Drospirenona lietošanas instrukcijas. Hormons drospirenons dažādās narkotikās

Viela, ko sauc par drospirenonu, ir ķīmisks savienojums, kas saistīts ar progestagēniem, ko izmanto hormonālo kontracepcijas līdzekļu radīšanai. Šo ķīmisko savienojumu var lietot tikai kopā ar estrogēniem, un to nevar parakstīt tīrā veidā kontracepcijas nolūkos.

Papildus kontracepcijas darbībai kontracepcijas līdzekļos esošajam drospirenonam ir terapeitiska iedarbība tādu slimību gadījumā kā seboreja un pūtītes.

Īpašības un atšķirība no citiem hormoniem

Hormona drospirenona atšķirīgās īpašības ir tādas, ka šim ķīmiskajam savienojumam ir terapeitiska iedarbība tā saukto androgēnu atkarīgo slimību gadījumā. Šīs slimības ietver taukainu seboreju un pūtītes. Turklāt šī viela veicina liekā intersticiālā šķidruma izvadīšanu no organisma, tādējādi novēršot tūsku, normalizē asinsspiediens, samazina ķermeņa svaru un mazina sāpes piena dziedzeros.

Sievietes ar smagu premenstruālo sindromu no pirmavotiem zina par katru no šiem simptomiem. Turklāt hormonu aizstājterapijas laikā tiek samazināts drospirenona tablešu daudzums sievietes ķermenis zema blīvuma lipoproteīnu līmeni un palielināt triglicerīdu saturu.

Svarīgs! Perorālie kontracepcijas līdzekļi, kuru pamatā ir drospirenons, menopauzes laikā ievērojami samazina vēža un endometrija hiperplāzijas, kā arī resnās zarnas vēža attīstības iespējamību sievietēm.

Drospirenons vai gestodēns

Abi ķīmiskie savienojumi ir sintētiskie jaunākās paaudzes hormoni. Gestodēnam un drospirenonam ir augsts efektivitātes līmenis un minimāls blakusparādību risks. Ja mēs runājam par atšķirībām starp hormonu drospirenonu un hormonu gestodēnu, tad zāles, kuru pamatā ir gestodēns, biežāk tiek parakstītas pacientiem ar izteiktas pazīmes dismenoreja, lai atjaunotu regularitāti menstruālais cikls. Preparātus, kuru pamatā ir drospirenons, vēlams izrakstīt, lai pasargātu no nevēlamas grūtniecības iestāšanās, kā arī lai mazinātu premenstruālā sindroma smagumu. Ir svarīgi atcerēties, ka drospirenona terapija var izraisīt hiperkaliēmiju un trombemboliskas komplikācijas.

Drospirenons vai dienogests

Šie bioloģiski aktīvie savienojumi pieder pie progestīnu kategorijas, kas ir daļa no kombinētajiem perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem. Galvenā atšķirība starp hormonu drospirenonu un dienogestu ir tā, ka dienogests apvieno ne tikai progesterona, bet arī testosterona iedarbību. Turklāt dienogests ir vienīgais progesterona analogs, kas var nomākt 17-beta-estradiola iedarbību perifērā līmenī, būtiski neietekmējot folikulus stimulējošā un luteinizējošā hormona līmeni.

Drospirenons vai desogestrels

Abi bioloģiski aktīvie savienojumi ir jaunās paaudzes hormonālie kontracepcijas līdzekļi. Pēc analoģijas ar gestodēnu dezogestrelu lieto, lai izvadītu klīniskās pazīmes dismenoreja.

Nevar viennozīmīgi teikt, ka drospirenons vai hormons dezogestrels ir labāki, jo abas vielas atšķiras kontracepcijas un terapeitiskās efektivitātes ziņā.

Vienīgā atšķirība ir tāda, ka salīdzinājumā ar drospirenonu desogestrels nepalielina risku iegūt papildu mārciņas.

Devas un hormona lietošanas noteikumi

Kontracepcijas kontracepcijas līdzekļus ar drospirenonu var izrakstīt dažādiem režīmiem, kurus ārstējošais ārsts izvēlas individuāli. Parasti šādu zāļu lietošanas standarta shēmā ir nepieciešams lietot kontracepcijas līdzekli 1 tableti 1 reizi dienā stingri noteiktā laikā. Neatkarīgi no nosaukuma, zāles uz drospirenona bāzes tiek izsniegtas aptiekās tikai pēc ārsta receptēm.

zāļu mijiedarbība

Kontracepcijas līdzekļi, kuru pamatā ir drospirenons, ievērojami kavē uterotonikas un anabolisko steroīdu iedarbību.

Tāpat drospirenons negatīvi ietekmē tādu zāļu kā Primidon, Oscarbazepine, Carbamazepine, barbiturātu atvasinājumi, Rifampicīns, Felbamāts efektivitātes līmeni.

Kontracepcijas līdzekļi ar drospirenonu

Visas kontracepcijas zāles ar drospirenonu ir apvienotas vispārējā sarakstā, kas ietver šādus vienumus:


Katra no iepriekšminētajām zālēm satur drospirenona un etinilestradiola kombināciju. Jess Plus un Yarina Plus preparāti papildus šiem komponentiem ietver kalcija levomefolikātu.

Indikācijas

Ņemot vērā drospirenona antimineralokortikoīdu, antigonadotropās, antiandrogēnās un progestogēnās īpašības, šāda veida kontracepcijas līdzekļus var ordinēt, ja ir šādas indikācijas:

  1. Folātu deficīts.
  2. Taukaina seboreja un pinnes.
  3. Kā daļa no kompleksā terapija pēcmenopauzes osteoporoze.
  4. Smagas premenstruālā sindroma izpausmes.
  5. Hroniska šķidruma stagnācija organismā.
  6. Smagas menopauzes izpausmes.
  7. Lai pasargātu no nevēlamas grūtniecības.

Kontrindikācijas

Drospirenonu saturošus hormonālos kontracepcijas līdzekļus nevar lietot, ja ir šādas kontrindikācijas:

Drospirenona kontracepcijas līdzekļu blakusparādības

Lietojot kontracepcijas līdzekli, kas sastāv no drospirenona un estradiola, jūs varat saskarties ar šādu ķermeņa blakusparādību sarakstu:

  1. Galvassāpes un reibonis.
  2. Ādas un sistēmiskas alerģiskas reakcijas.
  3. Asiņaini izdalījumi no dzimumorgānu trakta starpmenstruālā periodā.
  4. Hloazma.
  5. Alopēcija.
  6. Varikozas vēnas.
  7. Ķermeņa svara palielināšanās vai samazināšanās.
  8. Bezmiegs, miegainība, depresijas traucējumi un apātija.
  9. Akmeņu veidošanās žultspūslī.
  10. Slikta dūša un vemšana.
  11. Redzes asuma samazināšanās.
  12. Galaktoreja.

Ja tiek pārkāpts kontracepcijas līdzekļu dozēšanas režīms, var rasties komplikācijas, piemēram, dzemdes asiņošana, vemšana un slikta dūša.

Svarīgas piezīmes

Pirms terapijas kursa uzsākšanas ar drospirenonu saturošām kontracepcijas tabletēm, jums jāpievērš uzmanība šādiem ieteikumiem:


Turklāt uz drospirenonu balstītu divfāzu hormonālo KPKL farmakoloģiskā iedarbība ievērojami samazinās, mijiedarbojoties ar antibakteriālas zāles penicilīna un tetraciklīna sērijas.

Lai izvairītos no nopietnu komplikāciju rašanās, kontracepcijas līdzekļu nosaukumu un devu izvēle jāveic ārstējošajam ginekologam individuāli.

