Porovnanie účinkov ezomeprazolu, rabeprazolu, lankoprazolu a pantoprazolu u pacientov s GERD – „rýchli metabolizátori“. Aký je rozdiel medzi omeprazolom a pantoprazolom? Rôzne účinné látky

Farmaceutický trh rastie míľovými krokmi. Každý rok sa objavujú nové lieky a analógy existujúcich liekov. Neustále rastie aj počet gastroenterologických liekov, výnimkou nie sú ani inhibítory protónovej pumpy (PPI). Omeprazol, ktorý sa už dlho predáva pod rôznymi obchodné názvy existuje veľa analógov, medzi ktoré patrí pantoprazol.

Aké sú podobnosti:

• indikácie (spravidla ide o choroby spôsobené agresívnym pôsobením kyseliny na steny žalúdka, čriev a pažeráka, boj proti Helicobacter v kombinácii s inými liekmi.)
• kontraindikácie (predovšetkým gravidita, laktácia a detstvo, zvýšená citlivosť)
• vedľajšie účinky a preventívne opatrenia

Kompletný zoznam indikácií, vedľajších účinkov a kontraindikácií ľahko nájdete v online návodoch alebo návodoch na lieky.

Liečivo omeprazol

Aký je rozdiel medzi pantoprazolom a omeprazolom?

Medzi týmito liekmi nie je veľa rozdielov. Hlavným rozdielom medzi pantoprazolom a omeprazolom je jeho väčšia biologická dostupnosť, ale jeho antisekrečná aktivita je nižšia ako u omeprazolu. Použitie pantoprazolu je tiež vhodnejšie, ak je potrebná súčasná liečba takými liekmi, ako je citalopram (antidepresívum) a klopidogrel (protidoštičková látka). Možno dodať, že omeprazol sa v medicíne používa oveľa dlhšie.

Čo je výnosnejšie: pantoprazol alebo omeprazol?

A tu je už rozdiel medzi omeprazolom a pantoprazolom výraznejší.
Cenové rozpätie omeprazolu a jeho analógov predávaných pod inými obchodnými názvami (Omez, Ultop, Helicid, Losek, Gastrozol a ďalšie) sa pohybuje od 30 do 200 rubľov. Náklady na Pantroazol a prípravky na ňom založené (Nolpaza, Controloc) začínajú od 200 rubľov a viac.

Je dôležité si uvedomiť, že tento článok má čisto informatívny charakter, rozhodnutie pri výbere by malo byť v prvom rade v kompetencii vášho ošetrujúceho lekára.

Esomeprazol(Angličtina) esomeprazol) je protivredový liek, inhibítor protónovej pumpy (PPI).

Chemická zlúčenina:(S)-5-Metoxy-2-[[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridinyl)metyl]sulfinyl]-3H-benzimidazol. Empirický vzorec C17H19N3O3S.

Esomeprazol je medzinárodný nechránený názov (INN) lieku. Podľa farmakologického indexu patrí do skupiny "Inhibítory protónovej pumpy". Podľa ATC - do skupiny "Inhibítory protónovej pumpy" a má kód A02BC05.

Indikácie pre použitie ezomeprazolu

Dávkovanie a postup pri užívaní ezomeprazolu

Farmakokinetika ezomeprazolu menej podlieha individuálnym výkyvom v porovnaní s farmakokinetikou omeprazolu. To naznačuje zníženie interindividuálnej variability v kontrole kyslosti, a teda zvýšenie klinickej predvídateľnosti a spoľahlivosti farmakoterapie s použitím ezomeprazolu. Vďaka zlepšenej farmakokinetike je antisekrečný účinok ezomeprazolu výraznejší, rýchlejšie sa prejavuje a je stabilnejší v porovnaní s omeprazolom. Počas toho denná pH-metria na pozadí perorálneho podania 40 mg ezomeprazolu alebo omeprazolu po 12 hodinách bol podiel pacientov s intragastrickým pH > 4 88 a 75 %, v uvedenom poradí a po 24 hodinách bol podiel pacientov s intragastrickým pH > 4 68,4 % všetkých tých, ktorí dostávali ezomeprazol a 62,0 % všetkých liečených omeprazolom. Porovnávacia analýza farmakodynamické parametre perorálnych foriem ezomeprazolu 40 mg, pantoprazolu 40 mg, rabeprazolu 20 mg viedli k záveru, že ezomeprazol má zásadne lepší profil účinnosti. Denná pH-metria na pozadí perorálneho podávania liekov zistila, že na 5. deň bol podiel pacientov s intragastrickým pH> 4 69,8 % v skupine s ezomeprazolom, 44,8 % v skupine s pantoprazolom a 44,5 % v skupine s rabeprazolom. (Golovin RA a kol.).

Avšak cena porovnateľnej dávky ezomeprazolu je podstatne vyššia ako cena omeprazolu. Zároveň existujú štúdie, ktoré dokazujú, že liečba GERD esomeprazolom je nákladovo efektívnejšia ako rabeprazolom (Rudakova A.V.).

Esomeprazol má kontraindikácie, vedľajšie účinky a aplikačných funkcií je potrebná konzultácia s odborníkom.

Chcem rýchlo užiť účinný liek.

Ale omeprazol, ako ho užívať na obnovenie funkcie gastrointestinálneho traktu a čriev, kto je indikovaný a kontraindikovaný, aké vedľajšie účinky má a možno ho nahradiť inými analógmi? Stojí za to zvážiť podrobnejšie.

Zloženie a balenie uvoľňovacej formy

Omeprazol je pomerne známy liek.

Vyrábané mnohými ruskými spoločnosťami pod značkami:

• akrikhin;
• teva;
• avva rus;
• astrafarm;
• sandoz;
• richter;
• promoval;
• personál.

Liečivo pôsobí na enzým v žalúdku ako súčasť kyseliny chlorovodíkovej, inhibuje sekréciu, urýchľuje výmenu vodíkových iónov v hliene epitelu, čím blokuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej.

V dôsledku toho klesá hladina, sekrécia tráviacej šťavy.

Ak vezmeme do úvahy príjem dávok, účinnosť lieku sa pozoruje počas jedného 1-1,5 dňa.

Uvoľňovacia forma lieku- tvrdé kapsuly (10, 20, 40 mg). Balenie - bunka, obrys. Balenie - kartónové alebo polymérové ​​plechovky (10, 20 mg).

Zložený z:

• účinná látka - omeprazol;
• pomocné prvky: laurylsulfát sodný, čistená voda, farbivo e129, glycerín, želatína, nipagín, manitol, cukor, oxid titaničitý, mastenec, kyselina metakrylová.

Farmakologický účinok, farmakokinetika

Omeprazol má inhibičný a protivredový účinok, inhibuje aktivitu enzýmu adenozíntrifosfát H+K.

Metabolit, keď vstúpi do kyslého prostredia, už po 4-5 minútach, sa začne transformovať na sulfénamid, vstupuje do aktívnej interakcie s fosfátmi a blokuje fázu.

Tento liek je vysoko selektívny liek na premenu na aktívny metabolit v kyslom prostredí.

Vo vzťahu k parietálnym bunkám sa liek neabsorbuje, ale rýchlo potláča sekréciu dráždivých látok kyseliny chlorovodíkovej a produkciu pepsínu, čo vedie k zníženiu celkového objemu obsahu v žalúdku.

Omeprazolové kapsuly tenká škrupina obsahuje mikrogranuly, ktorých uvoľnenie už 1 hodinu po aplikácii vedie k dosiahnutiu maximálneho terapeutického účinku. Konzervácia trvá až 1 deň.

Postačí jedna dávka omeprazolu aby potlačenie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej prebehlo na maximum na celý deň. Ak prestanete užívať omeprazol, sekrečná aktivita sa obnoví po 5-6 dňoch.

