Domov→Zmiešaný→ Návod na použitie drospirenónu. Hormón drospirenón v rôznych liekoch

Návod na použitie drospirenónu. Hormón drospirenón v rôznych liekoch

Látka nazývaná drospirenón je chemická zlúčenina súvisiaca s gestagénmi používanými na výrobu hormonálnej antikoncepcie. Táto chemická zlúčenina sa môže používať iba v kombinácii s estrogénmi a nemôže byť predpísaná v čistej forme na antikoncepčné účely.

Okrem antikoncepčnej aktivity má drospirenón v antikoncepčných prípravkoch terapeutický účinok pri ochoreniach, ako je seborea a akné.

Vlastnosti a rozdiel od iných hormónov

Charakteristickými vlastnosťami hormónu drospirenónu je, že táto chemická zlúčenina má terapeutický účinok pri takzvaných androgén-dependentných ochoreniach. Medzi tieto ochorenia patrí mastná seborea a akné. Okrem toho táto látka prispieva k odstráneniu prebytočnej intersticiálnej tekutiny z tela, čím odstraňuje edém, normalizuje krvný tlak, znižuje telesnú hmotnosť a zmierňuje bolesť v mliečnych žľazách.

Ženy s ťažkým predmenštruačným syndrómom vedia z prvej ruky o každom z týchto príznakov. Počas hormonálnej substitučnej liečby sa tiež znižuje množstvo tabliet drospirenónu ženské telo hladina lipoproteínov s nízkou hustotou a zvýšenie obsahu triglyceridov.

Dôležité! Perorálne kontraceptíva na báze drospirenónu počas menopauzy výrazne znižujú pravdepodobnosť vzniku rakoviny a hyperplázie endometria, ako aj rakoviny hrubého čreva u žien.

Drospirenón alebo gestodén

Obe chemické zlúčeniny sú syntetické hormóny najnovšej generácie. Gestodén a drospirenón majú vysokú účinnosť a minimálne riziko nežiaducich reakcií. Ak hovoríme o rozdieloch medzi hormónom drospirenónom a hormónom gestodénom, potom sa lieky na báze gestodénu častejšie predpisujú pacientom s výrazné znaky dysmenorea na obnovenie pravidelnosti menštruačný cyklus. Prípravky na báze drospirenónu je vhodné predpisovať na ochranu pred neželaným tehotenstvom, ako aj na zníženie závažnosti predmenštruačného syndrómu. Je dôležité si uvedomiť, že liečba drospirenónom môže spôsobiť hyperkaliémiu a tromboembolické komplikácie.

Drospirenón alebo dienogest

Tieto biologicky aktívne zlúčeniny patria do kategórie progestínov, ktoré sú súčasťou kombinovaných perorálnych kontraceptív. Kľúčový rozdiel medzi hormónom drospirenónom a dienogestom je v tom, že dienogest v sebe spája nielen pôsobenie progesterónu, ale aj účinok testosterónu. Dienogest je tiež jediným analógom progesterónu, ktorý dokáže potlačiť účinok 17-beta-estradiolu na periférnej úrovni bez výrazného ovplyvnenia hladiny folikuly stimulujúcich a luteinizačných hormónov.

Drospirenón alebo dezogestrel

Obe biologicky aktívne zlúčeniny sú hormonálnou antikoncepciou novej generácie. Analogicky s gestodénom sa na elimináciu používa dezogestrel klinické príznaky dysmenorea.

Nedá sa jednoznačne povedať, že lepší je drospirenón alebo hormón dezogestrel, keďže obe látky sa líšia v antikoncepčnej a terapeutickej účinnosti.

Jediný rozdiel je v tom, že v porovnaní s drospirenónom desogestrel nezvyšuje riziko priberania kíl.

Dávkovanie a pravidlá užívania hormónu

Antikoncepčné prostriedky s drospirenónom môžu byť predpísané pre rôzne režimy, ktoré individuálne vyberá ošetrujúci lekár. Štandardná schéma užívania takýchto liekov spravidla vyžaduje použitie antikoncepčnej 1 tablety, 1 krát denne, v presne určenom čase. Bez ohľadu na názov sa lieky na báze drospirenónu vydávajú v lekárňach len na lekársky predpis.

lieková interakcia

Antikoncepčné prostriedky na báze drospirenónu výrazne inhibujú účinky uterotoník a anabolických steroidov.

Tiež drospirenón negatívne ovplyvňuje úroveň účinnosti liekov, ako sú Primidon, Oscarbazepin, Carbamazepin, deriváty barbiturátov, Rifampicin, Felbamate.

Antikoncepčné prostriedky s drospirenónom

Všetky antikoncepčné lieky s drospirenónom sú spojené do všeobecného zoznamu, ktorý obsahuje nasledujúce položky:

Každé z vyššie uvedených liečiv obsahuje kombináciu drospirenónu a etinylestradiolu. Prípravky Jess Plus a Yarina Plus okrem týchto zložiek obsahujú vápnik levomefolikat.

Indikácie

Vzhľadom na antimineralokortikoidné, antigonadotropné, antiandrogénne a progestogénne vlastnosti drospirenónu možno tento typ antikoncepcie predpísať, ak existujú tieto indikácie:

Nedostatok kyseliny listovej.
Mastná seborea a akné.
Ako súčasť komplexná terapia postmenopauzálna osteoporóza.
Závažné prejavy predmenštruačného syndrómu.
Chronická stagnácia tekutín v tele.
Závažné prejavy menopauzy.
Na ochranu pred nechceným tehotenstvom.