Farmakoloģiskā grupa: perorālie kontracepcijas līdzekļi
Sistemātiskais (IUPAC) nosaukums: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) - 1,3", 4", 6,6a, 7,8,9,10,11 ,12,13 ,14,15,15, 16 - heksadekahidro - 10,13 - dimetilspiro - ciklopenta [a] fenantrēns -17, 2 "(5H) - furāns] -3,5 "(2H) - dions)
Lietošana: mutiski
Bioloģiskā pieejamība 76%
97% saistīšanās ar olbaltumvielām
Metabolisms: aknas, niecīgs (CYP3A4 mediēts)
Pusperiods: 30 stundas
Izvadīšana: caur nierēm un fekālijām
Formula: C24H30O3
Mol. masa: 366,493 g/mol

Drospirenons (INN, USAN), zināms arī kā 1,2-dihidrospirorenons, ir sintētisks hormons, ko izmanto kontracepcijas tabletes. Drospirenons tiek tirgots ar zīmolu nosaukumiem Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah un Angeliq, kas visi ir drospirenona un estrogēna, piemēram, etinilestradiola, kombinētie produkti.

Medicīniska lietošana

Drospirenons ir daļa no dažām kontracepcijas tabletēm un tiek izmantots hormonu aizstājterapijā. Kombinācijā ar etinilestradiolu to lieto kā kontracepcijas līdzekli. Šīs zāles ir apstiprinājusi arī ASV FDA sievietēm, lai novērstu nevēlamu grūtniecību, kā arī mērenu pūtīšu un pirmsmenstruālo disforisko traucējumu ārstēšanai.

Blakus efekti

Sievietēm, kuras lieto drospirenonu saturošas kontracepcijas tabletes, ir sešas līdz septiņas reizes lielāks trombembolijas (bīstamu asins recekļu) attīstības risks, salīdzinot ar sievietēm, kuras nelieto kontracepcijas tabletes, un divreiz lielāks risks (vai trīs reizes lielāks risks, kā liecina daži epidemioloģiskie pētījumi). , saskaņā ar FDA), salīdzinot ar sievietēm, kuras lieto levonorgestrelu saturošas kontracepcijas tabletes, lai gan faktiskais risks ir zems, tas skar 9–27 sievietes no 10 000, kuras gada laikā lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus (līdz 9 gadījumiem levonorgestrela un vairāk gadījumos). līdz 27 gadījumiem – drospirenonam jeb aptuveni 0,09% pret 0,3% gadā). Drospirenons var paaugstināt kālija līmeni līdz bīstamam līmenim (hiperkaliēmija). Šī ietekme var būt bīstama vai dažos gadījumos pat letāla dažām sievietēm, kuras lieto citas zāles, kas arī paaugstina kālija līmeni, piemēram, AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru agonistus, kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, kālija uztura bagātinātājus, heparīnu, aldosterona antagonistus un NPL. .. Yasmin bija pirmais perorālais kontracepcijas līdzeklis, kas lietoja drospirenonu. Yaz, visvairāk pārdotais perorālais kontracepcijas līdzeklis ASV, satur arī drospirenonu. Uz visiem drospirenonu saturošiem kontracepcijas līdzekļiem uz etiķetes ir brīdinājums, ka šīs zāles nedrīkst lietot sievietes ar aknu darbības traucējumiem, nieru mazspēju vai virsnieru mazspēju. Tāpat kā visus perorālos kontracepcijas līdzekļus, arī šīs kontracepcijas tabletes nedrīkst lietot sievietes, kuras smēķē vai kurām anamnēzē ir DVT (dziļo vēnu tromboze), insults vai citi asins recekļi. Lai gan visi perorālie kontracepcijas līdzekļi var palielināt venozās trombembolijas, tostarp letālu trombu, risku, vairāki pētījumi liecina, ka sievietēm, kuras lieto drospirenonu saturošus kontracepcijas līdzekļus, ir paaugstināts risks. Viens pētījums parādīja, ka šo kontracepcijas līdzekļu lietotājiem ir vairāk nekā 600 procenti šo asins recekļu veidošanās risks, salīdzinot ar tiem, kuri šādus kontracepcijas līdzekļus nelieto. Sievietēm, kuras lieto kontracepcijas tabletes, kas satur levonorgestrelu, cita veida progesteronu, kas atrodams daudzās kontracepcijas tabletēs, risks palielinās par 360 procentiem. (tomēr "faktiskie" riski ir diezgan nelieli - no 1 no 10 000 gadījumiem līdz 27 uz 10 000 gadījumiem gadā). ASV FDA ir finansējusi pētījumus, pamatojoties uz vairāk nekā 800 000 sieviešu, kuras lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus, medicīniskajiem ierakstiem. Tika konstatēts, ka venozo trombembolisko komplikāciju, tostarp bīstamu un potenciāli letālu asins recekļu veidošanās risks bija par 93% lielāks sievietēm, kuras lietoja perorālos kontracepcijas līdzekļus ar drospirenonu 3 mēnešus vai mazāk, un par 290% lielāks sievietēm, kuras lietoja perorālos kontracepcijas līdzekļus. Kontracepcijas līdzekļi ar drospirenonu 7-12 mēnešus, salīdzinot ar sievietēm, kuras lieto cita veida perorālos kontracepcijas līdzekļus. Ir nepieciešami turpmāki pētījumi, lai noteiktu precīzu risku dažāda vecuma sievietēm un dažādos apstākļos. FDA nesen atjaunināja drospirenonu saturošu kontracepcijas līdzekļu iepakojuma prasības, iekļaujot brīdinājumu par lietošanas pārtraukšanu pirms un pēc operācijas, kā arī brīdinājumu, ka drospirenonu saturošu kontracepcijas līdzekļu lietošana var būt saistīta ar vairāk augsta riska bīstamu asins recekļu veidošanās.

Farmakoloģija

Farmakodinamika

Drospirenons atšķiras no citiem sintētiskajiem progestīniem ar to, ka tā farmakoloģiskais profils preklīniskajos pētījumos liecina, ka tas ir tuvāks dabiskajam progesteronam. Kā tādam tam piemīt spēcīgas antimineralokortikoīdu īpašības, tas neitralizē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas estrogēnu stimulēto aktivitāti, un tai ir neliela antiandrogēna aktivitāte. Drospirenona antimineralokortikoīdu īpašības veicina nātrija izdalīšanos un novērš ūdens aizturi.

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, drospirenona biopieejamība ir aptuveni 76%. Tas nav saistīts ar dzimumhormonus saistošo globulīnu vai kortikosteroīdus saistošo globulīnu, bet gan ar citiem seruma proteīniem. Metabolīti nav bioloģiski aktīvi, atrodami urīnā un izkārnījumos un pilnībā izdalās no organisma 10 dienu laikā.

Ķīmija

Zāles ir spironolaktona analogs ar molekulmasu 366,5 un molekulāro formulu C24H30O3.

Sastāvi

Savienojums ir daļa no jaunām perorālo kontracepcijas formulām:

Viena Yasmin tablete satur 3 mg drospirenona un 30 mikrogramus etinilestradiola. Zāles lieto perorālai kontracepcijai. Viena Yasminelle tablete satur 3 mg drospirenona un 20 mikrogramus etinilestradiola. Zāles lieto kontracepcijas nolūkos. Yaz un Beyaz satur 3 mg drospirenonu un 20 mikrogramus etinilestradiola katrā tabletē, un tos lieto 24/4 dienas ar tādu pašu indikāciju. Viena Ocella tablete satur 3 mg drospirenona un 30 mikrogramus etinilestradiola, un to lieto katru dienu.

Turklāt drospirenons ir iekļauts formulās menopauzes simptomu uzraudzībai, izmantojot DRSP 0,5 mg un estradiolu 1 mg dienā iekšķīgi (Angelique, kas tika ieviests ASV tirgū 2007. gadā).

Ķīmiskās īpašības

Drospirenons - kas tas ir? Šī viela pieder perorālo kontracepcijas līdzekļu grupai. Visbiežāk to lieto kombinācijā ar citiem hormoniem. Zālēm var būt terapeitiska iedarbība uz no androgēnu atkarīgas slimības .