Farmakokinetika lieku je nasledovná:

• biologická dostupnosť - 40%, ale je možný nárast ľudí v starobe;
• absorpcia je vysoká;
• lipofilicita - vysoká v čase vstupu do kontaktu s albumínom a glykoproteínmi (proteínmi) v krvnej plazme;
• doba eliminácie je 0,5 hodiny a o niečo viac až 3 hodiny pri ochoreniach pečene.

Metabolizmus prebieha v pečeňových bunkách vo forme 6 neaktívnych metabolitov. Až 80% liečiva sa vylučuje obličkami, až 40% - žlčou. Rýchlosť eliminácie lieku môže byť znížená u starších ľudí s chronickým zlyhaním obličiek.

Indikácie na použitie

Hlavným účinkom lieku je potlačenie syntézy kyseliny chlorovodíkovej, eliminácia nadmernej sekrécie na pozadí príjmu potravy.

Hlavné indikácie:

Pri týchto ochoreniach dochádza k nadmernej tvorbe žalúdočnej šťavy, ktorá nevyhnutne ničí sliznicu, tvorí eróziu a vredy.

Omeprazol v tabletách je predpísaný pre akúkoľvek patológiu gastrointestinálneho traktu, čo viedlo k zvýšeniu produkcie žalúdočnej šťavy, zvýšeniu koncentrácie organických kyselín.

Droga prispieva k:

• zníženie kyslosti v žalúdku;
• potlačenie baktérií Helicobacter pylori;
• zlepšenie všeobecnej pohody;
• odstránenie bolesti, dyspepsia.

Najbežnejším vymenovaním je peptický vred na pozadí zvýšenej kyslosti v žalúdku. Použitie kapsúl omeprazolu pomôže pri pálení záhy, hoci v prípade relapsu by sa mal užívať pod dohľadom lekára.

Účinok na pálenie záhy po užití lieku sa pozoruje po 3-4 dňoch a primárna úľava - po 1 dni.

Prenosnosť omeprazolu je vynikajúca. Riziká vedľajšie účinky- sú minimálne.

Intravenózne podanie liek v injekciách je možný pri liečbe:

• refluxná ezofagitída;
• peptický vred a 12 dvanástnikový vred.

Omeprazol dobre odstraňuje dyspepsiu a môže sa používať dlhodobo - až 0,5 roka. Lekári odporúčajú užívať liek v prípade nepríjemných pocitov po jedle, otravy alkoholom na zmiernenie bolesti, pálenia a iných nepríjemných pocitov.

Kontraindikácie na použitie

Použitie omeprazolu je vylúčené, ak:

• pankreatitída;
• individuálna neznášanlivosť;
• tehotenstvo, ktoré môže negatívne ovplyvniť tvorbu tráviaceho traktu u dieťaťa, spôsobiť poruchy.

Je zakázané podávať liek deťom mladším ako 5 rokov s telesnou hmotnosťou nie väčšou ako 20 kg v dôsledku ťažkostí s prehĺtaním kapsúl.

V niektorých prípadoch je možné predpísať spolu s antibiotikami počas komplexná terapia otvorením kapsúl, zmiešaním s tekutinou (jogurt, voda).

Liek môže byť podaný dieťaťu, ale je mimoriadne dôležité udržať situáciu pod kontrolou a je lepšie sa najskôr poradiť s lekárom.

Vedľajšie účinky

Zriedkavo, ale omeprazol spôsobuje vedľajšie účinky

• nespavosť;
• halucinácie;
• závraty;
• svalová slabosť;
• myalgia;
• zvýšené potenie;
• svrbenie na koži až po anafylaktický šok.

Pri nekontrolovanom používaní sa môže vyskytnúť zápcha, sucho v ústach, nevoľnosť a vracanie.

Inštrukcie na používanie

Použitie lieku je zamerané na zníženie produkcie sekrécie žalúdočnej šťavy, preto sa v niektorých prípadoch môže stať nevhodným.

Len na základe diagnózy, celkového blaha a existujúcich symptómov bude závisieť dávkovanie predpísané ošetrujúcim lekárom, priebeh aplikácie (pred alebo po jedle).

Pravidlá používania lieku je vhodné najskôr konzultovať s gastroenterológom.

Napríklad počas exacerbácie sa lieči užívaním 20 mg bezprostredne pred jedlom ráno 1-krát denne. Kapsula sa musí prehltnúť celá a zapiť vodou.

Často sa predpisuje liek na prevenciu žalúdočných vredov. Aby sa predišlo možným exacerbáciám, prípustná dávka je 20 mg denne.

Hlavným účelom lieku je neutralizovať nepríjemné symptómy. normalizovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Ak po ukončení liečby problém nezmizne, potom je možné zvýšiť dávku, ale so súhlasom lekára.

Liečivo sa často predpisuje na pálenie záhy, ale je povolené ho používať iba v prípade núdze a v dávke nie vyššej ako 10 mg denne, trvanie liečebného cyklu je 2 týždne. Je dôležité pochopiť, že liek môže viesť ku kumulatívnemu účinku.

Ak sa užíva bez povolenia lekára, aby ste sa zbavili pálenia záhy, užívanie by nemalo byť dlhšie ako 5 dní v rade. V budúcnosti je vhodné navštíviť lekára, podrobiť sa vyšetreniu na korekciu následnej terapie.

Predávkovanie

Ak zanedbáte predpisy lekára, porušíte pravidlá užívania a dávkovania lieku, môže dôjsť k neznášanlivosti zložiek lieku a prípadom predávkovania s vedľajšími účinkami:

• svalová slabosť;
• myalgia;
• bolesť hlavy;
• vyrážka, začervenanie, svrbenie na koži;
• zlyhanie funkcie pečene;
• depresie;
• stres;
• zvýšené potenie;
• odchýlky v zložení krvi;
• atrofická gastritída

Ak užívate liek v prijateľných dávkach so zvýšenou úrovňou kyslosti, potom je predávkovanie extrémne zriedkavé.

Až pri prekročení dávky nad 60 mg denne sa môže vyskytnúť ospalosť, horúčka po celom tele, zmätenosť, tachykardia, suchosť sliznice v nose a ústach, ťažkosti s dýchaním, porucha zraku.

Omeprazol sa rýchlo vstrebáva do krvi v priebehu 1 hodiny a dialýza sa už stáva neúčinnou. Aj keď so zmätkom a zlým zdravím sa, samozrejme, človek nezaobíde bez naliehavého odvolania sa na špecialistov.

Interakcia s inými liekmi

Vlastnosti súbežného podávania omeprazolu s inými liekmi:

Kompatibilita s alkoholom

Inhibítor protónovej pumpy v zložení omeprazolu prispieva k rýchlemu potlačeniu sekrécie žalúdočnej šťavy, ak si prečítate návod na použitie, potom nie je uvedené možné nebezpečenstvo v kombinácii s alkoholickými nápojmi.

To znamená, že je možná spoločná aplikácia.

Ak však užijete analóg Nexium, prejav vedľajších účinkov je možný:

• hnačka;
• depresie;
• alergie;
• nadmerná excitácia;
• nevoľnosť, vracanie;
• možný rozvoj hepatitídy s nadmernou nerovnováhou funkcie pečene.

Omeprazol môže nepriaznivo ovplyvniť pečeň. A v kombinácii so silnými nápojmi môže dôjsť k nadmernej záťaži tela, stresu s pravidelným dlhodobé užívanie alkohol.

A najmä pri užívaní omeprazolu je zabezpečená tuková hepatóza a to hovoria aj lekári, pričom pacient o chorobe nemusí vôbec vedieť a diagnózu môžu potvrdiť len náhodné vyšetrenia.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podľa návodu na použitie je omeprazol kontraindikovaný u žien počas tehotenstva bez ohľadu na trimester.

Hlavná zložka lieku rýchlo prechádza placentou, má negatívny vplyv na vývoj a stav plodu aj počas dojčenia.

Napriek nedostatku štúdií sa neodporúča užívať liek.