Kontraindikácie

Hormonálne kontraceptíva obsahujúce drospirenón nemožno použiť, ak existujú tieto kontraindikácie:

Vedľajšie účinky antikoncepčných prostriedkov s drospirenónom

Pri užívaní antikoncepčného prostriedku pozostávajúceho z drospirenónu a estradiolu sa môžete stretnúť so zoznamom takýchto nežiaducich reakcií tela:

Bolesť hlavy a závrat.
Kožné a systémové alergické reakcie.
Krvavý výtok z genitálneho traktu v medzimenštruačnom období.
Chloazma.
alopécia.
Kŕčové žily.
Zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti.
Nespavosť, ospalosť, depresívne poruchy a apatia.
Tvorba kameňov v žlčníku.
Nevoľnosť a zvracanie.
Znížená zraková ostrosť.
Galaktorea.

Pri porušení dávkovacieho režimu antikoncepcie sa môžu vyskytnúť komplikácie ako krvácanie z maternice, vracanie a nevoľnosť.

Dôležité poznámky

Pred začatím liečby antikoncepčnými tabletkami obsahujúcimi drospirenón musíte venovať pozornosť nasledujúcim odporúčaniam:

Okrem toho je farmakologický účinok bifázických hormonálnych COC na báze drospirenónu výrazne znížený pri interakcii s antibakteriálne lieky série penicilínov a tetracyklínov.

Aby sa predišlo vzniku závažných komplikácií, výber názvov antikoncepčných prostriedkov a ich dávkovania by mal vykonávať ošetrujúci gynekológ individuálne.

Farmakologická skupina: perorálne kontraceptíva
Systematický (IUPAC) názov: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) - 1.3", 4", 6.6a, 7,8,9,10,11 ,12,13 ,14,15,15,16-hexadekahydro-10,13-dimetylspiro-cyklopenta[a]fenantrén -17,2"(5H)-furán]-3,5"(2H)-dión)
Aplikácia: ústne
Biologická dostupnosť 76 %
Väzba na bielkoviny 97%
Metabolizmus: pečeň, zanedbateľný (sprostredkovaný CYP3A4)
Polčas rozpadu: 30 hodín
Vylučovanie: obličkami a stolicou
Vzorec: C24H30O3
Mol. hmotnosť: 366,493 g/mol

Drospirenón (INN, USAN), tiež známy ako 1,2-dihydrospirorenón, je syntetický hormón používaný v antikoncepčné tabletky. Drospirenón sa predáva pod obchodnými názvami Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah a Angeliq, pričom všetky sú kombinovanými produktmi drospirenónu s estrogénom, ako je etinylestradiol.

Lekárske použitie

Drospirenón je súčasťou niektorých antikoncepčných tabliet a používa sa pri hormonálnej substitučnej liečbe. V kombinácii s etinylestradiolom sa používa ako antikoncepcia. Liek je tiež schválený americkou FDA pre ženy na prevenciu nechceného tehotenstva a na liečbu stredne ťažkého akné a predmenštruačnej dysforickej poruchy.

Vedľajšie účinky

Ženy, ktoré užívajú antikoncepčné tabletky obsahujúce drospirenón, čelia šesť až sedemnásobnému riziku vzniku tromboembólie (nebezpečných krvných zrazenín) v porovnaní so ženami, ktoré neužívajú žiadnu antikoncepčnú tabletu, a dvojnásobnému riziku (alebo trojnásobnému riziku, ako ukazujú niektoré epidemiologické štúdie). v podľa FDA) v porovnaní so ženami, ktoré užívajú antikoncepčné tabletky obsahujúce levonorgestrel, hoci skutočné riziko je nízke, postihuje 9 – 27 žien z 10 000, ktoré berú perorálnu antikoncepciu počas roka (až 9 prípadov pre levonorgestrel a viac do 27 prípadov – pre drospirenón, alebo približne 0,09 % oproti 0,3 % ročne). Drospirenón môže zvýšiť hladiny draslíka na nebezpečnú úroveň (hyperkaliémia). Tento účinok môže byť nebezpečný alebo v niektorých prípadoch dokonca smrteľný pre niektoré ženy užívajúce iné lieky, ktoré tiež zvyšujú hladiny draslíka, ako sú ACE inhibítory, agonisty receptora angiotenzínu II, draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka, heparín, antagonisty aldosterónu a NSAID. .. Yasmin bola prvou perorálnou antikoncepciou, ktorá používala drospirenón. Yaz, najpredávanejšia perorálna antikoncepcia v USA, obsahuje aj drospirenón. Všetky antikoncepčné prostriedky obsahujúce drospirenón majú na štítku varovanie, že tieto lieky by nemali užívať ženy s hepatálnou dysfunkciou, renálnou insuficienciou alebo adrenálnou insuficienciou. Rovnako ako všetky perorálne kontraceptíva, tieto antikoncepčné pilulky by tiež nemali používať ženy, ktoré fajčia alebo majú v anamnéze DVT (hlboká žilová trombóza), mŕtvicu alebo iné krvné zrazeniny. Hoci všetky perorálne kontraceptíva môžu zvyšovať riziko venózneho tromboembolizmu, vrátane smrteľných zrazenín, viaceré štúdie ukázali, že u žien užívajúcich antikoncepciu s obsahom drospirenónu je zvýšené riziko. Jedna štúdia ukázala, že užívatelia týchto antikoncepčných prostriedkov majú viac ako 600-percentné riziko vzniku týchto krvných zrazenín v porovnaní s tými, ktoré takéto antikoncepčné prostriedky neužívajú. Riziko sa zvyšuje o 360 percent u žien, ktoré užívajú antikoncepčné tabletky obsahujúce levonorgestrel, ďalší typ progesterónu, ktorý sa nachádza v mnohých antikoncepčných tabletkách. ("skutočné" riziká sú však dosť malé - od 1 z 10 000 prípadov po 27 z 10 000 prípadov za rok). Americká FDA financovala výskum založený na lekárskych záznamoch viac ako 800 000 žien užívajúcich perorálnu antikoncepciu. Zistilo sa, že riziko vzniku venóznych tromboembolických komplikácií, vrátane nebezpečných a potenciálne smrteľných krvných zrazenín, bolo o 93 % vyššie u žien užívajúcich perorálnu antikoncepciu s drospirenónom počas 3 mesiacov alebo menej a o 290 % vyššie u žien užívajúcich perorálnu antikoncepciu. počas 7-12 mesiacov v porovnaní so ženami užívajúcimi iné typy perorálnych kontraceptív. Na určenie presného rizika pre ženy rôzneho veku a za rôznych okolností je potrebný ďalší výskum. FDA nedávno aktualizovala požiadavky na balenie antikoncepčných prostriedkov obsahujúcich drospirenón tak, aby obsahovali varovanie o prerušení používania pred a po operácii a varovanie, že užívanie antikoncepčných prostriedkov obsahujúcich drospirenón môže byť spojené s viacerými vysoké riziko tvorba nebezpečných krvných zrazenín.