Drospirenons - kas ir šis hormons? Drospirenons ir sintētisks hormons, kas pēc savām īpašībām ir tuvu dabiskajam. progesterons , atvasinājums spironolaktons . Ķīmiskā savienojuma molekulmasa = 366,5 grami uz molu. Vielas blīvums \u003d 1,26 grami uz cm3, kušanas temperatūra ir aptuveni 200 grādi pēc Celsija.

Drospirenons Vikipēdijā ir minēts rakstos par hormonālo kontracepciju un ietekmi zāles par cilvēka seksuālo funkciju.

farmakoloģiskā iedarbība

Gestagennoe , antigonadotropisks , antimineralokortikoīds , antiandrogēns .

Farmakodinamika un farmakokinētika

Sakarā ar to, ka šī viela ir izteikta antiandrogēns īpašības, tas pozitīvi ietekmē plūsmu no androgēnu atkarīgas slimības , piemēram, pinnes , alopēcija Un seboreja . Drospirenons stimulē izdalīšanos nātrija joni un citi šķidrumi no organisma, kā rezultātā normalizējas asinsspiediens, mazinās pietūkums un sāpīgums piena dziedzeros, samazinās ķermeņa svars.

Klīniskie pētījumi liecina, ka pēc 4 mēnešu zāļu lietošanas sistoliskais spiediens pazeminās vidēji par 2–4 mm Hg, bet diastoliskais – par 1–3 mm Hg. Art., svars samazināts par 1-2 kg. Sievietēm menopauzes laikā attīstības iespējamība resnās zarnas vēzis , hiperplāzija Un endometrija vēzis .

Sintētiskā hormona nav estrogēnu , androgēnu Un glikokortikosteroīdu aktivitāte , nemainās insulīna rezistence un ķermeņa reakcija uz glikoze . Ārstēšanas laikā ar zālēm pacienta līmenis samazinās. holesterīns asinīs un ZBL , nedaudz palielinot koncentrāciju triglicerīdi .

Pēc drospirenonu saturošu tablešu lietošanas, aktīvā vielaātri un gandrīz pilnībā uzsūcas organismā. Vielas bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 75-85%. Paralēlā ēšana neietekmē zāļu farmakokinētika . Zāļu koncentrācija asins plazmā samazinās divās fāzēs, pusperiods ir 35-40 stundas. Sistemātiski lietojot katru dienu, zāļu līdzsvara koncentrācija tiek novērota pēc 10 dienām.

Līdzeklim ir augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām (serumu albumīns ) - aptuveni 95-97%. Galvenie hormona metabolīti veidojas, neietekmējot citohroma P450 sistēma . Zāles izdalās metabolītu veidā ar fekālijām un urīnu, neliela daļa izdalās nemainītā veidā.

Lietošanas indikācijas

  • kā daļa no kompleksās terapijas pēcmenopauzes profilaksei osteoporoze ;
  • ja sievietēm ar deficītu nepieciešama hormonālā kontracepcija folāts vai šķidruma aizture organismā;
  • kā hormonu aizstājterapiju menopauzes traucējumu novēršanai plūdmaiņas , svīšana un citi vazomotoriskie simptomi;
  • ar involucionālām izmaiņām uroģenitālajā traktā sievietēm ar neizņemtu dzemdi;
  • kombinācijā ar citiem sintētiskiem hormoniem kontracepcijas nolūkā;
  • kontracepcijai smagos gadījumos PMS ;
  • smagā un mērenā formā pinnes kontracepcijai.

Kontrindikācijas

  • pacienti ar alerģijas par drospirenonu;
  • plkst porfīrija ;
  • personas ar tieksmi uz izglītību Asins recekļi ;
  • ar smagu aknu mazspēju;
  • laktācijas laikā;
  • plkst trombembolija vai tromboflebīts smagā formā;
  • ja pacientam ir nezināmas izcelsmes maksts asiņošana;
  • plkst krūts vēzis vai citi dzimumorgāni;
  • sieviete stāvoklī.

Blakus efekti

Ārstēšanas laikā ar zālēm var attīstīties:

  • dažāda smaguma alerģiskas reakcijas, reibonis;
  • trombembolija plaušu artērija vai smadzeņu asinsvadi;
  • tromboflebīts , asins recekļi tīklenes vēnās;
  • arteriālā hipertensija , pietūkums, galvassāpes;
  • skaitļojošs holecistīts ;
  • miegainība ,apātija , depresīvi stāvokļi ;
  • redzes asuma samazināšanās, vemšana, svara pieaugums vai zudums;
  • galaktoreja , slikta dūša, hirsutisms ;
  • alopēcija , sāpes un piena dziedzeru pietūkums;
  • asiņaini vai neparasti izdalījumi no maksts;
  • samazināta dzimumtieksme, hloazma ;
  • bezmiegs , pazeminot krampju slieksni, varikozas vēnas .

Drospirenons, lietošanas instrukcija (metode un devas)

Atkarībā no kombinācijas, kurā šis hormons atrodas tabletē, tas tiek nozīmēts saskaņā ar dažādām ārstēšanas shēmām. Saskaņā ar Drospirenone tablešu instrukcijām to lieto vienu reizi dienā, vienā un tajā pašā laikā.

Terapija sākas pēc iepriekšējā hormonālā līdzekļa atcelšanas, saskaņā ar ārsta ieteikumiem. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts arī individuāli un bieži ir atkarīgs no terapijas efektivitātes.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā var rasties slikta dūša, asiņošana no maksts un vemšana. Sakarā ar to, ka zāles nav specifiskas pretlīdzeklis ārstēšana ir simptomātiska.

Mijiedarbība

Plkst ilgstoša ārstēšana zāles, kas inducē aknu enzīmus ( barbiturāti , karbamazepīns , oskarbazepīns , hidantoīna atvasinājumi , primidons , rifampicīns , topiramāts , grizeofulvīns , felbamāts ) palielina konkrētās vielas klīrensu un samazina to efektivitāti. Parasti šis efekts parādās 2-3 nedēļas pēc terapijas sākuma un saglabājas mēnesi pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Zāles samazina to zāļu efektivitāti, kas stimulē gluds muskulis dzemde un anaboliskie steroīdi .

Pārdošanas noteikumi

Speciālas instrukcijas

Vairākos nekontrolētos randomizētos pētījumos palielināts attīstības risks vēnu trombembolija narkotiku ārstēšanas laikā. Īpaši piesardzīgi zāles ir jāparaksta sievietēm, kurām ir nosliece uz to rašanos vēnu trombembolija (iedzimtība, aptaukošanās , vecums). Ir nepieciešams rūpīgi korelēt riska un ieguvuma rādītājus.

Reti uz ārstēšanas fona radās labdabīgi, un vēl retāk - ļaundabīgi aknu audzēji . Ja pacientam ir kādi simptomi šī slimība, sāpes zonā zem ribām, orgāna palielināšanās un intraabdomināla asiņošana, tad ārstēšana ir jāpārtrauc.

Pacientiem ar vidēji smagu vai vieglu nieru mazspēju šī sintētiskā hormona lietošana var ietekmēt koncentrāciju kālija joni asins serumā. Pastāv neliels attīstības risks hiperkaliēmija īpaši, ja pacients lieto papildus kāliju aizturošas zāles .

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar zālēm ieteicams iziet ginekoloģisko un vispārējo medicīnisko pārbaudi, īpašu uzmanību ieteicams pievērst baznīcas gļotu citoloģiskā izmeklēšana un piena dziedzeri, asins koagulācijas sistēma, izslēdz grūtniecību. Terapijas laikā šie pētījumi periodiski jāatkārto.

Ar antibiotikām

Iespējams, ka dažas antibiotikas var traucēt zāļu metabolismu.

Norādījumi no tabletēm Listel.Ru

Tikai aktuālākais oficiālās instrukcijas par medikamentu lietošanu! Zāļu instrukcijas mūsu mājaslapā tiek publicētas nemainītas, kurās tās ir pievienotas zālēm.