Výlučne v prípade akútnej životnej potreby a len so súhlasom ošetrujúceho lekára

Aplikácia v detstve

Podľa pokynov je používanie omeprazolu u detí mladších ako 5 rokov zakázané. Iba pri zistení nádoru v pankrease je možné liek predpísať, avšak s prihliadnutím na hmotnosť dieťaťa a pod dohľadom odborníka.

Aplikácia je možná len s hmotnosťou nad 10 kg.

Indikácie:

• pálenie záhy;
• refluxná ezofagitída;
• Zollingerov-Ellisonov syndróm.

Použitie omeprazolu u detí je indikované od 4 rokov na komplexný liečebný kurz pri detekcii peptického vredu. Prípustné dávky - 5 mg denne s hmotnosťou do 10 kg, 10 mg - s hmotnosťou do 20 kg, 20 mg s hmotnosťou nad 20 kg.

Použitie lieku je možné iba v prípadoch, keď zamýšľaný prínos je oveľa vyšší ako možné riziká terapie.

Použitie pri dysfunkcii pečene a obličiek

Ak užívate omeprazol na ochorenia obličiek (pečene), výsledky krvného testu môžu byť skreslené, zníženie koncentrácie gastrínu v krvnej plazme.

Dôvodom na zníženie dávky – 20 mg by malo byť zlyhanie pečene.

Aplikácia pre seniorov

Ak u starších pacientov dôjde k zlyhaniu funkcie pečene, úprava dávky omeprazolu sa nevykonáva. Farmakokinetika sa nezmení, keďže dialýza sa vykonáva pri chronickom ochorení obličiek.

Ak dôjde k porušeniu funkcie pečene, dávka by nemala byť vyššia ako 20 mg denne.

špeciálne pokyny

Reakcia tela môže byť nedostatočná na akúkoľvek látku, najmä na zložky omeprazolu.

Liek sa má používať opatrne v prípade:

Možné vedľajšie účinky: nadúvanie, rozrušená stolica, nevoľnosť, vracanie.

Dovolenka z lekární

Liek sa vydáva prísne podľa predpisov lekárov.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

cena

Približné náklady na omeprazol v Rusku začínajú od 28 rubľov. pre balík číslo 10 a od 50 rubľov. pre balenie č. 230. Cena lyofilizátu - od 235 rubľov.

Analógy

Množstvo analógov obsahuje rovnakú účinnú látku a všetky sú inhibítormi protónovej pumpy. Môžu dobre nahradiť omeprazol, potlačiť hladinu žalúdočnej sekrécie a uvoľňovanie pepsínu. Sú to lacné lieky, ale poskytujú rýchle výsledky.

Analógy od ruských výrobcov alebo blízkych náhrad sa vyznačujú vysokou popularitou medzi pacientmi:

1. Ultop s účinnou látkou - omeprazolom ako protivredovým činidlom na inhibíciu aktivity ATPázy v bunkách žalúdka, blokovanie tvorby kyseliny chlorovodíkovej a koncentrácie bazálnej sekrécie. Indikované na použitie pri žalúdočných vredoch, Zollinger-Ellisonovom syndróme, nevredovej dyspepsii, gastroezofageálnom refluxe. cena 148-337 rubľov.
2. , ako prostriedok na odstránenie porúch gastrointestinálneho traktu, aktívna zložka, derivát benzimidazolu. Hlavným účelom je liečba refluxnej choroby, odstránenie nepríjemných prejavov pálenia záhy, refluxu kyseliny, bolesti pri prehĺtaní. Cena - 110-170 rubľov na 30 kapsúl s balením po 10,20 mg.
3. Ortanol s aktívnym omeprazolom, protivredovým inhibítorom na liečbu žalúdočných vredov, systémovej mastocytózy, polyendokrinnej adenomatózy, neinfikovaného duodenálneho vredu. Cena - 107-112 rub.(10 mg, 20 mg).
4. Omepradex na potlačenie sekrécie žalúdka a blokovanie kyseliny chlorovodíkovej. Je indikovaný na gastroezofageálne ochorenie, hypersekrečný stav, peptický vred žalúdka, nevredovú dyspepsiu. Cena - 120-135 rubľov.
5. Gastrosol- protivredový inhibítor protónovej pumpy s účinnou látkou - omeprazol na zníženie hladiny bazálnej, stimulovanej sekrécie bez ohľadu na podnet, blokujúci tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Cena za 14 kapsúl - 80 rub., 28 kapsúl - 130 rub.
6. , protivredový na liečbu žalúdočných vredov, 12 dvanástnikových vredov. Možno, že vymenovanie v kombinácii s antibiotikami. Priemerná cena v Moskve - 110-180 rubľov.
7. Gasek zo Švajčiarska na potlačenie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Dostupné v kapsulách, injekčných liekovkách. Znižuje tvorbu kyselín, považuje sa za vysoko účinný, všestranný a cenovo dostupný. Náklady na Ukrajine - 180 hrivien.
8. omefez s vymenovaním refluxnej ezofagitídy, polyendokrinnej adenomatózy, mastocytózy, systémovej gastropatie NSAID, hypersekrečných stavov. Aktívne náhrady Omeprazol Shtpda, Omeprazol Akri. Cena - 20-57 rub.
9. s aktívnym omeprazolom. Protivredový liek s formou uvoľňovania - lyofilizát na prípravu infúznych roztokov. Potláča sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, inhibuje protónovú pumpu parietálnych buniek v žalúdku, znižuje produkciu sekrécie. Značné náklady, v rámci 1800 rubľov.
10. Omitox, protónová pumpa na blokovanie syntézy kyseliny chlorovodíkovej. Lieči peptický vred žalúdka a dvanástnika, úplne obnovuje sekrečnú aktivitu po 3-5 dňoch. cena 87-92 rub.
11. Promez — účinná látka(omeprazol). Rýchla absorpcia z gastrointestinálneho traktu sa pozoruje po 1 hodine. Biologická dostupnosť – do 40 %, väzba na plazmatické bielkoviny – 90 %. Indikované na použitie pri refluxnej ezofagitíde, vredoch s Helicobacter pylori, erozívnych léziách dvanástnika. Cena - 20-57 rub.
12. Krosacid- Inhibítor ATPázy na blokovanie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Lieči peptický vred spôsobený Helicobacter pylori, zvyšuje citlivosť baktérií na antibiotiká. Toto je antimikrobiálne činidlo s vymenovaním pre žalúdočné vredy, Zollinger-Ellisonov syndróm, refluxnú ezofagitídu. Cena - 98 rubľov.
13. na zníženie sekrécie žalúdočných žliaz účinnou látkou - Rabeprazol, na potlačenie sekrécie šťavy bazálnej sekrécie bez ohľadu na podnet, ktorý ju vyvolal. Cena - 330 rubľov .
14. - hypoacidný liek s účinnou látkou - pantoprazol (derivát benzimidazolu) na blokovanie hydrofilnej sekrécie chlorovodíka v žalúdku, na potlačenie stimulovanej bazálnej produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Ukázané ústne. Cena - 120 rub.(20 mg), v balení po 14 180 rub.
15. Rabeprazol- protivredové činidlo s úplnou absorpciou po 3 hodinách. Predpisujú sa na žalúdočné vredy, gastritídu, recidívy peptických vredov spôsobených Helicobacter pylori, gastroezofageálne ochorenia. Cena v Moskve - 200 rub. pre 20 mg.
16. De-nol- protivredové, gastroprotektívne, antibakteriálne zloženie. Vzťahuje sa na adsorbent. Podporuje tvorbu ochranného filmu na sliznici žalúdka, tvorbu špeciálnych zlúčenín na pokrytie poškodených oblastí. Stáva sa bariérou pre sliznicu, stimuluje syntézu kyseliny, znižuje aktivitu žalúdočného pepsínu a má antimikrobiálny účinok. Menovaný o chronická gastritída gastroduodenitída, peptický vred 12 dvanástnikový vred. Cena - 570 rubľov. na 56 kusov, 250 rub. za 112 ks.

Omez a omeprazol - čo je lepšie?