Farmakológia

Farmakodynamika

Drospirenón sa líši od iných syntetických progestínov tým, že jeho farmakologický profil v predklinických štúdiách naznačuje, že je bližší prirodzenému progesterónu. Ako taký má silné antimineralokortikoidné vlastnosti, pôsobí proti estrogénom stimulovanej aktivite systému renín-angiotenzín-aldosterón a má miernu antiandrogénnu aktivitu. Antimineralokortikoidné vlastnosti drospirenónu podporujú vylučovanie sodíka a zabraňujú zadržiavaniu vody.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní má drospirenón približne 76 % biologickú dostupnosť. Neviaže sa na globulín viažuci pohlavné hormóny alebo globulín viažuci kortikosteroidy, ale na iné sérové proteíny. Metabolity nie sú biologicky aktívne, nachádzajú sa v moči a stolici a sú úplne vylúčené z tela do 10 dní.

Chémia

Liečivo je analógom spironolaktónu s molekulovou hmotnosťou 366,5 a molekulovým vzorcom C24H30O3.

Zostavy

Zlúčenina je súčasťou nových prípravkov na perorálnu antikoncepciu:

Jedna tableta Yasmin obsahuje 3 mg drospirenónu a 30 mcg etinylestradiolu. Liek sa používa na perorálnu antikoncepciu. Jedna tableta Yasminelle obsahuje 3 mg drospirenónu a 20 mikrogramov etinylestradiolu. Liek sa používa na antikoncepciu. Yaz a Beyaz obsahujú drospirenón 3 mg a etinylestradiol 20 mcg na tabletu a užívajú sa v 24/4 dennej schéme s rovnakou indikáciou. Ocella obsahuje 3 mg drospirenónu a 30 mcg etinylestradiolu na tabletu a užíva sa denne.

Okrem toho je drospirenón súčasťou prípravkov na monitorovanie symptómov menopauzy pomocou DRSP 0,5 mg a estradiolu 1 mg denne ústami (Angelique, uvedený na trh v USA v roku 2007).

Chemické vlastnosti

Drospirenón - čo to je? Táto látka patrí do skupiny perorálnych kontraceptív. Najčastejšie sa používa v kombinácii s inými hormónmi. Liečivo môže mať terapeutický účinok androgén-dependentné ochorenia .

Drospirenón - čo je tento hormón? Drospirenón je syntetický hormón, ktorý je svojimi vlastnosťami blízky prírodným. progesterón , derivát spironolaktón . Molekulová hmotnosť chemickej zlúčeniny = 366,5 gramov na mol. Hustota látky \u003d 1,26 gramu na cm3, teplota topenia je približne 200 stupňov Celzia.

Drospirenón na Wikipédii sa spomína v článkoch o hormonálnej antikoncepcii a jej účinku lieky na sexuálnu funkciu človeka.

farmakologický účinok

Gestagennoe , antigonadotropný , antimineralokortikoid , antiandrogénny .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Vzhľadom k tomu, že táto látka má výrazný antiandrogénny vlastnosti, má pozitívny vplyv na prietok androgén-dependentné ochorenia , ako napr akné , alopécia A seborea . Drospirenón stimuluje vylučovanie sodíkové ióny a iných tekutín z tela, v dôsledku čoho sa normalizuje krvný tlak, ustupujú opuchy a bolestivosť mliečnych žliaz a znižuje sa telesná hmotnosť.

