, ktoré sú bežné u liekov na spanie. Pomáha tiež zlepšovať sa všeobecný stav zdravie, posilňovať imunitný systém a rýchlo znižuje počet voľné radikály v telesných tkanivách.

V súčasnosti prebieha množstvo vedeckých štúdií o melatoníne. Spájajú sa s jeho antioxidačnými vlastnosťami, účinkami na imunitu. Presný mechanizmus účinku melatonínu v ľudskom tele však zatiaľ nie je podrobne známy a vyžaduje si množstvo ďalších štúdií.

Kto z toho profituje najviac?

Ide v prvom rade o cestovateľov, ktorí bojujú s následkami jet lagu a tiež ľudí trpiacich nespavosťou.
Optimálna dávka sa mení individuálne. Podľa rôznych štúdií boli dosiahnuté dobré výsledky s melatonínom v množstvách od 0,1 do 200 mg! Kontrolované lekárske štúdie dospeli k záveru, že aj desatina miligramu (0,1 mg alebo 100 mcg) vám pomáha ľahko zaspať kedykoľvek počas dňa. Začnite teda s veľmi nízkou dávkou melatonínu užívanou večer pred spaním (napr. 0,1 mg) a túto dávku zvyšujte každý večer, kým sa nedosiahne požadovaný účinok.

Čo sú mg (miligram) a mcg (mikrogram) a aký je rozdiel medzi týmito jednotkami?

Mikrogramy a miligramy sú jednotky hmotnosti predstavujúce konkrétny zlomok gramu:
  • 1 mikrogram = 1 mikrogram = jedna milióntina gramu (1/1000000);
  • 1 mg = 1 miligram = jedna tisícina gramu (1/1000);
  • 1 mg = 1000 mcg.
1,5 mg tableta obsahuje päťnásobok dávky melatonínu v porovnaní s 300 mcg (0,3 mg) tabletou.

Vedľajšie účinky

Podľa štúdií 10% ľudí, ktorí užívajú melatonín, nemá z neho žiadny účinok. Ďalších 10 % hlásilo vedľajšie účinky, ako sú nočné mory, bolesti hlavy, zvýšená ranná únava, mierna depresia a znížená chuť na sex. V iných štúdiách, v ktorých boli použité dávky melatonínu 600 až 3000-krát vyššie ako normálne, sa nezistili žiadne známky intoxikácie.

Dodatočné efekty

V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že melatonín má cytoprotektívny účinok, posilňuje imunitný systém a spomaľuje rast niektorých nádorov. Pokusy na myšiach ukázali, že melatonín dokáže spomaliť proces starnutia. Stále však nie je jasné, do akej miery možno tieto výsledky extrapolovať na ľudí. Niektorí odborníci sa obávajú, že toľko ľudí experimentuje s takou účinnou látkou, pretože dlhodobé účinky užívania vysokých dávok melatonínu sú stále neznáme. Aj dávka pod jeden miligram, ktorú mnohí výrobcovia prezentujú ako najnižšiu možnú dávku, je stále trikrát viac ako celkové množstvo melatonínu vyprodukovaného v tele za deň.

Kontraindikácie

Vzhľadom na to, že účinok vysokých dávok melatonínu na nenarodené deti a dojčatá ešte nebol jednoznačne potvrdený, nemali by ho užívať tehotné a dojčiace ženy. Keďže tento hormón stimuluje imunitný systém, neodporúča sa ľuďom náchylným na alergie a trpiacim autoimunitnými ochoreniami. Deti by sa tiež mali vyhýbať vysokým dávkam melatonínu, pretože ich telo už tento hormón vo vysokých dávkach produkuje samo. Vysoké dávky môžu mať antikoncepčný účinok, preto by ženy, ktoré chcú mať deti, nemali užívať melatonínové prípravky.

Predĺženie života

V súčasnosti neexistujú žiadne štúdie dokazujúce priamy vzťah medzi príjmom melatonínu a priemernou dĺžkou ľudského života. U potkanov a myší sa však dĺžka života môže predĺžiť o 20 %. Ak užívanie tohto hormónu vedie k dlhšiemu a zdravšiemu životu, potom je to s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobené:
1. Zníženie množstva voľných radikálov v tele, ktoré stimulujú starnutie imunitného systému;
2. Ochranný účinok na kardiovaskulárny systém
3. Zvýšená sekrécia rastového hormónu.