Účinná látka liekov je rovnaká. Omez je oveľa drahší, ale podľa recenzií používateľov je účinnejší, dobre odstraňuje príznaky chorôb závislých od kyseliny, dokonale preniká do gastrointestinálnej sliznice a absorbuje sa do krvi.

Po 1 hodine sa pozoruje odstránenie nepríjemných symptómov v žalúdku.

Pantoprazol a omeprazol - čo je lepšie?

Omeprazol je vynikajúcou liečbou chorôb spojených s zvýšená produkciažalúdočná sekrécia. Pantoprazol ako analóg je cenovo dostupnejší. Hoci má antisekrečnú aktivitu, terapeutický účinok je viac znížený, najmä pri liečbe peptických vredov žalúdka, ezofagitídy.

Ak si vyberiete medzi 2 liekmi, mali by ste uprednostniť omeprazol, pretože sa môže používať v kombinácii s liekmi: Clopidogrel, Citalopram.

Čo je lepšie - Nolpaza alebo Omeprazol?

Zloženie účinnej látky je Rabeprazol, ale účinnosť v porovnaní s omeprazolom je rovnaká. Podľa recenzií pacientov je Nolpaza bezpečnejším liekom, pretože má maximálne množstvo vedľajšie účinky.

Použitie omeprazolu je účinné pri prebytku žalúdočnej šťavy, aby sa eliminovala gastritída, pálenie záhy na zmiernenie nepríjemných symptómov.

Ale s nízkou kyslosťou je nerozumné používať liek, čo môže viesť iba k zhoršeniu priebehu ochorenia v dôsledku nadmerného potlačenia produkcie žalúdočnej šťavy.

Omeprazol sa považuje za gastroprotektívny liek, dobre odstraňuje príznaky pálenia záhy. V ostatných prípadoch je to nerozumné. Možno stojí za to dať prednosť iným účinným a populárnym generickým analógom.

Liečivo odstraňuje problémy so žalúdkom, zabraňuje rozvoju komplikácií, opätovnému vzniku nepríjemných symptómov.

Je to antisekrečné moderné zariadenie, čo umožňuje rýchlo zvládnuť zápalový priebeh v hornom gastrointestinálnom trakte, potlačiť kyselinu chlorovodíkovú alebo znížiť jej aktiváciu.

Omeprazol má vynikajúcu úroveň vplyvu mikroorganizmov Helicobacter pylori na gastrointestinálny trakt, čo vedie k gastritíde, peptickému vredu. Liek dokonale zlepšuje pohodu a znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov neskôr.

Len odborník môže upraviť terapiu s prihliadnutím na závažnosť patológie, stav pacienta. Dávkovanie je možné zvýšiť napríklad pri zistení Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu až na 60-120 mg 2-krát denne. Ale pri ochoreniach pečene sa neodporúča prekročiť dávku viac ako 20 mg denne.

Tento liek má generiká s identickými chemickými zlúčeninami, hoci ceny sa výrazne líšia.

Vzhľadom na recenzie je znášanlivosť omeprazolu dobrá. Pacienti tvrdia, že je vhodné ho užívať pri rôznych poruchách tráviaceho traktu. Kapsuly omeprazolu navyše dobre eliminujú pálenie záhy hneď po prvej aplikácii, liečia gastritídu a vredy.

Vedľajšie účinky sú však možné. Je potrebné používať liek prísne podľa pokynov, nezanedbávajte terapeutické dávky a pred použitím je najlepšie najskôr konzultovať s lekárom.

Úvod

Mechanizmus účinku pantoprazolu je rovnaký ako u iných liekov zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy.

pantoprazol je prvý z inhibítorov „protónovej pumpy“, ktorý je dostupný na perorálne aj vnútrožilové použitie.

V USA je hlavnou indikáciou pantoprazolu liečba erozívnej ezofagitídy spojenej s gastroezofageálnou refluxnou chorobou (1,2).

Farmakológia

Podobne ako iné inhibítory protónovej pumpy, pantoprazol inhibuje ATPázu iba počas sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Inhibítory „protónovej pumpy“ sa viažu na H+, K+-ATPázu a nevratne blokujú transport vodíkových iónov.

Farmakokinetika

pantoprazol nestabilný voči kyselinám, preto je dostupný vo forme enterosolventných tabliet. pantoprazol sa vyznačuje rýchlou absorpciou a jeho maximálna koncentrácia sa dosiahne približne 2,5 hodiny po jednorazovom alebo opakovanom užití per os. pantoprazol podlieha malému metabolizmu prvého prechodu. Jeho absolútna biologická dostupnosť je približne 77 %. Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy alebo antacidá. Distribučný objem je približne 11,0 – 23,6 litrov a percento väzby na proteíny je približne 98 %. V pečeni podlieha pantoprazol rozsiahlemu metabolizmu za účasti systému cytochrómu P-450. pantoprazol nehromadí sa v tele a opakované dávky lieku počas dňa neovplyvňujú jeho farmakokinetiku. Nie je potrebný špeciálny výber dávky pantoprazolu u starších pacientov alebo u pacientov s zlyhanie obličiek ako aj so stredne závažným zlyhaním pečene. Polčas pantoprazolu u pacientov s ťažkou cirhózou pečene sa zvyšuje na 7-9 hodín (6). Údaje o farmakokinetike pantoprazolu u osôb mladších ako 18 rokov ešte neboli publikované (1).

Indikácie

Intravenózne podávanie pantoprazolu je indikované na krátkodobú (7-10 dní) liečbu GERD u pacientov, ktorí nemôžu užívať tabletové formy lieku.

V súčasnosti prebiehajú ďalšie štúdie na vyhodnotenie účinnosti intravenóznych foriem pantoprazolu pri liečbe Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu, pri prevencii stresových vredov (u pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti), ako aj pri prevencii aspiračnej pneumónie u pacientov podstupujúcich elektívne chirurgické zákroky.

Klinická účinnosť

Erozívna ezofagitída pri GERD

Vykonali sa porovnávacie štúdie klinická účinnosť pantoprazol, antagonisty histamínového H2 receptora a omeprazol u pacientov s refluxnou ezofagitídou II. alebo III. stupňa (podľa Savary-Millerovej stupnice) (tabuľka 1). Výsledkom týchto štúdií bolo zistenie, že pantoprazol je účinnejší ako antagonisty H2 receptora, pokiaľ ide o hojenie vredov a kontrolu symptómov (10,11).

Tab. 1. Placebom kontrolované štúdie účinnosti pantoprazolu pri erozívnej ezofagitíde sekundárnej k GERD

GERD - gastroezofageálne reflexné ochorenie;

PANT - pantoprazol;

P - randomizované;

OMP - omeprazol;

MC - multicentrické.

V ďalšej porovnávacej klinickej štúdii sa kládol dôraz na štúdium farmakodynamických vlastností pantoprazolu a omeprazolu u zdravých dobrovoľníkov. Ukázalo sa, že pantoprazol v dávke 40 mg denne poskytuje rýchlejší nástup účinku a väčšiu supresiu žalúdočnej sekrécie ako omeprazol v dávke 20 mg denne (14). Zatiaľ sa však nepodarilo preukázať, že tieto farmakodynamické rozdiely sa významne odrážajú vo výsledkoch porovnávacích štúdií účinnosti týchto liekov v liečbe ezofagitídy.

Klinická štúdia Van Rensburga et al (15) porovnávala klinickú účinnosť a znášanlivosť pantoprazolu v denných dávkach 40 mg a 80 mg. Zistilo sa, že po 4 týždňoch liečby bolo zaznamenané úplné vyliečenie u 78 % a 72 % pacientov a po 8 týždňoch u 95 % a 94 % pacientov (p>0,05). Tieto výsledky korelujú s výsledkami dobre navrhnutej farmakodynamickej štúdie vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch, ktorá ukázala, že denná dávka pantoprazolu 40 mg bola rovnako účinná ako denné dávky 80 a 120 mg (16).