Klinické štúdie ukázali, že po 4 mesiacoch užívania lieku sa systolický tlak zníži v priemere o 2-4 mm Hg a diastolický tlak o 1-3 mm Hg. Art., hmotnosť sa zníži o 1-2 kg. U žien počas menopauzy pravdepodobnosť vzniku rakovina hrubého čreva , hyperplázia A rakovina endometria .

Syntetický hormón nemá estrogénne , androgénny A aktivita glukokortikosteroidov , sa nemení rezistencia na inzulín a reakcia tela na glukózy . Počas liečby liekom sa hladina pacienta znižuje. cholesterolu v krvi a LDL mierne zvyšuje koncentráciu triglyceridy .

Po užití tabliet obsahujúcich drospirenón, účinná látka rýchlo a takmer úplne absorbované telom. Biologická dostupnosť látky je asi 75-85%. Paralelné jedenie neovplyvňuje farmakokinetika lieku . Koncentrácia liečiva v krvnej plazme klesá v dvoch fázach, polčas je 35-40 hodín. Pri systematickom dennom príjme sa rovnovážna koncentrácia liečiva pozoruje po 10 dňoch.

Látka sa vo vysokej miere viaže na plazmatické bielkoviny (sérum bielka ) - asi 95-97%. Hlavné metabolity hormónu sa tvoria bez ovplyvnenia systém cytochrómu P450 . Liečivo sa vylučuje vo forme metabolitov stolicou a močom, malá časť sa vylučuje nezmenená.

Indikácie na použitie

ako súčasť komplexnej terapie na prevenciu postmenopauzy osteoporóza ;
ak je potrebná hormonálna antikoncepcia u žien s nedostatkom folát alebo zadržiavanie tekutín v tele;
ako hormonálna substitučná liečba pri menopauzálnych poruchách na odstránenie príliv a odliv , potenie a iné vazomotorické symptómy;
s involučnými zmenami v genitourinárnom trakte u žien s neodstránenou maternicou;
v kombinácii s inými syntetickými hormónmi na antikoncepciu;
na antikoncepciu v ťažkej PMS ;
v ťažkej a strednej forme akné na antikoncepciu.

Kontraindikácie

pacientov s alergie na Drospirenone;
pri porfýria ;
osoby so záľubou vo vzdelávaní krvné zrazeniny ;
s ťažkým zlyhaním pečene;
počas laktácie;
pri tromboembolizmus alebo tromboflebitída v ťažkej forme;
ak má pacient vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
pri rakovina prsníka alebo iných pohlavných orgánov;
tehotná žena.

Vedľajšie účinky

Počas liečby liekom sa môže vyvinúť:

alergické reakcie rôznej závažnosti, závraty;
tromboembolizmus pľúcna artéria alebo mozgové cievy;
tromboflebitída , krvné zrazeniny v žilách sietnice;
arteriálnej hypertenzie , opuchy, bolesti hlavy;
kalkulózna cholecystitída ;
ospalosť ,apatia , depresívnych stavov ;
znížená zraková ostrosť, vracanie, prírastok alebo strata hmotnosti;
galaktorea , nevoľnosť, hirzutizmus ;
alopécia bolesť a opuch mliečnych žliaz;
krvavý alebo nezvyčajný vaginálny výtok;
znížená sexuálna túžba, chloazma ;
nespavosť zníženie záchvatového prahu, kŕčové žily .

Drospirenón, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

V závislosti od kombinácie, v ktorej je tento hormón v tablete, sa predpisuje podľa rôznych liečebných režimov. Podľa pokynov pre tablety Drospirenone sa užíva raz denne v rovnakom čase.

Terapia začína po zrušení predchádzajúceho hormonálneho činidla v súlade s odporúčaniami lekára. Dĺžka liečby sa tiež nastavuje individuálne a často závisí od účinnosti terapie.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vaginálne krvácanie a vracanie. Vzhľadom na to, že liek nemá žiadne špecifické protijed liečba je symptomatická.

Interakcia

o dlhodobá liečba lieky, ktoré indukujú pečeňové enzýmy ( barbituráty , karbamazepín , oskarbazepín , deriváty hydantoínu , primidón , rifampicín , topiramát , griseofulvín , felbamát ) zvyšuje klírens danej látky a znižuje ich účinnosť. Tento účinok sa spravidla objaví 2-3 týždne po začatí liečby a pretrváva mesiac po vysadení liekov.

Liek znižuje účinnosť liekov, ktoré stimulujú hladký sval maternica a anabolické steroidy .

Podmienky predaja

špeciálne pokyny

V mnohých nekontrolovaných randomizovaných štúdiách zvýšené riziko vzniku venózna tromboembólia počas liečby drogami. Je potrebné predpisovať liek s mimoriadnou opatrnosťou ženám, ktoré majú predispozíciu k výskytu venózna tromboembólia (dedičnosť, obezita , Vek). Je potrebné starostlivo korelovať ukazovatele rizika a prínosu.

Zriedkavo sa na pozadí liečby vyskytli benígne a ešte zriedkavejšie - zhubné nádory pečene . Ak má pacient nejaké príznaky túto chorobu, bolesti v oblasti pod rebrami, zvýšenie orgánového a vnútrobrušného krvácania, vtedy treba liečbu prerušiť.

U pacientov so stredne ťažkou až miernou renálnou insuficienciou môže užívanie tohto syntetického hormónu ovplyvniť koncentráciu draselné ióny v krvnom sére. Existuje malé riziko rozvoja hyperkaliémia najmä ak pacient dodatočne užíva draslík šetriace lieky .