PRECĪZIJAS ZĀLES PACIENTAM IZRAKSTS TIKAI ĀRSTS. ŠĪ INSTRUKCIJA IR TIKAI VESELĪBAS PROFESIONĀLIEM.

Aktīvās vielas Drospirenone / Drospirenone apraksts.

Formula: C24H30O3, ķīmiskais nosaukums: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-heksadekahidro-10,13-dimetilspirociklopenta[a]fenantrīn-17,2'(5H)-furān]-3,5'(2H)-dions).
Farmakoloģiskā grupa: hormoni un to antagonisti / estrogēni, gestagēni; to homologi un antagonisti.
Farmakoloģiskais efekts: gestagēns, antiandrogēns, antigonadotrops, antimineralokortikoīds.

Farmakoloģiskās īpašības

Drospirenons ir spironolaktona atvasinājums. Drospirenonam ir terapeitiska iedarbība uz androgēnu atkarīgām slimībām: seboreju, pūtītēm, androgēnu alopēciju. Drospirenons palielina ūdens un nātrija jonu izdalīšanos, kas var novērst svara pieaugumu, asinsspiedienu, krūšu jutīgumu, pietūkumu un citus simptomus, kas saistīti ar šķidruma aizturi. Drospirenonam nav androgēnas, estrogēnas, antiglikokortikosteroīdu, glikokortikosteroīdu aktivitātes, tas neietekmē insulīna rezistenci un glikozes toleranci, kas kopā ar antiandrogēnu un antimineralokortikoīdu iedarbību nodrošina tam farmakoloģisko un bioķīmisko profilu, kas ir līdzīgs dabiskajam progesteronam. Drospirenons samazina triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos, ko izraisa estradiols. Drospirenona darbības mehānisms joprojām nav skaidrs. Lietojot iekšķīgi, drospirenons pilnībā un ātri uzsūcas. Drospirenona biopieejamība ir 76-85%. Pārtikas uzņemšana neietekmē biopieejamību. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 1 stundas un ir 22 ng / ml ar vairākām un vienreizējām 2 mg drospirenona devām. Tam seko divfāzu drospirenona līmeņa pazemināšanās plazmā ar terminālo eliminācijas pusperiodu aptuveni 35 līdz 39 stundas. Pēc aptuveni 10 dienu drospirenona ikdienas uzņemšanas tiek sasniegta līdzsvara koncentrācija. Tā kā drospirenona pusperiods ir ilgs, līdzsvara koncentrācija ir 2 līdz 3 reizes lielāka par koncentrāciju, lietojot vienu devu. Drospirenons saistās ar plazmas albumīnu un nesaistās ar kortikoīdus saistošo globulīnu un globulīnu, kas saistās ar dzimumhormoniem. Apmēram 3–5% drospirenona nesaistās ar olbaltumvielām. Galvenie drospirenona metabolīti ir 4,5-dihidrodrospirenona-3-sulfāts un drospirenona skābā forma, kas veidojas bez citohroma P450 sistēmas līdzdalības. Drospirenona klīrenss ir 1,2-1,5 ml/min/kg. Drospirenons izdalās galvenokārt metabolītu veidā ar izkārnījumiem un urīnu proporcijā 1,4: 1,2, un pusperiods ir aptuveni 40 stundas; nenozīmīga daļa drospirenona tiek izvadīta neizmainītā veidā.

Indikācijas

Kā daļa no kombinētās ārstēšanas: pēcmenopauzes osteoporozes profilakse; aizstāšana hormonālā ārstēšana ar menopauzes traucējumiem pēcmenopauzes periodā, ieskaitot vazomotoros simptomus ( pastiprināta svīšana, karstuma viļņi), depresīvi stāvokļi, miega traucējumi, aizkaitināmība, involucionālas izmaiņas uroģenitālajā traktā un ādā sievietēm ar neizņemtu dzemdi; kontracepcija; kontracepcija un smaga premenstruālā sindroma ārstēšana; kontracepcija un mērenu pūtīšu ārstēšana); kontracepcija sievietēm ar folātu deficītu; kontracepcija sievietēm ar no hormoniem atkarīgas šķidruma aiztures simptomiem organismā.

Drospirenona dozēšana un ievadīšana

Lietošanas metodi un devas nosaka ārsts individuāli, atkarībā no indikācijām un lietotās zāļu formas.

Kontrindikācijas lietošanai

Paaugstināta jutība, porfīrija, tendence uz trombozi, izteikti aknu funkcionālā stāvokļa pārkāpumi, asas formas trombemboliska slimība vai flebīts, nezināmas izcelsmes asiņošana no maksts, krūts un dzimumorgānu vēzis, grūtniecība, zīdīšanas periods.

Lietojumprogrammu ierobežojumi

Asinsrites sistēmas patoloģija, tai skaitā arteriālā hipertensija, smagi nieru funkcionālā stāvokļa pārkāpumi, bronhiālā astma, cukura diabēts, patoloģija centrālās nervu sistēma ieskaitot depresiju, epilepsiju, migrēnu.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Drospirenons ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Drospirenona blakusparādības

Alerģiskas reakcijas, trombembolija (tostarp smadzeņu un plaušu artērijas), tīklenes vēnu tromboze, tromboflebīts, reibonis, paaugstināts asinsspiediens, calculous holecistīts, tūska, holestātisks hepatīts, galvassāpes, miegainība, depresija, disforija, apātija, neskaidra redze, slikta dūša, apetītes zudums, vemšana, galaktoreja, ķermeņa masas izmaiņas, alopēcija, hirsutisms, paplašināšanās, spriedze un sāpes piena dziedzeros, menstruālā cikla traucējumi (intermitējoša asiņošana, kontrakcijas), samazināts libido smērēšanās asiņaini jautājumi, izrāviena dzemdes asiņošana, rakstura izmaiņas maksts izdalījumi, premenstruālajam sindromam līdzīgs stāvoklis, palielināti fibroīdi, labdabīgi krūšu masas, nieze, izsitumi uz ādas, hloazma, multiformā eritēma, mezglainā eritēma, migrēna, trauksme, nogurums, bezmiegs, sirdsklauves, tūska, varikozas vēnas, muskuļu krampji kontaktlēcu nepanesamība.

Drospirenona mijiedarbība ar citām vielām

Ilgstoša terapija ar zālēm, kas inducē aknu enzīmus (tostarp barbiturātus, hidantoīna atvasinājumus, primidonu, rifampicīnu, karbamazepīnu, okskarbazepīnu, felbamātu, topiramātu, grizeofulvīnu), var palielināt dzimumhormonu klīrensu un samazināt to efektivitāti. Drospirenons var samazināt anabolisko steroīdu un zāļu, kas stimulē dzemdes gludos muskuļus, efektivitāti.

Pārdozēšana

Ar drospirenona pārdozēšanu ir iespējama slikta dūša, vemšana, asiņošana no maksts. Nepieciešams simptomātiska ārstēšana nav pretlīdzekļa.

Zāļu tirdzniecības nosaukumi ar aktīvo vielu drospirenonu

Lieto kombinētos preparātos:
Drospirenons + estradiols: Angeliq®;
Drospirenons + etinilestradiols: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenons + etinilestradiols + [kalcija levometolināts]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Etinilestradiols + drospirenons: Dimia®, Yarina®.

Lauku saimniecības grupa:

Atsauksmes un komentāri

Labvakar, es to izlasīju

Inna Sv, 21/09/2014 — 23:12

Labvakar!Izlasīju, ka zāles JES efektīvi lieto pūtīšu ārstēšanai pusaudža gados. Vēlos uzzināt devu un kontrindikācijas. 14 gadus vecai meitenei menstruālais cikls nav noteikts, izsitumi ir ļoti daudz, vai ir iespējams lietot zāles?

Džesai meitenei ir par agru

Meitenei Džesai vēl par agru, vēlams pagaidīt regulāru ciklu.