Viac ako 90 % pacientov s erozívnou ezofagitídou sa vylieči krátkodobou liečbou inhibítormi protónovej pumpy, ale na prevenciu recidívy je potrebná udržiavacia liečba (17).

V špeciálne vykonanej multicentrickej klinickej štúdii, ktorá trvala rok, sa skúmala preventívna účinnosť a bezpečnosť udržiavacej liečby s použitím pantoprazolu 40 mg denne. Štúdia bola vykonaná na tých pacientoch, ktorým sa podarilo dosiahnuť vyliečenie refluxnej ezofagitídy liečbou omeprazolom alebo pantoprazolom (18). Údaje z endoskopie ukázali mieru recidívy 2 % a 6 % po 6 a 12 mesiacoch. U 24 % pacientov boli zaznamenané vedľajšie účinky, najčastejšie hnačka, nevoľnosť, vracanie a závraty.

V prospektívnej, randomizovanej, multicentrickej štúdii sa skúmali výsledky dlhodobej udržiavacej liečby pantoprazolom 40 mg alebo 20 mg jedenkrát denne počas 12 mesiacov. Štúdia bola vykonaná na 396 pacientoch, ktorí dosiahli úplné vyliečenie ezofagitídy II. a III. stupňa (19). Podľa endoskopií sa relapsy po šiestich mesiacoch liečby 40 mg alebo 20 mg pantoprazolu denne vyskytli u 7 % oproti 16 % a po 12 mesiacoch u 19 % oproti 29 %. Autori uzatvárajú, že podávanie pantoprazolu v dennej dávke 20 mg je účinné a bezpečné pre udržiavaciu liečbu u pacientov, ktorým sa podarilo zastaviť akútne obdobie refluxnej ezofagitídy.

Peptický vred dvanástnika

Savarino a kol. vykonali prospektívnu, randomizovanú, multicentrickú štúdiu so 64 pacientmi s duodenálnym vredom. V tejto štúdii sa uskutočnilo 24-hodinové hodnotenie kyslosti žalúdka a stupňa zjazvenia vredov. Pred začiatkom 2-týždňovej liečby pantoprazolom (20 mg 1x denne, 40 mg 1x denne a 40 mg 2x denne), ako aj po jej ukončení, absolvovali všetci pacienti endoskopické vyšetrenie a sledovanie pH v žalúdočná dutina. Zhojenie vredu sa dosiahlo v 94 %, 88 % a 95 %. Denné monitorovanie pH umožnilo odhaliť účinok závislý od dávky, pričom sa ukázalo, že užívanie 40 mg pantoprazolu dvakrát denne je účinnejšie ako užívanie 40 mg pantoprazolu jedenkrát denne (p<0.01) и 20 мг один раз в сутки (р<0.001). Вместе с тем, полученные данные нуждаются в уточнении, так как было исследовано относительно небольшое количество больных. Кроме того, практически все обследованные пациенты были носителями Н.pylori.

Žalúdočný vred

Infekcia Helicobacter pylori

Uskutočnili sa randomizované klinické štúdie porovnávajúce klinickú účinnosť omeprazolu a pantoprazolu pri použití ako jednej zo zložiek kombinovanej liečby infekcie H. pylori (29). Antibakteriálna liečba bola vo všetkých prípadoch rovnaká a pozostávala z amoxicilínu 1 g dvakrát denne a klaritromycínu 500 mg dvakrát denne počas desiatich dní. Dávka omeprazolu bola 20 mg dvakrát denne; dávka pantoprazolu je 40 mg jedenkrát denne alebo 40 mg dvakrát denne. Na konci 10-dňovej liečby pacienti nedostávali žiadnu terapiu okrem antacíd, ak boli potrebné. Účinnosť liečby bola hodnotená stupňom eradikácie H. pylori a stupňom hojenia vredov po 4 týždňoch a 6 mesiacoch po ukončení kúry terapie (tabuľka 4).

Tab. 4. Porovnávacie hodnotenie účinnosti pantoprazolu a omeprazolu, keď sa používajú v trojzložkovom protokole

OMP 40 = omeprazol 20 mg dvakrát denne;

PANT 40 = pantoprazol 40 mg jedenkrát denne;

PANT 80 = pantoprazol 40 mg dvakrát denne.

V inej štúdii sa ukázalo, že kombinovaná liečba vrátane vysokej dávky pantoprazolu v trvaní 7 dní umožňuje eradikáciu H. pylori v 93 % (30).

V o niečo menšej, prospektívnej, randomizovanej štúdii vykonanej u 50 pacientov s peptickým vredom alebo nevredovou dyspepsiou, u ktorých bola diagnostikovaná H. pylori, sa zistilo, že klinická účinnosť 40 mg pantoprazolu pri užívaní raz denne bola ekvivalentná 40 mg omeprazolu pri užívaní raz denne. Obidva lieky sa však podávali týždeň v kombinácii s klaritromycínom 50 mg dvakrát denne a metronidazolom 500 mg dvakrát denne (31). Eradikácia H. pylori sa dosiahla u 100 % pacientov, ktorí dostávali pantoprazol a u 88 % pacientov, ktorí dostávali omeprazol (p = 0,235).

Preskúmali sa aj ďalšie možnosti liečby pomocou pantoprazolu. Konkrétne sa zistilo, že kombinácia pantoprazolu (40 mg denne), klaritromycínu (500 mg dvakrát denne) a metronidazolu (500 mg trikrát denne) je účinnejšia ako kombinácia pantoprazolu (40 mg denne) a cparitromycínu (500 mg trikrát denne) (32). Zároveň pacienti pokračovali v liečbe pantoprazolom 40 mg denne počas dvoch týždňov po ukončení antibiotickej liečby. Účinnosť kúry trojitej terapie z hľadiska eradikácie H. pylori bola 95 %, zatiaľ čo účinnosť kúry dvojzložkovej terapie bola 60 % (p<0.001).

Okrem toho sa vykonalo porovnávacie hodnotenie účinnosti pantoprazolu a ranitidínu, keď sa použili ako súčasť kombinovanej terapie na eradikáciu H. pylori. Zistilo sa, že percento eradikácie H. pylori bolo vyššie u pacientov, ktorí dostávali pantoprazol. Percento eradikácie a percento hojenia vredov bolo 82,5 % a 100 % (pri užívaní 40 mg pantoprazolu jedenkrát denne v kombinácii 500 mg klaritromycínu dvakrát denne); 94,8 % a 100 % (pri užívaní pantoprazolu 40 mg jedenkrát denne v kombinácii s klaritromycínom 500 mg dvakrát denne a amoxicilínom 1 g dvakrát denne); 67,6 % a 96 % (pri užívaní 120 sucitrátu bizmutitého trikrát denne v kombinácii so 150 mg roxitromycínu dvakrát denne a 250 mg metronidazolu dvakrát denne a 300 mg ranitidínu pred spaním (37). Zistilo sa teda, že trojzložkový protokol, ktorý zahŕňal použitie pantoprazolu, bol významne účinnejší z hľadiska eradikácie infekcie ako ostatné dva skúmané protokoly.

Zollingerov-Ellisonov syndróm

Akútne gastrointestinálne krvácanie

Vedľajšie účinky a toxicita lieku

Keď sa pantoprazol stal rozšírenejším, boli hlásené vedľajšie účinky ako anafylaxia, angioedém, pankreatitída a dermatologické reakcie.

lieková interakcia

Dávkovací režim

Úprava dávky nie je potrebná u starších pacientov, ako aj u pacientov s renálnou insuficienciou alebo so stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou. Okrem toho nie je potrebné upravovať dávku pantoprazolu u pacientov na hemodialýze (43).

Tablety pantoprazolu s predĺženým uvoľňovaním sa majú prehĺtať celé, s jedlom alebo bez jedla alebo antacíd. Vo väčšine klinických štúdií sa pantoprazol podával pred jedlom.