Pred začatím liečby liekom sa odporúča absolvovať gynekologické a všeobecné lekárske vyšetrenie, odporúča sa venovať osobitnú pozornosť cytologické vyšetrenie kostolného hlienu a mliečne žľazy, systém zrážania krvi, vylúčiť tehotenstvo. Počas liečby sa tieto štúdie majú pravidelne opakovať.

S antibiotikami

Je pravdepodobné, že niektoré antibiotiká môžu interferovať s metabolizmom liekov.

Pokyny z tabliet Listel.Ru

Len tie najrelevantnejšie oficiálne pokyny o užívaní liekov! Návody na lieky na našej stránke sú zverejnené nezmenené, v ktorých sú priložené k liekom.

PRESNÉ LIEKY PREDPISUJE PACIENTOVI LEN LEKÁR. TENTO POKYN JE LEN PRE ZDRAVOTNÍCKYCH PRACOVNÍKOV.

Opis účinnej látky Drospirenone / Drospirenone.

Vzorec: C24H30O3, chemický názov: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-hexadekahydro-10,13-dimetylspiro-cyklopenta[a]fenantrín-17,2'(5H)-furán]-3,5'(2H)-dión).
Farmakologická skupina: hormóny a ich antagonisty / estrogény, gestagény; ich homológov a antagonistov.
Farmakologický účinok: gestagénne, antiandrogénne, antigonadotropné, antimineralokortikoidné.

Farmakologické vlastnosti

Drospirenón je derivát spironolaktónu. Drospirenón má terapeutický účinok na androgén-dependentné ochorenia: seborea, akné, androgénna alopécia. Drospirenón zvyšuje vylučovanie vody a sodíkových iónov, čo môže zabrániť priberaniu, krvnému tlaku, citlivosti prsníkov, opuchom a ďalším príznakom spojeným so zadržiavaním tekutín. Drospirenón nemá androgénnu, estrogénnu, antiglukokortikosteroidnú, glukokortikosteroidnú aktivitu, neovplyvňuje inzulínovú rezistenciu a glukózovú toleranciu, čo mu spolu s antiandrogénnym a antimineralokortikoidným účinkom zabezpečuje farmakologický a biochemický profil, ktorý je podobný prirodzenému progesterónu. Drospirenón znižuje vzostup hladín triglyceridov, ktorý je spôsobený estradiolom. Mechanizmus účinku drospirenónu je stále nejasný. Pri perorálnom podaní sa drospirenón úplne a rýchlo absorbuje. Biologická dostupnosť drospirenónu je 76 – 85 %. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Maximálna koncentrácia sa dosiahne po 1 hodine a je 22 ng/ml pri opakovaných a jednorazových dávkach 2 mg drospirenónu. Potom nasleduje dvojfázový pokles plazmatických hladín drospirenónu s terminálnym polčasom eliminácie približne 35 až 39 hodín. Približne po 10 dňoch denného príjmu drospirenónu sa dosiahne rovnovážna koncentrácia. Vzhľadom na dlhý polčas drospirenónu je rovnovážna koncentrácia 2 až 3-násobkom koncentrácie pri jednorazovej dávke. Drospirenón sa viaže na plazmatický albumín a neviaže sa na globulín viažuci kortikoidy a globulín, ktorý viaže pohlavné hormóny. Približne 3 – 5 % drospirenónu sa neviaže na bielkoviny. Hlavnými metabolitmi drospirenónu sú 4,5-dihydrodrospirenón-3-sulfát a kyslá forma drospirenónu, ktoré vznikajú bez účasti systému cytochrómu P450. Klírens drospirenónu je 1,2 – 1,5 ml/min/kg. Drospirenón sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov stolicou a močom v pomere 1,4 : 1,2, s polčasom rozpadu približne 40 hodín; nevýznamná časť drospirenónu sa vylučuje nezmenená.

Indikácie

Ako súčasť kombinovanej liečby: prevencia postmenopauzálnej osteoporózy; substitúcia hormonálna liečba s poruchami menopauzy v postmenopauzálnom období vrátane vazomotorických symptómov ( zvýšené potenie návaly horúčavy), depresívne stavy, poruchy spánku, podráždenosť, involučné zmeny v genitourinárnom trakte a koži u žien s neodstránenou maternicou; antikoncepcia; antikoncepcia a liečba závažného predmenštruačného syndrómu; antikoncepcia a liečba stredne ťažkého akné); antikoncepcia u žien s nedostatkom folátu; antikoncepcia pre ženy s príznakmi hormonálne závislého zadržiavania tekutín v tele.