Nedostatok melatonínu ako príčina predčasného starnutia - video

Melatonín zlepšuje sexuálny život?

U ľudí sa táto hypotéza zatiaľ nepotvrdila. Štúdia na hlodavcoch z roku 1995 však naznačuje, že časté malé množstvá melatonínu môžu zabrániť poklesu produkcie testosterónu u mužov súvisiacemu s vekom, a tak pomôcť udržať aktívny sexuálny život až do vysokého veku.

Môže vás melatonín otráviť?

Melatonín je jednou z najmenej toxických látok. V starostlivo kontrolovaných lekárskych štúdiách dávky melatonínu až 6 gramov (600 až 3 000-násobok obvyklej dávky) neviedli k žiadnym príznakom otravy. Celkovo sú na svete známe len štyri prípady významných vedľajších účinkov melatonínu. Menšie, ale častejšie vedľajšie účinky sú ospalosť a zníženie rýchlosti reakcie. Najväčšia štúdia na identifikáciu vedľajšie účinky sa konalo v Holandsku. Týkalo sa to 1400 žien, ktoré dostávali 75 mg lieku denne. U žiadneho sa nevyskytli žiadne závažné vedľajšie účinky. Teraz v tejto krajine je melatonín dostupný v lekárňach bez lekárskeho predpisu a napriek tomu neexistujú žiadne správy o jeho abnormálnych účinkoch.

Aký čas si vziať?

Melatonín sa má užívať len večer, asi 30 minút pred spaním. Aby sa predišlo následkom zmeny časových pásiem, sníma sa tesne pred odletom lietadla. Droga by sa nemala užívať počas dňa - v opačnom prípade môžete jednoducho znížiť svoje "vnútorné hodiny".

Spôsobuje melatonín ráno letargiu a ospalosť?

Nie, ráno po užití melatonínu sa zobudíte svieži a plní energie. Ak však ráno stále pretrváva pocit únavy, treba večernú dávku melatonínu upraviť smerom nadol.

Spôsoby produkcie hormónov

Prírodný, živočíšny alebo hovädzí melatonín sa vyrába extrakciou extraktov zo zvieracích epifýz. Keďže tieto extrakty sú extrahované z tkanív, ktoré sú telu cudzie, môžu u ľudí vyvolať imunitnú odpoveď. V tomto ohľade sa takéto lieky odporúčajú používať veľmi opatrne.

Za najlepší sa považuje liek vyrobený v továrni z farmaceuticky čistých zložiek. Molekulárna štruktúra takéhoto melatonínu je identická so štruktúrou hormónu produkovaného samotným telom. Navyše je absolútne bez akejkoľvek kontaminácie.

Melatonín-SZ: návod na použitie a recenzie

Melatonín-SZ je adaptogénny liek, ktorý normalizuje fyziologický spánok a biologické rytmy.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, na jednej strane existuje riziko oddelenia, obal a jadro sú takmer biele alebo biele (v blistrových baleniach po 10 tabliet, v kartónovom balení po 1, 2 alebo 3 balenia; v blistrovom balení po 30 tabliet, v kartónovom balení 1 alebo 2 balenia; v polymérových nádobách / fľašiach po 30 tabliet, v kartónovom balení 1 nádoba / fľaša a návod na použitie Melatonín-SZ).

1 tableta obsahuje:

  • účinná látka: melatonín - 3 mg;
  • pomocné zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu, MCC (mikrokryštalická celulóza), dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, magnéziumstearát;
  • zloženie filmového obalu: polysorbát 80 (tween 80), hypromelóza, oxid titaničitý (E171), mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Melatonín-SZ je adaptogénne liečivo, jeho účinná látka melatonín je syntetickým analógom hormónu epifýzy (šišinka) a spolu s adaptogénnymi, sedatívami a hypnotickými účinkami.

Terapeutický účinok lieku sa realizuje normalizáciou cirkadiánnych rytmov, zvýšením koncentrácie serotonínu a GABA (kyselina gama-aminomaslová) v strednom mozgu a hypotalame. Melatonín ovplyvňuje zmeny v aktivite pyridoxalkinázy podieľajúcej sa na syntéze dopamínu, serotonínu a GABA, reguluje cyklus spánok-bdenie, zmeny pohybovej aktivity a telesnej teploty, ktoré sa vyskytujú počas dňa. Vykresľuje pozitívny vplyv na intelektuálno-mnestické funkcie mozgu a emocionálno-osobnú sféru.