Tabletové formy pantonrazolu

Intravenózne formy nantonrazopu

Špeciálne poznámky

Tab. 2. Placebom kontrolované klinické štúdie účinnosti pantoprazolu pri duodenálnom vrede

PANT - pantoprazol;

OMP - omeprazol;

RAS - ranitidín;

P - randomizované;

MC - multicentrické.

Tabuľka 3. Placebom kontrolovaná štúdia pantoprazolu pri akútnych žalúdočných vredoch

PANT - pantoprazol;

RAS - ranitidín;

P - randomizované;

MC - multicentrické;

OMP - omeprazol.

Tab. 5. Najčastejšie vedľajšie účinky pantoprazolu

Bibliografia

2. FDA schvaľuje tabletovú formuláciu Protonixu (pantoprazol sodný) a nového inhibítora protónovej pumpy na liečbu erozívnej ezofagitídy. Madison, NJ: American Home Products; 2. február 2000

3. Sachs G. Inhibítory protónovej pumpy a choroby súvisiace s kyselinou. farmaceutická terapia. 1997;17(1):22-37.

4. Bliesath H, Huber R, Hartmann H a kol. Dávková linearita farmakokinetiky nového inhibítora H+, K+-ATPázy pantoprazolu po jednorazovom intravenóznom podaní. Int. J. Clin. Pharmacol. 1996; 34 (suppl 1): S18-24.

5. Hartmann M, Ehrlich A, Fuder H a kol. Ekvipotentná inhibícia sekrécie žalúdočnej kyseliny rovnakými dávkami perorálneho alebo intravenózneho pantoprazolu. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:1027-32.

6. Huber R, Hartmann M, Bliesath H a kol. Farmakokinetika pantoprazolu u človeka. Int. J. Clin. Pharmacol. 1996; 34 (doplnok 1): S7-16.

7. Wurzer H, Schutze K, Bethke T a kol. Účinnosť a bezpečnosť pantoprazolu u pacientov s gastroezofageálnou refluxnou chorobou s použitím intravenózno-orálneho režimu. Hepatogastroenterológia. 1999;46:1809-15.

8. Wurzer H, Schutze K, Kratochvil P a kol. Klinická účinnosť a bezpečnosť intravenózneho pantoprazolu pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe (GERD). Trávenie. 1998;59(dodatok 3):604. abstraktné.

9. Paul J, Metz D, Maton P a kol. Farmakodynamická ekvivalencia perorálneho a IV pantoprazolu u pacientov s GERD. Am J Gastroenterol. 1998;93:1622. abstraktné.

10. Koor H, Schepp W, Dammann HG a kol. Porovnávacia štúdia pantoprazolu a ranitidínu pri liečbe refluxnej ezofagitídy: výsledky nemeckej multicentrickej štúdie. J Clin Gastroenterol. 1995;20(3):192-5.

11. Bochenek W. Pantoprazol lieči erozívnu ezofagitídu účinnejšie a poskytuje väčšiu symptomatickú úľavu ako placebo alebo nizatidín u pacientov s gastroezofageálnym refluxom. Príspevok prezentovaný na Týždni chorôb tráviaceho traktu. Orlando, FL; 1999 Mau 16-19.

12. Corinaldesi R, Valentini M, Belaiche J a kol. Pantoprazol a omeprazol v liečbe refluxnej ezofagitídy: európska multicentrická štúdia. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9;667-71.

13. Mossner J, Holscher AH, Herz B a kol. Dvojito zaslepená štúdia pantoprazolu a omeprazolu pri liečbe refluxnej ezofagitídy: multicentrická štúdia. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9:321-6.

14. Dammann HG, Burkhardt F. Pantoprazol versus omeprazol; vplyv na sekréciu žalúdočnej kyseliny stimulovanú jedlom. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1999;11:1277-82.

15 Van Rensburg CJ, Honiball PJ, Grundling HD a kol. Účinnosť a znášanlivosť pantoprazolu 40 mg oproti 80 mg u pacientov s refluxnou ezofagitídou. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:397-401.

16. Koor H, Kuly S, Flug Metal. Intragastrické pH a sérový gastrín počas podávania rôznych dávok pantoprazolu u zdravých jedincov. Eur J Gastroenterol Hepatof. 1996;8:915-8.

17. Vigneri S, Termini R, Leandro G a kol. Porovnanie piatich udržiavacích terapií refluxnej ezofagitídy. N Engl J Med. 1995;333:1106-10.

18. Mossner J, Koor H, Porst H a kol. Jednoročná profylaktická účinnosť a bezpečnosť pantoprazolu pri kontrole symptómov gastroezofageálneho refluxu u pacientov s vyliečenou refluxnou ezofagitídou. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11:1087-92.

19. Escourrou J, Deprez P, Saggioro A a kol. Udržiavacia liečba pantoprazolom 20 mg zabraňuje relapsu refluxnej ezofagitídy. Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13:1481-91.

20. Cremer M, Lambert R, Lamers CBHW a kol. Dvojito zaslepená štúdia pantoprazolu a ranitidínu pri liečbe akútneho duodenálneho vredu: multicentrická štúdia. Dig Dis Sci. 1995;40:1360-4.

21. Chen T-S, Chang F-Y, Ng W-W a kol. Účinnosť tretieho inhibítora pumpy - pantoprazolu - pri krátkodobej liečbe čínskych pacientov s dvanástnikovým vredom. Hepatogastroenterológia. 1999;46:2372-8.

22. Rehner M, Rohner HG, Schepp W. Porovnanie pantoprazolu versus omeprazol v liečbe akútnej duodenálnej ulcerácie – multicentrická štúdia. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9:411-6.

23. Beker JA, Bianchi Porro G, Bigard M-A a kol. Dvojito zaslepené porovnanie pantoprazolu a omeprazolu na liečbu akútneho duodenálneho vredu. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1995; 7:407-10.

24. Savarino V, Mela GS, Zentilin P a kol. Porovnanie 24-hodinovej kontroly kyslosti žalúdka tromi rôznymi dávkami pantoprazolu u pacientov s dvanástnikovým vredom. Aliment Pharmacol Ther 1998; 12:1241-7.

25. Hotz J, Plein K, Schonekas H a kol. Pantoprazol je lepší ako ranitidín v liečbe akútneho žalúdočného vredu. Scand J Gastroenterol. 1995;30:111-5.

26. Witzel L, Gutz H, Huttemann W a kol. Pantoprazol verzus omeprazol pri liečbe akútnych žalúdočných vredov. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9(1):19-24.

27 Nakao M, Malfertheiner R. Inhibičné a baktericídne aktivity lansoprazolu na rast v porovnaní s aktivitami omeprazolu a pantoprazolu proti Helicobacter pylori. Helicobacter. 1998;3(1):21-7.

28. Chiba N, Rao BV, Rademaker JW a kol. Metaanalýza účinnosti antibiotickej terapie pri eradikácii Helicobacter pylori. Am J Gastroenterol. 1992;87:1716-27.

29. Catalano F, Branciforte G, Catanzaro R a kol. Porovnávacia liečba Helicobacter pylori-pozitívneho duodenálneho vredu s použitím pantoprazolu v nízkych a vysokých dávkach oproti omeprazolu pri trojitej terapii. Helicobacter. 1999;4(3):178-84.

30 Dajani Al, Awad S, Ukabam S a kol. Jednotýždňová trojitá režimová terapia pozostávajúca z pantoprazolu, amoxicilínu a klaritromycínu na liečbu ochorení horného gastrointestinálneho traktu spojených s Helicobacter pylori. Trávenie. 1999;60:298-304.

31. Adamek RJ, Szymanski C, Pfaffenbach B. Pantoprazol versus omeprazol v jednotýždňovej nízkodávkovej trojitej terapii na vyliečenie infekcie H. pylori. Am J Gastroenterol. 1997;92;1949-50. list.

32. Adamek RJ, Bethke TD. Liečba infekcie Helicobacter pylori a hojenie dvanástnikového vredu: porovnanie jednotýždňovej modifikovanej trojitej terapie na báze pantoprazolu oproti dvojtýždňovej duálnej terapii. Am J Gastroenterol. 1998;93:1919-24.