Drospirenons ir hormons, kas pieder pie perorālo kontracepcijas līdzekļu grupas. Pamatojoties uz to, tiek ražots liels skaits kontracepcijas līdzekļu, kā arī zāles, kurām ir terapeitiska iedarbība uz androgēnu atkarīgām slimībām. Vielu var iegādāties jebkurā pilsētā, bet tikai pēc receptes. Zemās izmaksas ļauj lietot hormonu pat tad, ja nav finansiālu iespēju.

Galvenā informācija

Pirms sākat lietot dažādus perorālos kontracepcijas līdzekļus, jums ir detalizēti jāsaprot, kāds ir hormons Drospirenone. Tās īpašības ļauj izmantot vielu kombinācijā ar citiem hormoniem, kas palielina terapeitisko efektu.

Informācija par vielu

Drospirenons ir sintētisks hormons un ir spironolaktona atvasinājums, kāliju aizturošs diurētiķis, konkurētspējīgs aldosterona un citu mineralokortikoīdu antagonists. Pēc savējiem farmakoloģiskās īpašības tas ir ļoti līdzīgs dabiskajam progesteronam – endogēnam steroīdam un progestagēnam dzimumhormonam, kas ietekmē menstruālo ciklu, grūtniecību un embriju attīstība cilvēkā.

Galvenie ķīmiskie un fizikālie parametri:

  • molekulmasa - 366,5 µg/mol;
  • kušanas temperatūra - 200 grādi pēc Celsija;
  • blīvums - 1,26 g / kubikcentimetrs.

Hormons spēj ietekmēt cilvēka seksuālo funkciju, kā arī piemīt antigonadotropiska, gestagēna, antiandrogēna un antimineralokortikoīdu iedarbība.

Lai noskaidrotu, kuri kontracepcijas līdzekļi satur Drospirenonu, jums jākonsultējas ar savu ārstu. Tikai viņš var precīzi noteikt visefektīvāko variantu, kas efektīvi pildīs savas funkcijas un neatstās negatīvu ietekmi uz veselību.

Drospirenonu bieži lieto dažādās kombinētajās kontracepcijas tabletēs (COC) kā aktīvo sastāvdaļu. Tīrā veidā hormons ir atrodams tikai divās narkotikās:

  1. Jarina. Šīs zāles ir pieejamas apvalkotu tablešu veidā. To lieto tikai, lai novērstu nevēlamu grūtniecību. Zāles ir daudz kontrindikāciju, tāpēc tās jālieto ļoti piesardzīgi. Ir svarīgi ievērot visas ārstu receptes un ierobežot izdzerto tablešu skaitu.
  2. Andželika. Šīs zāles ir pieejamas arī kā apvalkotās tabletes, kuru krāsa var atšķirties. To lieto pēcmenopauzes osteoporozes profilaksei, kā arī menopauzes traucējumiem sievietēm ar neizņemtu dzemdi. Zāles praktiski nerada negatīvu ietekmi uz ķermeni, bet tām ir vairākas lietošanas pazīmes. Ja tie visi tiek ievēroti, var izvairīties no jebkādām blakusparādībām.

Visos citos kontracepcijas līdzekļos Drospirenons tiek izmantots kā viena no sastāvdaļām. Pareizās proporcijās tas papildina citus ķīmiskos savienojumus un ļauj sasniegt vēlamo terapeitisko efektu.

Visos šajos preparātos un to analogos kā papildu aktīvā viela darbojas etinilestradiols, estradiols, dienogests, hlormadinons, ciproterona acetāts.

Lietošanas indikācijas

Lielākajai daļai zāļu, kuru pamatā ir drospirenons, ir vienādas indikācijas, tāpēc tās bieži tiek uzskatītas kopā. Ārsti iesaka lietot hormonu tikai saskaņā ar norādījumiem. Pretējā gadījumā jūs varat kaitēt savai veselībai.

  • pēcmenopauzes osteoporozes profilakse (kā daļa no kompleksās terapijas);
  • hormonālā kontracepcija sievietēm ar šķidruma aizturi vai folātu deficītu (būtiski vitamīni);
  • karstuma viļņi, svīšana un citi vazomotoriskie simptomi menopauzes traucējumu gadījumā;
  • involucionālas izmaiņas uroģenitālajā traktā (tikai pacientiem ar neizņemtu dzemdi);
  • grūtniecības profilakse (kombinācijā ar citiem sintētiskiem hormonāliem līdzekļiem);
  • kontracepcija smaga premenstruālā sindroma gadījumā.

Galvenās kontrindikācijas

Drospirenonam ir vairākas kontrindikācijas. Tie ir jāņem vērā pirms zāļu iegādes un lietošanas uzsākšanas. Pretējā gadījumā jūs varat veidot dažādas problēmas, kas izvēršas par pilnvērtīgu slimību.

Ir aizliegts lietot zāles ar hormonu Drospirenonu šādos gadījumos:

  • porfirīna slimība (iedzimts pigmenta metabolisma traucējums ar paaugstinātu porfirīnu saturu asinīs un audos, kā arī to pastiprinātu izdalīšanos);
  • tendence uz trombozi;
  • smaga tromboflebīta un trombembolijas forma;
  • akūta aknu mazspēja;
  • nezināmas etioloģijas maksts asiņošanas klātbūtne;
  • visi grūtniecības trimestri;
  • periodā barošana ar krūti mazulis;
  • individuāla neiecietība pret hormonu.

Dažos gadījumos Drospirenons tiek uzskatīts par samērā aizliegtu. Šādā situācijā ir atļauts to lietot ļoti piesardzīgi. Ārstēšanas laikā ir svarīgi ne tikai ievērot noteiktās devas, bet arī ierobežot zāļu lietošanas kursa ilgumu. Ja konstatējat vismazākās negatīvās veselības izmaiņas, nekavējoties jāpārtrauc terapija un jāmeklē palīdzība tuvākajā medicīnas iestādē.

Drospirenonu lieto piesardzīgi šādos gadījumos:

  • cukura diabēts.

  • arteriālā hipertensija (ilgstoša asinsspiediena paaugstināšanās);
  • holestātiska dzelte (patoloģisks process pacienta organismā, kurā žults caur aknām nenokļūst divpadsmitpirkstu zarnā, bet uzkrājas asinīs);
  • holestātisks nieze, kas parādās grūtniecības laikā;
  • Gilberta sindroms iedzimta slimība, kam raksturīgas dzeltes epizodes, kas attīstās sakarā ar netiešā bilirubīna līmeņa paaugstināšanos asins serumā);
  • Rotora sindroms (iedzimta pigmentāra hepatoze);
  • Dubina-Džonsona sindroms (pigmentēta hepatoze, ko raksturo traucēta konjugētā bilirubīna izdalīšanās no hepatocītiem žults kapilāros);
  • endometrioze (slimība, ko raksturo endometrija šūnu augšana);
  • cukura diabēts.

Lietošanas instrukcija

Lai Drospirenonam būtu visefektīvākā iedarbība, tas ir jālieto pareizi. Lai to izdarītu, precīzi aprēķiniet devu un nosakiet pieļaujamo lietošanas ilgumu. Tikai šajā gadījumā ir iespējams sasniegt vēlamo terapeitisko efektu un izvairīties no jebkādām negatīvām sekām.

Devas un noteikumi

Devas un noteikumi

Visi preparāti, kas satur drospirenonu, ir pieejami tablešu veidā, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai. Tās jānorij veselas un jānomazgā ar lielu daudzumu tīra ūdens bez gāzes (vismaz 200 ml). Šajā gadījumā šķidrums jāuzsilda līdz istabas temperatūrai. Ir aizliegts jebkādā veidā sasmalcināt tabletes, jo tas var izraisīt to efektivitātes zudumu.