Dávkovanie a podávanie drospirenónu

Spôsob podávania a dávky určuje lekár individuálne v závislosti od indikácií a použitej liekovej formy.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, porfýria, sklon k trombóze, výrazné poruchy funkčného stavu pečene, ostré formy tromboembolická choroba alebo flebitída, krvácanie z pošvy neznámeho pôvodu, rakovina prsníka a pohlavných orgánov, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia aplikácie

Patológia obehového systému vrátane arteriálnej hypertenzie závažné poruchy funkčného stavu obličiek, bronchiálna astma, cukrovka, patológia centrálnej nervový systém vrátane depresie, epilepsie, migrény.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Drospirenón je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky drospirenónu

Alergické reakcie, tromboembolizmus (vrátane cerebrálnych a pľúcnych artérií), trombóza sietnicových žíl, tromboflebitída, závraty, zvýšený krvný tlak, cholecystitída, edém, cholestatická hepatitída, bolesť hlavy ospalosť, depresia, dysfória, apatia, rozmazané videnie, nevoľnosť, strata chuti do jedla, vracanie, galaktorea, zmeny telesnej hmotnosti, alopécia, hirsutizmus, zväčšenie, napätie a bolesť mliečnych žliaz, poruchy menštruácie (prerušované krvácanie, kontrakcie), rozmazanie zníženého libida krvavé problémy, prelomové krvácanie z maternice, zmena charakteru vaginálny výtok, stav podobný predmenštruačnému syndrómu, zväčšené myómy, nezhubné zhluky prsníkov, pruritus, kožná vyrážka, chloazma, erythema multiforme, erythema nodosum, migréna, úzkosť, únava, nespavosť, búšenie srdca, edém, kŕčové žily, svalové kŕče, intolerancia kontaktných šošoviek.

Interakcia drospirenónu s inými látkami

Dlhodobá liečba liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy (vrátane barbiturátov, derivátov hydantoínu, primidónu, rifampicínu, karbamazepínu, oxkarbazepínu, felbamátu, topiramátu, griseofulvínu) môže zvýšiť klírens pohlavných hormónov a znížiť ich účinnosť. Drospirenón môže znížiť účinnosť anabolických steroidov a liekov, ktoré stimulujú hladké svalstvo maternice.

Predávkovanie

Pri predávkovaní drospirenónom je možná nevoľnosť, vracanie, vaginálne krvácanie. Nevyhnutné symptomatická liečba neexistuje protijed.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou drospirenón

Používa sa v kombinovaných prípravkoch:
Drospirenón + Estradiol: Angeliq®;
Drospirenón + etinylestradiol: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenón + etinylestradiol + [levometholinát vápenatý]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Etinylestradiol + Drospirenón: Dimia®, Yarina®.

Farmgroup:

Recenzie a komentáre

Dobrý večer, čítal som to

Inna Ne, 21. 9. 2014 — 23:12

Dobrý večer, čítal som, že liek JES sa účinne používa na liečbu akné v dospievaní. Chcel by som vedieť dávkovanie a kontraindikácie. U 14-ročného dievčaťa nie je stanovený menštruačný cyklus, vyrážky sú veľmi bohaté, je možné použiť liek?

Pre dievča Jess je priskoro

Pre dievča Jess je ešte priskoro, je vhodné počkať na pravidelný cyklus.

Drospirenón je hormón, ktorý patrí do skupiny perorálnych kontraceptív. Na jej základe sa vyrába veľké množstvo antikoncepčných liekov, ako aj liekov, ktoré majú terapeutický účinok na androgén-dependentné ochorenia. Látka si môžete kúpiť v ktoromkoľvek meste, ale iba na lekársky predpis. Nízke náklady vám umožňujú používať hormón aj pri absencii finančných príležitostí.

Všeobecné informácie

Predtým, ako začnete používať rôzne perorálne kontraceptíva, musíte podrobne pochopiť, aký druh hormónu je Drospirenón. Jeho vlastnosti umožňujú použitie látky v kombinácii s inými hormónmi, čo maximalizuje terapeutický účinok.

Informácie o látke

Drospirenón je syntetický hormón a je derivátom spironolaktónu, draslík šetriaceho diuretika, kompetitívneho antagonistu aldosterónu a iných mineralokortikoidov. Svojimi farmakologické vlastnosti je veľmi podobný prirodzenému progesterónu – endogénnemu steroidnému a gestagénnemu pohlavnému hormónu, ktorý ovplyvňuje menštruačný cyklus, tehotenstvo a embryonálny vývoj v človeku.

Hlavné chemické a fyzikálne parametre:

molekulová hmotnosť - 366,5 ug/mol;
teplota topenia - 200 stupňov Celzia;
hustota - 1,26 g / kubický centimeter.

Hormón je schopný ovplyvňovať sexuálnu funkciu človeka, ako aj antigonadotropné, gestagénne, antiandrogénne a antimineralokortikoidné účinky.

Ak chcete zistiť, ktoré antikoncepčné prostriedky obsahujú Drospirenón, musíte sa poradiť so svojím lekárom. Iba on môže presne určiť najefektívnejšiu možnosť, ktorá bude efektívne vykonávať svoje funkcie a nebude mať negatívny vplyv na zdravie.

Drospirenón sa často používa v rôznych kombinovaných antikoncepčných tabletách (COC) ako účinná látka. Vo svojej čistej forme sa hormón nachádza iba v dvoch liekoch:

Yarina. Tento liek je dostupný vo forme filmom obalených tabliet. Používa sa len na zabránenie nechcenému tehotenstvu. Liek má veľa kontraindikácií, preto by sa mal užívať s mimoriadnou opatrnosťou. Je dôležité dodržiavať všetky predpisy lekárov a obmedziť počet užívaných tabliet.
Angelique. Tento liek je dostupný aj ako filmom obalené tablety, ktoré sa môžu líšiť farbou. Používa sa na prevenciu postmenopauzálnej osteoporózy, ako aj pri klimakterických poruchách u žien s neodstránenou maternicou. Droga nemá prakticky žiadny negatívny vplyv na telo, ale má niekoľko funkcií použitia. Ak sa dodržia všetky, potom sa dá vyhnúť akýmkoľvek vedľajším účinkom.