33. Ellenrieder V, Fensterer H, Waurick Metal. Vplyv dávkovania klaritromycínu na kombinovanú trojitú terapiu pantoprazolom na eradikáciu Helicobacter pylori. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:613-8.

34. Louw JA, Van Rensburg CJ, Hanslo Detal. Dvojtýždňová kúra pantoprazolu kombinovaná s 1 týždňom amoxycilínu a klaritromycínu je účinná pri eradikácii Helicobacter pylori a hojení dvanástnikového vredu. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:545-50.

35. Včev A, Stimac D, Ivandič Aetal. Pantoprazol, amoxycilín a buď azitromycín alebo klaritromycín na eradikáciu Helicobacter pylori pri duodenálnom vrede. Aliment Pharmacal Ther 2000;14:69-72.

36. Lamouliatte H, Samoyeau R, De Mascarel Aetal. Dvojnásobná oproti jednorazovej dávke pantoprazolu v kombinácii s klaritromycínom a amoxycilínom počas 7 dní na eradikáciu Helicobacter pylori u pacientov s nevredovou dyspepsiou. Aliment Pharmacol Ther. 1999;13:1523-30.

37. Svoboda P, Kantorová I, Ochmann J a kol. Dvojitá a trojitá terapia založená na pantoprazole na eradikáciu infekcie Helicobacter pylori: randomizovaná kontrolovaná štúdia. Hepatogastroenterológia. 1997;44:886-90.

38. Metz DC, Forsmark CE, Soffer E a kol. Pacienti so Zollinger-Ellisonovým syndrómom môžu nahradiť perorálne inhibítory protónovej pumpy intravenóznym pantoprazolom bez straty kontroly nad produkciou kyseliny. Príspevok prezentovaný na Týždni chorôb tráviaceho traktu. Orlando, FL; 1999 Mau 16-19.

39. Brunner G, Luna P, Hartmann Metal. Optimalizácia intragastrického pH ako podporná liečba pri krvácaní do hornej časti Gl. Yale J Biol Med. 1996;69:225-31.

40. Bustamante M, Stollman N. Účinnosť inhibítorov protónovej pumpy pri akútnom vredovom krvácaní: kvalitatívny prehľad. J Clin Gastroenterol. 2000; 30 (1): 7-13.

41. Zech K, Steinijans VW, Huber R a kol. Farmakokinetika a liekové interakcie – relevantné faktory pre výber lieku. Int. J. Clin. Pharmacol. 1996; 34 (dodatok 1): S3-6.

42. Unge P, Andersson T. Liekové interakcie s inhibítormi protónovej pumpy. drogovo bezpečný. 1997;16(3):171-9.

43. Kliem V, Bahlmann J, Hartmann Metal. Farmakokinetika pantoprazolu u pacientov v konečnom štádiu zlyhania obličiek. Transplantácia nefrolových čísel. 1998; 3:1189-93.

44. Červená kniha. Montvale, NJ: Lekárska ekonomika; 2000.

45. Boath EH, Blenkinsopp A. Vzostup a vzostup liekov inhibítorov protónovej pumpy: perspektívy pacientov. Soc Sci Med. 1997;45:1571-9.

46. ​​​​Gerson LB, Robbins AS, Garber A a kol. Analýza nákladovej efektívnosti stratégií predpisovania pri liečbe gastroezofageálneho refluxu. Am J Gastroenterol. 2000;95:395-407.

47. Byrne MF, Murray FE. Formulárne riadenie inhibítorov protónovej pumpy. Farmakoekonomika. 1999;16:225-46.

48. Florent C, Forestier S. Dvadsaťštyrihodinové monitorovanie acidity v žalúdku: porovnanie medzi lansoprazolom 30 mg a pantoprazolom 40 mg. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1997;9:195-200.

49. Hartmann M, Theis U, Huber R a kol. Dvadsaťštyrihodinové profily intragastrického pH a farmakokinetika po jednorazovom a opakovanom perorálnom podaní inhibítora protónovej pumpy pantoprazolu v porovnaní s omeprazolom. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:359-66.

50. Tsai W-L, Poon S-K, YU H-K a kol. Nazogastrický lansoprazol je účinný pri potláčaní sekrécie žalúdočnej kyseliny u kriticky chorých pacientov. Aliment Pharmacol Ther. 2000;14:123-7.

Protivredový liek pantoprazol: farmakodynamika, farmakokinetika a klinické výsledky
Medical News SUN Pharmaceutical Industries Ltd. Informačný bulletin pre lekárov. júna 2006

PPI alebo inhibítory protónovej pumpy patria do skupiny farmakologických liečiv používaných pri liečbe žalúdočných patológií. Lieky rýchlo odstraňujú príznaky vyvolané nadmernou tvorbou kyseliny chlorovodíkovej. Moderní predstavitelia PPI sú najúčinnejšie: Rabeprazol, Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazole a. Používajú sa ako súčasť komplexnej liečby rôznych typov gastritídy a ulceróznych lézií. Pred predpísaním inhibítorov protónovej pumpy gastroenterológ skúma výsledky laboratórnych a inštrumentálnych štúdií. Pri predpisovaní dávok a určovaní trvania liečby lekár berie do úvahy celkový zdravotný stav pacienta a prítomnosť chorôb v anamnéze.

Omeprazol je najznámejším členom skupiny inhibítorov protónovej pumpy.

Vlastnosti farmakologických prípravkov

Antacidá sa už dlho používajú na zvýšenie pH žalúdočnej šťavy. Keď vstúpi do ľudského tela, aktívne zložky liekov vstupujú do chemickej reakcie s kyselinou chlorovodíkovou. Výsledné neutrálne produkty sa vylučujú z tráviaceho traktu pri každom pohybe čriev. Ale antacidá majú vážne nevýhody:

• nedostatok dlhodobého terapeutického účinku;
• neschopnosť pôsobiť na základnú príčinu ochorenia.

Preto syntéza prvého zástupcu inhibítorov protónovej pumpy () urobila prelom v liečbe vredov a gastritídy. Ak antacidá pomáhajú znižovať hladinu už vyrobenej kyseliny chlorovodíkovej, potom PPI zabraňuje jej tvorbe. Tým sa zabráni rozvoju dyspeptických porúch u človeka - nadmerná tvorba plynu, nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy a kyslé grganie. Nepochybnou výhodou inhibítorov protónovej pumpy je schopnosť dlhodobo udržiavať maximálnu terapeutickú koncentráciu v systémovom obehu. Až po 15-20 hodinách začnú parietálne bunky žalúdka opäť produkovať kyselinu chlorovodíkovú.

Aktivácia zástupcov PPI v tráviacom trakte trvá iný čas:

• Rabeprazol má najrýchlejší terapeutický účinok;
• Pantoprazol pôsobí najpomalšie.

Existujú inhibítory protónovej pumpy a všeobecné vlastnosti. Napríklad po preniknutí do gastrointestinálneho traktu všetky PPI inhibujú produkciu kyseliny žieravej o viac ako 85 %.

Upozornenie: „Pri výbere lieku na liečbu gastritídy alebo ulceróznych lézií lekári zohľadňujú individuálnu citlivosť pacientov na účinnú látku konkrétneho inhibítora protónovej formy. Prejavuje sa dosť zvláštnym spôsobom – aj pri nedávnom príjme tabliet pH žalúdočnej šťavy prudko klesá. Táto koncentrácia kyseliny sa stanoví asi do hodiny a potom dôjde k prudkému zlepšeniu pohody človeka.

Pôsobenie drog v ľudskom tele

IPP sú prekurzory drog. Terapeutický účinok začína až po pridaní protónu vodíka k nim v gastrointestinálnom trakte. Aktívna forma liečiv pôsobí priamo na enzýmy zodpovedné za tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Inhibítory protónovej pumpy nezačnú prejavovať svoje liečivé vlastnosti okamžite, ale až akumuláciou základných zlúčenín v tkanivách a ich premenou na sulfénamidy. Rýchlosť poklesu produkcie kyseliny chlorovodíkovej sa môže meniť v závislosti od typu liečiva.