  1. Aizliegts lietot vairāk nekā 1 tableti dienā, jo tas var negatīvi ietekmēt sievietes ķermeni.
  2. Jūs varat lietot Drospirenone jebkurā diennakts laikā. Ir svarīgi lietot tabletes katru dienu vienā un tajā pašā laikā (piemēram, pirms gulētiešanas vai pēc pamošanās).
  3. Ja esat izlaidis devu, ir aizliegts kompensēt aizmāršību un izdzert 2 tabletes uzreiz.
  4. Ja nepieciešama ilgstoša kursa pārtraukšana, terapijas režīms ir jāpielāgo. Šo darbu vajadzētu uzticēt augsti kvalificētam ārstam, kurš ņems vērā visas esošās situācijas nianses un atradīs labāko risinājumu.

Blakus efekti

Ja ir nepareizi lietot kontracepcijas līdzekļus, kas satur hormonu Drospirenone, tad jūs varat saskarties blakus efekti. Tā rezultātā viņu veselība var pasliktināties.

  1. Asinsrites sistēma. Retos gadījumos pacientiem var rasties trombocitoze un anēmija.
  2. Imūnsistēma. Zāles var izraisīt dažādas alerģiskas reakcijas. Ir negatīvas sekas no paaugstinātas ķermeņa jutības pret hormonu.
  3. Vielmaiņa. Sievietēm, kuras lieto Drospirenonu, var attīstīties hiponatriēmija un hiperkaliēmija.
  4. Nervu sistēma. Pacienti bieži sūdzas par smagām galvassāpēm un reiboni. Attīstās migrēna, parādās nervozitāte, miegainība un depresija. Lielas pārdozēšanas gadījumā var rasties trīce, vertigo un anorgasmija.
  5. redzes orgāni. Drospirenons var ietekmēt redzes asumu, kā arī izraisīt sausas acs sindromu un konjunktivītu.
  6. Sirds un asinsvadu sistēma. Ar tablešu lietošanas kļūdām var attīstīties tahikardija un arteriālā hipertensija. Reti veidojas arteriāla un vēnu trombembolija, varikozas vēnas, deguna asiņošana un flebīts.
  7. Gremošanas sistēma. Sievietes cieš no sāpes vēderā, gastrīta saasināšanās, smaga caureja, sliktas dūšas un vemšanas lēkmes. Kuņģa-zarnu trakta traucējumi, kandidoze ir daudz retāk sastopami mutes dobums un sāta sajūta vēderā.
  8. Ādas pārsegi. Bieži blakusefekts ir izsitumi uz ādas virsmas, ko pavada stiprs nieze. Turklāt rodas aknes dermatīts, ekzēma, eritēma, hipertrichoze un sausa āda.
  9. Skeleta-muskuļu sistēma. Hormons var izraisīt sāpes mugurā, ekstremitātēs un muskuļos.
  10. reproduktīvā sistēma. Sievietēm ir sāpes piena dziedzeros, amenoreja un metrorāģija. Lietojot pārmērīgas devas, var rasties asiņošana no maksts un dzemdes, menstruālā cikla traucējumi, hipomenoreja un dismenoreja.
  11. Vispārēji traucējumi. Pacientiem var rasties pastiprināta svīšana, ķermeņa masas palielināšanās, vājums, astēnija.

Speciālas instrukcijas

Klīnisko pētījumu laikā tika atklātas dažas Drospirenone īpašības. Pateicoties tiem, var izvairīties no kļūdām pielietošanā un var precīzi aprēķināt devas.

  1. Pētījumos atklāts, ka šī hormona lietošana palielina venozās trombembolijas attīstības risku. Šī iemesla dēļ rūpīgi jāuzrauga to sieviešu veselības stāvokļa izmaiņas, kurām ir nosliece uz šo slimību.
  2. Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju regulāri jākontrolē kālija jonu koncentrācija asinīs.
  3. Drospirenonu saturošus kontracepcijas līdzekļus var lietot tikai pēc pilnīgas pārbaudes un visu testu nokārtošanas.
  4. Sievietes, kas cieš hroniskas slimības aknām, periodiski jāuzrauga šī ķermeņa funkcionalitāte.
  5. Ar mērenu hipertrigliceridēmiju nepieciešams kontrolēt triglicerīdu daudzumu asinīs.
  6. Pacienti ar dažāda smaguma cukura diabētu Drospirenone var lietot tikai ārsta uzraudzībā.
  7. Hormons slikti kombinējas ar alkoholu, tāpēc terapijas laikā jums vajadzētu atturēties no alkohola lietošanas.
  8. Drospirenons izraisa miegainību un samazina reakcijas ātrumu. Šīs funkcijas dēļ ir aizliegts vadīt automašīnu vai jebkuru citu transportlīdzekli. Nav ieteicams veikt darbus, kuriem nepieciešama īpaša piesardzība un pastiprināta koncentrēšanās.

Farmakoloģiskā mijiedarbība

Pirms drospirenonu saturošu zāļu lietošanas jāņem vērā ne tikai to īpašības, bet arī mijiedarbība ar citām zālēm. Dažas kombinācijas var izraisīt blakusparādību attīstību un samazināt terapeitisko efektu.

Galvenās kombinācijas un to ietekme uz ķermeni:

  1. Lietojot vienlaikus ar zālēm, kas inducē aknu enzīmus (karbamazepīns, primidons, topiramāts), to efektivitāte samazinās.
  2. Drospirenons samazina terapeitisko efektu, lietojot anaboliskos steroīdus un zāles, kas stimulē dzemdes gludos muskuļus.
  3. Hormona koncentrācija asinīs ir ievērojami samazināta mijiedarbības dēļ ar tetraciklīna un penicilīna grupas antibiotikām.
  4. Kombinācija ar paracetamolu var palielināt biopieejamību.
  5. Daži nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var ietekmēt kālija koncentrāciju asins serumā.
  6. Drospirenons palielina aldosterona un renīna aktivitāti.

Izmaksas un salīdzinājums ar citiem hormoniem

Visas zāles, kas satur drospirenonu, ir iekļautas zāļu reģistrā (RLS), tāpēc tās var pārdot visā Krievijā. Tos var iegādāties ne tikai lielās apdzīvotās vietās, bet arī mazākās. Zāļu izmaksas Maskavā var svārstīties no 1 līdz 5 tūkstošiem rubļu. Citās valsts pilsētās un reģionos cena ir nedaudz zemāka nekā galvaspilsētā, bet kaimiņvalstīs tā ir augstāka.

Lai noteiktu, kurš ir labāks, Drospirenons, Desogestrels vai kāds līdzīgs hormons, ir nepieciešams detalizēti izpētīt visu pieejamo informāciju. Pateicoties viņai, jūs varat noskaidrot galvenās atšķirības un izvēlēties labāko variantu, kas negatīvi neietekmēs pacientu.

Drospirenonu vai Gestodene vislabāk lietot tikai pēc konsultēšanās ar ārstu un dažādu testu nokārtošanu. Pretējā gadījumā katrs no šiem hormoniem var izraisīt pasliktināšanos un blakusparādību attīstību.

Drospirenons ir viens no populārākajiem perorālo kontracepcijas līdzekļu hormoniem. Pareizi lietojot un ievērojot visus ārstu ieteikumus, jūs varat sasniegt vēlamo rezultātu un izvairīties no jebkādām komplikācijām.

Drospirenons + Etinilestradiols INN (apvalkotās tabletes)

Starptautiskais nosaukums: Etinilestradiols + Drospirenons

Devas forma: apvalkotās tabletes

Farmakoloģiskais efekts:

Mazas devas monofāzes perorālais kontracepcijas līdzeklis ar anti-ISS un antiandrogēnu iedarbību.

Indikācijas:

Kontracepcija.