Melatonín sa podieľa na organizácii biologického rytmu a regulácii neuroendokrinných funkcií. Podporuje normalizáciu nočného spánku, urýchľuje zaspávanie a zlepšuje kvalitu spánku. U ľudí citlivých na počasie pomáha organizmu prispôsobiť sa zmenám poveternostných podmienok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa melatonín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Pri použití v dávke 3 mg sa jeho maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnej plazme dosiahne po 20 minútach, v krvnom sére a slinách - 60 minút. C max v krvnom sére pri užívaní melatonínu v rozmedzí dávok od 3 do 6 mg je 10-krát vyššia ako hladina endogénneho melatonínu v krvnom sére v noci. Pri súčasnom príjme potravy sa absorpcia spomaľuje. Na pozadí terapeutických dávok (2–8 mg) zostáva farmakokinetika melatonínu lineárna. Biologická dostupnosť je v priemere 15 %.

Väzba melatonínu (in vitro) na plazmatické proteíny (hlavne albumín, alfa 1-kyslý glykoproteín, lipoproteíny s vysokou hustotou) - 60 %. Distribučný objem (V d) je približne 35 litrov.

Látka prekonáva hematoencefalickú bariéru, preniká do placenty. Koncentrácia melatonínu v cerebrospinálnom moku je 2,5-krát nižšia ako jeho hladina v plazme.

Melatonín sa metabolizuje hlavne v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450 (CYP1A1, CYP1A2 a pravdepodobne CYP2C19). Pri primárnom prechode pečeňou podlieha významnej (až 85 % akceptovanej dávky) biotransformácii, hydroxyláciou a konjugáciou so sulfátom a glukuronidmi, pričom vzniká hlavný inaktívny metabolit - 6-sulfatoxymelatonín.

Priemerný polčas (T 1/2) je 45 minút. Vylučuje sa z tela obličkami - približne 90% vo forme glukurónového a sulfátového konjugátu 6-hydroxymelatonínu, zvyšok - nezmenený.

Pre farmakokinetiku účinná látka kofeín, fajčenie, perorálna antikoncepcia, vplyv veku pacienta. U kriticky chorých pacientov sa absorpcia zrýchľuje a eliminácia je narušená.

U starších pacientov môže byť rýchlosť absorpcie znížená o 50% a metabolizmus melatonínu je spomalený.

V prípade poruchy funkcie obličiek nespôsobuje dlhodobé užívanie Melatoninu-SZ kumuláciu lieku.

Pri porušení funkcie pečene sa zvyšuje hladina endogénneho melatonínu. U pacientov s cirhózou pečene počas dňa sa plazmatická koncentrácia liečiva výrazne zvyšuje.

Indikácie na použitie

Použitie melatonínu-SZ je indikované na poruchy spánku, vrátane tých, ktoré sú spôsobené porušením rytmu spánku a bdenia s prudkou zmenou časových pásiem (desynchronizácia).

Kontraindikácie

Absolútne:

  • zlyhanie pečene;
  • autoimunitné patológie;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • obdobie tehotenstva;
  • dojčenie;
  • vek do 18 rokov;
  • precitlivenosť na zložky lieku.

Melatonín-SZ, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety melatonínu-SZ sa užívajú perorálne.

  • poruchy spánku: 3 mg 1-krát denne 0,5 hodiny pred spaním;
  • desynchróza (pri zmene časových pásiem ako adaptogén): 3 mg 1-krát denne. Prvá dávka sa má užiť 1 deň pred plánovaným letom, potom pokračovať 2-5 dní v novom časovom pásme.

Maximálne denná dávka Melatonín-SZ - 6 mg.

Starší pacienti majú užívať tablety 1-1,5 hodiny pred spaním.