Ale takýto rozdiel je možný len v prvých dňoch používania PPI. V priebehu klinických štúdií bolo dokázané, že po týždni užívania akýchkoľvek inhibítorov protónovej pumpy sa ich terapeutická účinnosť vyrovná. Je to možné vďaka podobnému chemickému zloženiu liekov. Všetky PPI sú substituované deriváty benzimidazolu a vznikajú reakciou slabej kyseliny. Po aktivácii v tenkom čreve začnú lieky pôsobiť na žľazové bunky žalúdočnej sliznice. Stáva sa to takto:

• PPI prenikajú do tubulov parietálnych buniek a menia sa na tetracyklické sulfénamidy;
• protónová pumpa obsahuje cysteínové receptory, s ktorými sa viažu sulfénamidy cez disulfidové mostíky;
• začína byť potláčané pôsobenie (H +, K +) -ATPáz lokalizovaných na apikálnych membránach žľazových buniek;
• spomalí a potom úplne zastaví prestup vodíkových protónov do dutiny žalúdka.

Po inhibícii (H +, K +) -ATPázy je produkcia kyseliny chlorovodíkovej bunkami žalúdočnej sliznice nemožná. Vykonávanie antisekrečnej liečby je indikované u pacientov s akoukoľvek formou gastritídy, dokonca aj s nízkou kyslosťou. To je nevyhnutné pre rýchlu regeneráciu poškodených tkanív - hlavnú príčinu bolesti v epigastrickej oblasti.

Tip: “Nepreskakujte PPI ani neukončujte liečbu. Predpokladom rýchlej regenerácie tkanív je stála prítomnosť liekov v ľudskom tele. K hojeniu a zjazveniu ulcerácie dochádza niekoľko týždňov po začatí podávania inhibítorov protónovej pumpy.

Inhibítory protónovej pumpy s pantoprazolom zvyšujú účinok antibiotík

Všetky typy inhibítorov protónovej pumpy

Gastroenterológovia používajú na liečbu gastrointestinálnych patológií päť zástupcov inhibítorov protónovej pumpy, ktoré sa navzájom líšia účinnými látkami. Ak jeden PPI zlyhá, lekár ho nahradí iným liekom. Na regáloch lekární je každý typ antisekrečného činidla zastúpený mnohými štrukturálnymi analógmi ruskej a zahraničnej výroby. Môžu mať vážne cenové rozdiely, napriek rovnakému dávkovaniu a počtu kapsúl.

Pri výbere medzi analógmi jedného zo zástupcov PPI gastroenterológ často odporúča pacientovi drahší liek. Nemali by ste obviňovať lekára z akéhokoľvek vlastného záujmu - takáto preferencia je vo väčšine prípadov opodstatnená. Napríklad ruský liek Omeprazol má analógy:

• indický omez;
• Ultop vyrobený v Slovinsku.

Mnohí pacienti pri užívaní týchto liekov nepocítia rozdiel, keďže vykazujú približne rovnaký terapeutický účinok. U niektorých ľudí sa však zotavenie dostaví po liečbe liekom Ultop. Je to spôsobené nielen kvalitou účinnej látky, ale aj rôznymi pomocnými zložkami používanými na výrobu kapsúl a tabliet. Blokátory protónovej pumpy sú lieky, ktoré si vyžadujú individuálny prístup pri predpisovaní dávok a dĺžke liečby.

Lansoprazol

Biologická dostupnosť tohto člena skupiny PPI sa blíži k 90 %. Mechanizmus účinku Lansoprazolu sa líši od iných liekov v dizajne radikálov, ktoré poskytujú antisekrečný účinok. Liečivo prispieva k tvorbe špecifických imunoglobulínov pre Helicobacter pylori. V dôsledku toho je rast gramnegatívnej baktérie úspešne potlačený. Tento inhibítor protónovej pumpy nemá žiadny vplyv na gastrointestinálnu motilitu. Štrukturálne analógy Lansoprazolu zahŕňajú: Lancid, Epicurus, Lanzap.

pantoprazol

Na rozdiel od iných PPI sa Pantoprazol môže používať dlhodobo pri liečbe gastritídy a ulceróznych lézií. Táto metóda nevyvoláva vývoj vedľajších účinkov. Pantoprazol sa používa bez ohľadu na pH žalúdočnej šťavy, pretože to neovplyvňuje jeho terapeutickú účinnosť. Nepochybnou výhodou inhibítora protónovej pumpy je absencia diagnostikovaných exacerbácií ochorenia po jeho podaní. Pantoprazol je dostupný od výrobcov vo forme kapsúl na perorálne podanie a injekčných roztokov. Najznámejšie štrukturálne analógy lieku sú Krosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazol

Toto protivredové činidlo sa líši od omeprazolu štruktúrou pyridových a imidazolových kruhov, čo umožňuje Rabeprazolu účinnejšie viazať protóny a draselné ióny. Inhibítor protónovej pumpy sa dodáva vo forme enterosolventných kapsúl. Po použití Rabeprazolu sú ulcerózne lézie úplne vyliečené jeden mesiac po začiatku užívania lieku. Gastroenterológovia zaraďujú liek do terapeutickej schémy gastritídy vyvolanej Helicobacter pylori. Štrukturálne analógy Rabeprazolu zahŕňajú: Zolispan, Hairabezol, Beret.

Esomeprazol

Vzhľadom na prítomnosť iba jedného S-izoméru nie je ezomeprazol tak rýchlo metabolizovaný hepatocytmi ako iné inhibítory protónovej pumpy. Liečivo je v systémovej cirkulácii po dlhú dobu v maximálnej terapeutickej koncentrácii. Terapeutický účinok ezomeprazolu trvá asi 15 hodín, čo je najviac spomedzi všetkých PPI. Najznámejšie analógy tejto drogy sú Emanera, Nexium.

Výhody inhibítorov protónovej pumpy

Výrobcovia vyrábajú inhibítory protónovej pumpy vo forme kapsúl, tabliet, roztokov na parenterálne použitie. Injekčné lieky sa používajú na exacerbáciu žalúdočných patológií, keď je potrebné rýchlo znížiť produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinné látky pevných liekových foriem sú potiahnuté pevným obalom. Inhibítory protónovej pumpy je potrebné chrániť pred účinkami agresívnej žalúdočnej šťavy. Bez škrupiny by sa hlavná zlúčenina liečiv rýchlo zrútila bez toho, aby mala čas na nejaký terapeutický účinok.

Prítomnosť takejto ochrany zabezpečuje, že PPI sa dostane do tenkého čreva a účinná látka sa uvoľní v alkalickom prostredí. Táto cesta penetrácie umožňuje liekom vykazovať maximálne terapeutické vlastnosti. Medzi nesporné výhody liekov patria:

• rýchle a účinné odstránenie pálenia záhy a bolesti v epigastriu u pacientov so zvýšenou produkciou žalúdočnej šťavy a tráviacich enzýmov;
• dlhšie a intenzívnejšie zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej v porovnaní s antacidami a antagonistami H2 receptorov;
• najvyššia účinnosť pri liečbe pacientov s gastroduodenitídou, žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom;
• prítomnosť krátkeho polčasu a mierneho renálneho klírensu;
• rýchla absorpcia v tenkom čreve;
• vysoká úroveň aktivácie aj pri nízkych hodnotách pH.

Inhibítory protónovej pumpy sú lieky, ktoré gastroenterológovia zaraďujú do terapeutického režimu vždy, ak sa u pacientov pri laboratórnych vyšetreniach zistil Helicobacter pylori. Tieto gramnegatívne baktérie často spôsobujú vredy a gastritídu. Patogénne mikroorganizmy sú vybavené bičíkmi, s ktorými sú.