Vo všetkých ostatných antikoncepčných prostriedkoch sa Drospirenón používa ako jedna zo zložiek. V správnom pomere dopĺňa ostatné chemické zlúčeniny a umožňuje dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok.

Vo všetkých týchto prípravkoch a ich analógoch pôsobí ako ďalšia účinná látka Etinylestradiol, Estradiol, Dienogest, Chlormadinone, Cyproteron acetát.

Indikácie na použitie

Väčšina liekov na báze drospirenónu má rovnaké indikácie, takže sa často zvažujú spoločne. Lekári odporúčajú používať hormón iba podľa pokynov. V opačnom prípade si môžete poškodiť zdravie.

prevencia postmenopauzálnej osteoporózy (ako súčasť komplexnej liečby);
hormonálna antikoncepcia u žien s retenciou tekutín alebo nedostatkom kyseliny listovej (esenciálne vitamíny);
návaly horúčavy, potenie a iné vazomotorické symptómy pri menopauzálnych poruchách;
involučné zmeny v genitourinárnom trakte (iba u pacientok s neodstránenou maternicou);
prevencia tehotenstva (v kombinácii s inými syntetickými hormonálnymi látkami);
antikoncepcia pri ťažkom predmenštruačnom syndróme.

Hlavné kontraindikácie

Drospirenón má niekoľko kontraindikácií. Musia sa vziať do úvahy pred nákupom liekov a začatím ich užívania. V opačnom prípade si môžete vytvoriť rôzne problémy, ktoré sa vyvinú do plnohodnotnej choroby.

Je zakázané používať lieky s hormónom Drospirenón v takýchto situáciách:

porfyrínová choroba (dedičná porucha metabolizmu pigmentov so zvýšeným obsahom porfyrínov v krvi a tkanivách, ako aj ich zvýšeným uvoľňovaním);
sklon k trombóze;
ťažká forma tromboflebitídy a tromboembolizmu;
akútne zlyhanie pečene;
prítomnosť vaginálneho krvácania neznámej etiológie;
všetky trimestre tehotenstva;
obdobie dojčenie dieťa;
individuálna intolerancia hormónu.

V niektorých prípadoch sa drospirenón považuje za relatívne zakázaný. V takejto situácii je dovolené používať ho s mimoriadnou opatrnosťou. Počas obdobia liečby je dôležité nielen dodržiavať predpísané dávkovanie, ale aj obmedziť trvanie užívania liekov. Pri zistení najmenších negatívnych zmien v zdravotnom stave je potrebné terapiu okamžite prerušiť a vyhľadať pomoc najbližšieho zdravotníckeho zariadenia.

S opatrnosťou sa drospirenón užíva v týchto prípadoch:

cukrovka.

arteriálna hypertenzia (dlhodobé zvýšenie krvného tlaku);
cholestatická žltačka (patologický proces v tele pacienta, pri ktorom žlč nevstupuje do dvanástnika cez pečeň, ale hromadí sa v krvi);
cholestatické svrbenie, ktoré sa objavuje počas tehotenstva;
Gilbertov syndróm dedičné ochorenie, charakterizované epizódami žltačky, ktorá sa vyvíja v dôsledku zvýšenia nepriameho bilirubínu v krvnom sére);
Rotorov syndróm (dedičná pigmentová hepatóza);
Dubin-Johnsonov syndróm (pigmentová hepatóza, charakterizovaná poruchou vylučovania konjugovaného bilirubínu z hepatocytov do žlčových kapilár);
endometrióza (ochorenie charakterizované rastom endometriálnych buniek);
cukrovka.

Inštrukcie na používanie

Aby mal drospirenón čo najefektívnejší účinok, je potrebné ho správne užívať. Za týmto účelom presne vypočítajte dávkovanie a určte prípustnú dobu používania. Iba v tomto prípade je možné dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok a vyhnúť sa akýmkoľvek negatívnym následkom.

Dávkovanie a pravidlá

Všetky prípravky s obsahom drospirenónu sú dostupné vo forme tabliet určených na perorálne podanie. Musia sa prehltnúť celé a zapiť veľkým množstvom čistej vody bez plynu (najmenej 200 ml). V tomto prípade musí byť kvapalina zahriata na izbovú teplotu. Je zakázané tablety akýmkoľvek spôsobom drviť, pretože to môže viesť k strate ich účinnosti.

Je zakázané používať viac ako 1 tabletu denne, pretože to môže nepriaznivo ovplyvniť ženské telo.
Drospirenón môžete užívať kedykoľvek počas dňa. Je dôležité užívať tablety každý deň v rovnakom čase (napríklad pred spaním alebo po prebudení).
Ak vynecháte dávku, je zakázané kompenzovať zábudlivosť a vypiť 2 tablety naraz.
Ak je potrebné dlhodobé prerušenie kurzu, terapeutický režim sa má upraviť. Táto práca by mala byť zverená vysokokvalifikovanému lekárovi, ktorý zohľadní všetky nuansy súčasnej situácie a nájde najlepšie riešenie.

Vedľajšie účinky

Ak je nesprávne brať antikoncepciu obsahujúcu hormón Drospirenón, potom sa môžete stretnúť vedľajšie účinky. V dôsledku toho sa ich zdravotný stav môže zhoršiť.