Vedľajšie účinky

Výskyt nežiaducich účinkov podľa odporúčaní WHO (Svetová zdravotnícka organizácia) [veľmi často (> 0,1); často (>0,01 až<0,1); нечасто (от >0,001 až<0,01); редко (от >0,0001 až<0,001), очень редко (<0,0001, в т. ч. отдельные сообщения); частота неизвестна (установить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно)]:

  • z lymfatického systému a krvi: zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia;
  • invázie a infekcie: zriedkavo - herpes zoster;
  • duševné poruchy: zriedkavo - úzkosť, podráždenosť, nervozita, nezvyčajné a / alebo nočné mory, úzkosť, nespavosť; zriedkavo - plačlivosť, zmeny nálady, agresivita, symptómy stresu, dezorientácia, nepokoj, skoré ranné prebúdzanie, zvýšené libido, nízka nálada, depresia;
  • na strane orgánu videnia: zriedkavo - rozmazané videnie, znížená zraková ostrosť, zvýšené slzenie;
  • z nervového systému: zriedkavo - letargia, bolesti hlavy, migréna, závraty, ospalosť, psychomotorická hyperaktivita; zriedkavo - nekvalitný spánok, mdloby, zhoršená pamäť a / alebo koncentrácia, syndróm nepokojných nôh, delírium, parestézia;
  • na strane orgánu sluchu, poruchy labyrintu: zriedkavo - závraty, benígne paroxyzmálne polohové vertigo (BPPV);
  • zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - arteriálna hypertenzia; zriedkavo - návaly horúčavy, palpitácie, angina pectoris;
  • na strane metabolizmu a výživy: zriedkavo - hypokaliémia, hyponatrémia, hypertriglyceridémia;
  • z tráviaceho systému: zriedkavo - sucho v ústach, ulcerózna stomatitída, nevoľnosť, bolesť brucha (vrátane hornej časti brucha), dyspepsia, hyperbilirubinémia; zriedkavo - zápach z úst, hypersekrécia slín, ulcerózna glositída, vracanie, bulózna stomatitída, zvýšená peristaltika, gastrointestinálne ťažkosti, nadúvanie, abdominálny diskomfort, gastroezofageálny reflux, žalúdočná dyskinéza, gastritída;
  • na strane imunitného systému: frekvencia nie je stanovená - reakcie z precitlivenosti;
  • dermatologické reakcie: zriedkavo - suchá koža, svrbenie (vrátane celkového svrbenia), nočné potenie, vyrážka, dermatitída; zriedkavo - erytém, dermatitída rúk, svrbivá vyrážka, generalizovaná vyrážka, poškodenie nechtov, ekzém, psoriáza; frekvencia nie je stanovená - Quinckeho edém, opuch jazyka a / alebo ústnej sliznice;
  • z močového systému: zriedkavo - proteinúria, glukozúria; zriedkavo - noktúria, polyúria, hematúria;
  • z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: zriedkavo - bolesť končatín; zriedkavo - bolesť krku, svalové kŕče, nočné kŕče, artritída;
  • na strane pohlavných orgánov a prsníka: zriedkavo - príznaky menopauzy; zriedkavo - prostatitída, priapizmus; frekvencia nie je stanovená - galaktorea;
  • laboratórne zmeny: zriedkavo - odchýlka od normy pečeňových funkčných testov, zvýšená telesná hmotnosť; zriedkavo - odchýlka od normy výsledkov laboratórnych testov, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, zmena obsahu elektrolytov v krvi;
  • celkové poruchy: zriedkavo - bolesť na hrudníku, asténia; zriedkavo - smäd, únava, bolesť.

Predávkovanie

  • príznaky: mimovoľná strata vedomia počas užívania melatonínu v dávke 1000 mg. Pri užívaní melatonínu-SZ v dávkach presahujúcich 3000 mg počas niekoľkých týždňov sa môžu vyskytnúť kŕče v bruchu, hnačka, rozvoj ospalosti, návaly horúčavy, bolesti hlavy a skotóm;
  • liečba: okamžitý výplach žalúdka, aktívne uhlie. Vymenovanie symptomatickej terapie. Po perorálnom podaní sa účinná látka spontánne vylúči z tela približne do 12 hodín.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby sa treba vyhnúť vystaveniu jasnému svetlu.

Súčasné užívanie alkoholických nápojov je kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Keďže účinok lieku spôsobuje ospalosť, znižuje rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentráciu pozornosti, počas obdobia užívania Melatoninu-SZ by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a vykonávania iných potenciálne nebezpečných činností.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Užívanie melatonínu-SZ je kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

Ženy plánujúce tehotenstvo by si mali uvedomiť, že liek má slabý antikoncepčný účinok.