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība, tromboze (venoza un arteriāla) šobrīd vai anamnēzē (tostarp dziļo vēnu tromboze, plaušu embolija, miokarda infarkts, cerebrovaskulāri traucējumi), stāvokļi pirms trombozes (ieskaitot pārejošus išēmiskus lēkmes, stenokardiju) pašreizējā un anamnēzē, cukura diabēts ar asinsvadu komplikācijām , smagu vai vairāku vēnu vai artēriju trombozes riska faktoru esamība, smaga aknu slimība (pirms "aknu" izmeklējumu normalizēšanas) šobrīd vai anamnēzē, aknu audzēji (labdabīgi vai ļaundabīgi), t.sk. vēsturē; smaga vai asa nieru mazspēja, atkarīgs no hormoniem ļaundabīgas slimības dzimumorgāni vai piena dziedzeri vai ir aizdomas par tiem, asiņošana no maksts nezināmas izcelsmes, grūtniecība vai aizdomas par grūtniecību, laktācijas periods.. Ievērojiet piesardzību. Nosliece uz trombozi (iedzimta vai iegūta), sirds un asinsvadu slimības (tostarp arteriāla hipertensija, sirds vārstuļu slimība, priekškambaru fibrilācija), aptaukošanās, dislipoproteinēmija, hipertrigliceridēmija, ilgstoša imobilizācija, operācijas, operācijas apakšējās ekstremitātes vai liela trauma, pēcdzemdību periods, cukura diabēts, sistēmiskā sarkanā vilkēde, hemolītiski urēmiskais sindroms, Krona slimība, čūlainais kolīts, sirpjveida šūnu slimība, migrēna, hiperkaliēmija, dzelte un/vai nieze, kas saistīta ar holestāzi, kas saasinājusies iepriekšējās grūtniecības laikā, holelitiāze, porfīrija , Sidenham horeja, herpes anamnēzē grūtniecības laikā, otoskleroze (tostarp pasliktināšanās grūtniecības laikā), hloazma.

Dozēšanas režīms:

Iekšpusē 1 tablete, secībā, kas norādīta uz iepakojuma, katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā, uzdzerot nedaudz ūdens, nepārtraukti 21 dienu. Katra nākamā iepakojuma saņemšana sākas pēc 7 dienu pārtraukuma, kura laikā tiek novērota menstruācijām līdzīga asiņošana. Parasti tas sākas 2-3 dienas pēc pēdējās tabletes un var beigties pirms jaunas iepakojuma lietošanas sākuma. Ja iepriekšējā mēnesī nav lietoti hormonālie kontracepcijas līdzekļi, zāles sāk lietot menstruālā cikla pirmajā dienā (menstruālās asiņošanas pirmajā dienā). Ir atļauts sākt lietot menstruālā cikla 2.-5.dienā, taču šajā gadījumā pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās no pirmā iepakojuma ieteicams papildus lietot kontracepcijas barjermetodi. Pārejot no citu kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanas, zāles vēlams sākt lietot nākamajā dienā pēc pēdējās aktīvās tabletes ieņemšanas no iepriekšējā iepakojuma, bet ne vēlāk kā plkst. nākamā diena pēc parastā 7 dienu lietošanas pārtraukuma (preparātiem, kas satur 21 tableti) vai pēc pēdējās neaktīvās tabletes lietošanas (preparātiem, kas satur 28 tabletes iepakojumā). Pārejot no kontracepcijas līdzekļiem, kas satur tikai gestagēnus (mini tabletes, injicējamās formas, implants): jūs varat pāriet no mini tabletēm jebkurā dienā (bez pārtraukuma), no implanta - dienā, kad tas tiek izņemts, no injekcijas formas - no dienas, kad jāveic nākamā injekcija. Visos gadījumos pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās ir jāizmanto papildu kontracepcijas barjermetode. Pēc aborta grūtniecības pirmajā trimestrī jūs varat sākt to lietot nekavējoties. Šādos apstākļos papildu kontracepcijas aizsardzība nav nepieciešama. Pēc dzemdībām vai aborta grūtniecības II trimestrī zāles ieteicams sākt lietot 21.-28. dienā. Ja uzņemšana tiek uzsākta vēlāk, pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās ir jāizmanto papildu kontracepcijas barjermetode. Ja pirms zāļu lietošanas ir dzimumakts, ir jāizslēdz grūtniecība vai jāgaida pirmās menstruācijas. Aizmirsto tablešu lietošana: ja tablešu lietošanas kavēšanās bija mazāka par 12 stundām, kontracepcijas aizsardzība netiek samazināta. Ir nepieciešams pēc iespējas ātrāk izdzert tableti, nākamā tiek lietota parastajā laikā. Ja tablešu lietošanas kavēšanās bija vairāk nekā 12 stundas (intervāls no pēdējās tabletes lietošanas brīža ir vairāk nekā 36 stundas), kontracepcijas aizsardzība var tikt samazināta. Ja esat izlaidis zāļu lietošanu 1-2 nedēļas, pēdējā aizmirstā tablete jālieto pēc iespējas ātrāk (pat ja tas nozīmē 2 tablešu lietošanu vienlaikus). Nākamā tablete tiek lietota parastajā laikā. Turklāt nākamās 7 dienas jāizmanto kontracepcijas barjermetode. Ja dzimumakts noticis 1 nedēļas laikā pirms tabletes izlaišanas, jāapsver grūtniecības iespējamība. Jo vairāk tablešu ir izlaists un jo tuvāk ir 7 dienu pārtraukums zāļu lietošanas laikā, jo lielāks ir grūtniecības iestāšanās risks. Ja esat aizmirsis lietot zāles 3 nedēļas, pēdējā aizmirstā tablete jālieto pēc iespējas ātrāk (pat ja tas nozīmē 2 tablešu lietošanu vienlaikus). Nākamā tablete tiek lietota parastajā laikā. Turklāt nākamās 7 dienas jāizmanto kontracepcijas barjermetode. Turklāt tablešu lietošana no jauna iepakojuma jāsāk, tiklīdz ir pabeigts esošais iepakojums, t.i. bez apstājas. Visticamāk, līdz otrā iepakojuma beigām "izņemšanas" asiņošanas nebūs, taču var būt "smērēšanās" vai "izņemšanas" dzemdes asiņošana dienās, kad zāles tiek ņemtas no otrā iepakojuma. Ja tabletes tiek izlaistas un pirmajā zāļu lietošanas pārtraukumā nav "atcelšanas" asiņošanas, grūtniecība ir jāizslēdz. Zāļu izlaišanas gadījumā var ievērot šādus divus pamatnoteikumus: zāles nekad nedrīkst pārtraukt ilgāk par 7 dienām; Lai panāktu adekvātu hipotalāma-hipofīzes-olnīcu sistēmas nomākšanu, nepieciešama nepārtraukta 7 dienu tablešu lietošana. Ja 3-4 stundu laikā pēc tabletes ieņemšanas rodas vemšana, uzsūkšanās var nebūt pilnīga. Šajā gadījumā ir jāievēro zāļu lietošanas noteikumi tablešu izlaišanas gadījumā. Ja paciente nevēlas mainīt parasto zāļu lietošanas režīmu, viņai, ja nepieciešams, jālieto papildus tablete (vai vairākas tabletes) no cita iepakojuma. Lai aizkavētu menstruāciju sākuma dienu, ir nepieciešams turpināt lietot tabletes no jaunā iepakojuma uzreiz pēc visu tablešu no iepriekšējās lietošanas, nepārtraucot uzņemšanu. Tabletes no jauna iepakojuma var lietot pēc iespējas vairāk, līdz iepakojums ir beidzies. Ņemot vērā zāļu lietošanu no otrā iepakojuma, var būt "smērēšanās" asiņaini izdalījumi no maksts vai dzemdes asiņošana "izrāviens". Atsākt zāļu lietošanu no jauna iepakojuma vajadzētu pēc parastā 7 dienu pārtraukuma. Lai menstruāciju sākuma dienu pārceltu uz citu nedēļas dienu, nākamais tablešu lietošanas pārtraukums jāsaīsina par tik dienām, cik nepieciešams, lai atliktu menstruāciju sākšanos. Jo īsāks intervāls, jo lielāks ir "atcelšanas" asiņošanas un turpmākas "smērēšanās" asiņošanas un "izrāviena" asiņošanas risks otrā iepakojuma laikā (tāpat kā menstruāciju aizkavēšanās gadījumā).