Aplikácia v detstve

Tablety Melatonin-SZ by nemali užívať osoby mladšie ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Použitie melatonínu-SZ je kontraindikované pri ťažkom zlyhaní obličiek.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s renálnou insuficienciou rôznej závažnosti.

Na zhoršenú funkciu pečene

Užívanie melatonínu-SZ je kontraindikované pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti majú užívať tablety 60-90 minút pred spaním.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​melatonínom-SZ:

  • fluvoxamín: inhibuje metabolizmus melatonínu, čo vedie k výraznému zvýšeniu jeho koncentrácie v krvi; odporúča sa vyhnúť sa tejto kombinácii;
  • 5- a 8-metoxypsoralen: pri kombinácii s týmito látkami je potrebná opatrnosť kvôli zvýšeniu koncentrácie melatonínu;
  • cimetidín (inhibítor izoenzýmov CYP2D): zvyšuje obsah melatonínu v plazme;
  • látky obsahujúce estrogén (vrátane perorálnych kontraceptív): na pozadí súbežnej hormonálnej substitučnej liečby sa koncentrácia melatonínu zvyšuje;
  • chinolóny a iné inhibítory izoenzýmov CYPA2: je možné zvýšenie expozície melatonínu;
  • karbamazepín, rifampicín (induktory izoenzýmu CYP1A2): prispievajú k zníženiu plazmatickej koncentrácie melatonínu;
  • nikotín: u fajčiarov je možný pokles koncentrácie melatonínu;
  • hypnotiká benzodiazepínovej a nebenzodiazepínovej série: melatonín zosilňuje sedatívny účinok zaleplonu, zolpidemu, zopiklónu. Kombinácia s týmito látkami môže viesť k progresívnej poruche koordinácie, pozornosti a pamäti;
  • tioridazín, imipramín: súbežné podávanie liekov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, nespôsobuje klinicky významnú farmakokinetickú interakciu s melatonínom. Možno zvýšenie pocitu pokoja, ťažkosti pri vykonávaní určitých činností, zvýšenie pocitu zákalu v hlave;
  • Etanol: Konzumácia alkoholu a požitie liekov obsahujúcich etanol znižuje účinnosť melatonínu-SZ.

Analógy

Analógy melatonínu-SZ sú Kakspal Neo, Melarena, Melaksen, Melaksen Balance, Melarithm, Sonnovan, Circadin atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25°C na mieste chránenom pred svetlom.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Nekvalitný spánok, ranná slabosť, bolesti hlavy a závraty, strata pamäti - to všetko môže byť nielen príznakom stresu alebo banálnej únavy. Presne rovnaké príznaky sprevádzajú vnútorné narušenie cirkadiánnych rytmov, ku ktorému dochádza v dôsledku nedostatku hormónu melatonínu.

prírodná logistika

V našom mozgu je veľmi malá žľaza - epifýza, alebo epifýza. Funkcie epifýzy nie sú úplne pochopené, no je spoľahlivo známe, že práve jej bunky vylučujú do krvi úžasný hormón zvaný melatonín. Plní mnoho úloh – od spomaľovania procesu starnutia až po reguláciu frekvencie spánku.

Epifýza produkuje melatonín kŕčovito: jeho syntéza je najaktívnejšie v noci, bližšie k druhej hodine, a so zvyšujúcim sa osvetlením klesá na minimum. Hormón, ktorý vstupuje do krvi, prispieva k zmene koncentrácie iných biologicky aktívnych látok vrátane serotonínu a hormónov prednej hypofýzy a vytvára cirkadiánne rytmy.

Melatonín udáva tempo a hovorí telu, kedy má byť aktívny a kedy oddychovať. Niekedy však hladina hormónu klesá a potom dochádza k poruchám v mechanizme prirodzených biologických hodín.

Existuje niekoľko dôvodov, prečo hladina melatonínu v krvi klesá:

  • nedostatok slnečného svetla;
  • nepriaznivý rozvrh práce;
  • rýchla zmena časových pásiem;
  • periodická prudká zmena spánku a odpočinku;
  • Vek.