Blakus efekti:

Piena dziedzeru sāpīgums, izdalījumi no piena dziedzeriem, galvassāpes, migrēna, libido izmaiņas, pazemināts garastāvoklis, slikta panesība pret kontaktlēcām, slikta dūša, vemšana, izmaiņas maksts sekrēcijā, ādas reakcijas, šķidruma aizture, ķermeņa masas izmaiņas, paaugstināta jutība reakcija. Dažreiz - hloazma, īpaši, ja anamnēzē ir hloazma grūtniecēm. Pārdozēšana. Simptomi: slikta dūša, vemšana un viegla asiņošana no maksts. Ārstēšana ir simptomātiska. Nav specifiska antidota.

Formula: C24H30O3, ķīmiskais nosaukums: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-heksadekahidro-10,13-dimetilspirociklopenta[a]fenantrīn-17,2"(5H)-furān]-3,5"(2H)-dions).
Farmakoloģiskā grupa: hormoni un to antagonisti / estrogēni, gestagēni; to homologi un antagonisti.
Farmakoloģiskais efekts: gestagēns, antiandrogēns, antigonadotrops, antimineralokortikoīds.

Farmakoloģiskās īpašības

Drospirenons ir spironolaktona atvasinājums. Drospirenonam ir terapeitiska iedarbība uz androgēnu atkarīgām slimībām: seboreju, pūtītēm, androgēnu alopēciju. Drospirenons palielina ūdens un nātrija jonu izdalīšanos, kas var novērst svara pieaugumu, asinsspiedienu, krūšu jutīgumu, pietūkumu un citus simptomus, kas saistīti ar šķidruma aizturi. Drospirenonam nav androgēnas, estrogēnas, antiglikokortikosteroīdu, glikokortikosteroīdu aktivitātes, tas neietekmē insulīna rezistenci un glikozes toleranci, kas kopā ar antiandrogēnu un antimineralokortikoīdu iedarbību nodrošina tam farmakoloģisko un bioķīmisko profilu, kas ir līdzīgs dabiskajam progesteronam. Drospirenons samazina triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos, ko izraisa estradiols. Drospirenona darbības mehānisms joprojām nav skaidrs. Lietojot iekšķīgi, drospirenons pilnībā un ātri uzsūcas. Drospirenona biopieejamība ir 76-85%. Pārtikas uzņemšana neietekmē biopieejamību. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 1 stundas un ir 22 ng / ml ar vairākām un vienreizējām 2 mg drospirenona devām. Tam seko divfāzu drospirenona līmeņa pazemināšanās plazmā ar terminālo eliminācijas pusperiodu aptuveni 35 līdz 39 stundas. Pēc aptuveni 10 dienu drospirenona ikdienas uzņemšanas tiek sasniegta līdzsvara koncentrācija. Tā kā drospirenona pusperiods ir ilgs, līdzsvara koncentrācija ir 2 līdz 3 reizes lielāka par koncentrāciju, lietojot vienu devu. Drospirenons saistās ar plazmas albumīnu un nesaistās ar kortikoīdus saistošo globulīnu un globulīnu, kas saistās ar dzimumhormoniem. Apmēram 3–5% drospirenona nesaistās ar olbaltumvielām. Galvenie drospirenona metabolīti ir 4,5-dihidrodrospirenona-3-sulfāts un drospirenona skābā forma, kas veidojas bez citohroma P450 sistēmas līdzdalības. Drospirenona klīrenss ir 1,2-1,5 ml/min/kg. Drospirenons izdalās galvenokārt metabolītu veidā ar izkārnījumiem un urīnu proporcijā 1,4: 1,2, un pusperiods ir aptuveni 40 stundas; nenozīmīga daļa drospirenona tiek izvadīta neizmainītā veidā.

Indikācijas

Kā daļa no kombinētās ārstēšanas: pēcmenopauzes osteoporozes profilakse; hormonu aizstājterapija menopauzes traucējumiem pēcmenopauzes periodā, tai skaitā vazomotorajiem simptomiem (pastiprināta svīšana, karstuma viļņi), depresija, miega traucējumi, aizkaitināmība, involucionālas izmaiņas uroģenitālā traktā un ādā sievietēm ar neizņemtu dzemdi; kontracepcija; kontracepcija un smaga premenstruālā sindroma ārstēšana; kontracepcija un mērenu pūtīšu ārstēšana); kontracepcija sievietēm ar folātu deficītu; kontracepcija sievietēm ar no hormoniem atkarīgas šķidruma aiztures simptomiem organismā.

Drospirenona dozēšana un ievadīšana

Lietošanas metodi un devas nosaka ārsts individuāli, atkarībā no indikācijām un lietotās zāļu formas.

Kontrindikācijas lietošanai

Paaugstināta jutība, porfīrija, tendence uz trombozi, izteikti aknu funkcionālā stāvokļa pārkāpumi, akūtas trombembolisku slimību vai flebīta formas, nezināmas izcelsmes asiņošana no maksts, krūts un dzimumorgānu vēzis, grūtniecība, zīdīšanas periods.

Lietojumprogrammu ierobežojumi

Asinsrites sistēmas patoloģija, tai skaitā arteriālā hipertensija, smagi nieru funkcionālā stāvokļa traucējumi, bronhiālā astma, cukura diabēts, centrālās nervu sistēmas patoloģijas, tai skaitā depresija, epilepsija, migrēna.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Drospirenons ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Drospirenona blakusparādības

Alerģiskas reakcijas, trombembolija (ieskaitot smadzeņu un plaušu artēriju asinsvadus), tīklenes vēnu tromboze, tromboflebīts, reibonis, paaugstināts asinsspiediens, calculous holecistīts, tūska, holestātisks hepatīts, galvassāpes, miegainība, depresija, disforija, vājums, vājums, redzes traucējumi apetīte, vemšana, galaktoreja, ķermeņa masas izmaiņas, alopēcija, hirsutisms, paplašināšanās, sasprindzinājums un sāpes piena dziedzeros, menstruāciju traucējumi (intermitējoša asiņošana, kontrakcijas), samazināts dzimumtieksme, smērēšanās, neregulāra dzemdes asiņošana, izmaiņas maksts raksturā izdalījumi, stāvoklis, kas līdzīgs premenstruālajam sindromam, fibroīdu palielināšanās, labdabīgi krūšu veidojumi, ādas nieze, ādas izsitumi, hloazma, multiformā eritēma, mezglainā eritēma, migrēna, trauksme, nogurums, bezmiegs, sirdsklauves, tūska, varikozas vēnas, muskuļu krampji, nepanesamība kontaktlēcas.

Drospirenona mijiedarbība ar citām vielām

Ilgstoša terapija ar zālēm, kas inducē aknu enzīmus (tostarp barbiturātus, hidantoīna atvasinājumus, primidonu, rifampicīnu, karbamazepīnu, okskarbazepīnu, felbamātu, topiramātu, grizeofulvīnu), var palielināt dzimumhormonu klīrensu un samazināt to efektivitāti. Drospirenons var samazināt anabolisko steroīdu un zāļu, kas stimulē dzemdes gludos muskuļus, efektivitāti.

Pārdozēšana

Ar drospirenona pārdozēšanu ir iespējama slikta dūša, vemšana, asiņošana no maksts. Nepieciešama simptomātiska ārstēšana, pretlīdzekļa nav.

Zāļu tirdzniecības nosaukumi ar aktīvo vielu drospirenonu

Lieto kombinētos preparātos:
Drospirenons + estradiols: Angeliq®;
Drospirenons + etinilestradiols: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenons + etinilestradiols + [kalcija levometolināts]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Etinilestradiols + drospirenons: Dimia®, Yarina®.