Je vhodné hovoriť o nedostatku slnečného svetla v podmienkach Ďalekého severu. Krátke denné svetlo a dlhé noci „zamiešajú karty“, v dôsledku čoho sa „pokazia“ biologické hodiny.

Ale aj v priaznivejších klimatických podmienkach môžu nastať problémy s cirkadiánnymi rytmami. Z prvej ruky o nich vedia najmä odborníci, ktorí sú kvôli zvláštnostiam povolania nútení bdieť v noci a kompenzovať nedostatok spánku počas dňa. A ak váš pracovný program pozostáva z podivne rozptýlených denných a nočných zmien, šanca na nedostatok melatonínu prudko stúpa.

K narušeniu cirkadiánneho rytmu dochádza aj pri rýchlom prekročení časových pásiem. Tento syndróm sa nazýva jet lag, čo v angličtine znamená „jet lag“. Známy je aj fenomén sociálneho jet lagu, čiže pondelkového syndrómu. Vyvíja sa v dôsledku prudkej zmeny spánku a odpočinku na križovatke pracovných týždňov.

Cez víkendy si často dovoľujeme dlhšie odpočívať a lepšie spať, zatiaľ čo cez pracovné dni prechádza naša rutina vážnou premenou a posúva sa do kategórie veľmi aktívnych. Takýto „plávajúci rozvrh“ môže priniesť nesúlad aj do toho najdokonalejšieho vyladeného systému!

Existujú aj fyziologické príčiny porúch cirkadiánneho rytmu. S vekom sa kapacita epifýzy znižuje, čo vedie k zníženiu produkcie melatonínu. Nedostatok hormónov sa vyskytuje najmä u žien, ktoré vstúpili do menopauzy.

Príznaky nedostatku melatonínu sú rovnaké bez ohľadu na to, ktorý faktor poruchu spustil. Porucha cirkadiánneho rytmu sa prejavuje nespavosťou, únavou, bolesťami hlavy, podráždenosťou a poruchami trávenia.

Sedatíva zároveň neprinášajú úľavu: aj keď človek upadne do sna, zobudí sa zlomený a unavený. To nie je prekvapujúce, pretože problém nie je spojený s nadmernou únavou alebo vzrušením, ale so zlyhaním cirkadiánneho rytmu na pozadí nedostatku melatonínu. A jediným správnym rozhodnutím v tomto prípade je kompenzovať nedostatok hormonálneho regulátora.

Biologické hodiny v ... tabletkách

Prípravky, ktoré umožňujú rýchlo obnoviť normálnu hladinu prirodzeného regulátora cirkadiánnych rytmov obsahujú syntetický analóg hormónu melatonín (Melaxen, Circadin, Melarena).


Laboratórne vyrobený melatonín vykazuje všetky účinky prírodnej látky. Reguluje cyklus spánku a bdenia, zmierňuje bolesti hlavy, znižuje frekvenciu závratov. Okrem toho melatonínové prípravky pomáhajú zlepšovať rannú pohodu, náladu a znižujú reakciu na stres. Zaznamenal sa aj ich pozitívny vplyv na inteligenciu a pamäť, preto sa melatonín predpisuje pri zhoršení kognitívnych funkcií a je zaradený do zoznamu nootropík.

So všetkými pozitívnymi vlastnosťami majú korektory cirkadiánneho rytmu s obsahom melatonínu ďalšiu dôležitú vlastnosť, ktorá ešte zvyšuje ich hodnotu – vysoký bezpečnostný profil. Sú veľmi dobre tolerované s veľmi malým počtom vedľajších účinkov. Výrečne o tom svedčí fakt, že väčšina melatonínových prípravkov sa predáva v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Na kompenzáciu nedostatku hormónu stačí užiť 1 tabletu melatonínu v dávke 3 mg pol hodiny pred spaním, kým nepríjemné príznaky nepretrvajú. Zároveň sa netreba obávať závislosti – rezistencia ani závislosť na melatoníne nevzniká a dĺžka jeho užívania nie je vôbec obmedzená.

Ak máte let s jet lagom, mali by ste začať užívať melatonín pred spaním deň pred cestou a pokračovať ďalších 3-5 dní. A syndróm so zvučným názvom jet lag vás obíde.

Marina Pozdeeva

Foto istockphoto.com