Obehový systém. V zriedkavých prípadoch sa u pacientov môže vyskytnúť trombocytóza a anémia.
Imunitný systém. Droga môže spôsobiť rôzne alergické reakcie. Zvýšená citlivosť tela na hormón má negatívne dôsledky.
Metabolizmus. U žien užívajúcich drospirenón sa môže vyvinúť hyponatriémia a hyperkaliémia.
Nervový systém. Pacienti sa často sťažujú na silné bolesti hlavy a závraty. Rozvíja sa migréna, objavuje sa nervozita, ospalosť a depresia. Pri veľkých predávkovaniach sa môže objaviť tremor, vertigo a anorgazmia.
orgány zraku. Drospirenón môže ovplyvniť zrakovú ostrosť, ako aj spôsobiť syndróm suchého oka a konjunktivitídu.
Kardiovaskulárny systém. Pri chybách pri užívaní tabliet sa môže vyvinúť tachykardia a arteriálna hypertenzia. Zriedkavo sa tvorí arteriálny a venózny tromboembolizmus, kŕčové žily, epistaxa a flebitída.
Zažívacie ústrojenstvo. Ženy trpia bolesť v bruchu, exacerbácia gastritídy, silná hnačka, záchvaty nevoľnosti a vracania. Gastrointestinálne poruchy, kandidóza sú oveľa menej časté ústna dutina a pocit plnosti v bruchu.
Kožné kryty. Časté vedľajší účinok je vyrážka na povrchu kože, sprevádzaná silné svrbenie. Okrem toho sa vyskytuje akné dermatitída, ekzém, erytém, hypertrichóza a suchá pokožka.
Muskuloskeletálny systém. Hormón môže spôsobiť bolesti chrbta, končatín a svalov.
reprodukčný systém. U žien sú bolesti v mliečnych žľazách, amenorea a metrorágia. Pri nadmerných dávkach sa môže vyskytnúť vaginálne a maternicové krvácanie, menštruačné nepravidelnosti, hypomenorea a dysmenorea.
Všeobecné poruchy. U pacientov sa môže vyskytnúť zvýšené potenie, prírastok hmotnosti, slabosť, asténia.

špeciálne pokyny

Počas klinických skúšok boli objavené niektoré vlastnosti drospirenónu. Vďaka nim je možné predísť chybám pri aplikácii a presne vypočítať dávkovanie.

Štúdie zistili, že užívanie hormónu zvyšuje riziko vzniku venózneho tromboembolizmu. Z tohto dôvodu by sa mali pozorne sledovať zmeny zdravotného stavu žien s predispozíciou k tomuto ochoreniu.
Pacienti s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou majú pravidelne kontrolovať koncentráciu draslíkových iónov v krvi.
Antikoncepčné prostriedky obsahujúce drospirenón je možné používať až po absolvovaní úplného vyšetrenia a absolvovaní všetkých testov.
Ženy trpiace chronické choroby pečeň, by mal pravidelne monitorovať výkon funkčnosti tohto tela.
Pri stredne ťažkej hypertriglyceridémii je potrebné sledovať množstvo triglyceridov v krvi.
Pacienti s diabetes mellitus rôznej závažnosti môžu užívať Drospirenón len pod lekárskym dohľadom.
Hormón sa zle kombinuje s alkoholom, preto by ste sa počas liečby mali zdržať pitia alkoholu.
Drospirenón spôsobuje ospalosť a znižuje rýchlosť reakcie. Kvôli tejto funkcii je zakázané riadiť auto alebo akékoľvek iné vozidlo. Neodporúča sa vykonávať práce, ktoré si vyžadujú osobitnú starostlivosť a zvýšenú koncentráciu.

Farmakologická interakcia

Pred užitím liekov obsahujúcich drospirenón je potrebné vziať do úvahy nielen ich vlastnosti, ale aj interakciu s inými liekmi. Niektoré kombinácie môžu spôsobiť vývoj vedľajších účinkov a znížiť terapeutický účinok.

Hlavné kombinácie a ich dôsledky pre telo:

Pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy (karbamazepín, primidón, topiramát), ich účinnosť klesá.
Drospirenón znižuje terapeutický účinok užívania anabolických steroidov a liekov, ktoré stimulujú hladké svalstvo maternice.
Koncentrácia hormónu v krvi je výrazne znížená v dôsledku interakcie s antibiotikami skupiny tetracyklínu a penicilínu.
Kombinácia s paracetamolom môže viesť k zvýšeniu biologickej dostupnosti.
Niektoré nesteroidné protizápalové lieky môžu ovplyvniť koncentráciu draslíka v krvnom sére.
Drospirenón zvyšuje aktivitu aldosterónu a renínu.

Cena a porovnanie s inými hormónmi

Všetky lieky obsahujúce drospirenón sú zahrnuté v registri liekov (RLS), takže sa môžu predávať po celom Rusku. Kúpite ich nielen vo veľkých sídlach, ale aj v menších. Náklady na lieky v Moskve sa môžu pohybovať od 1 do 5 tisíc rubľov. V iných mestách a regiónoch krajiny je cena o niečo nižšia ako v hlavnom meste av susedných štátoch je vyššia.

Na určenie, ktorý je lepší, Drospirenón, Desogestrel alebo akýkoľvek podobný hormón, je potrebné podrobne preštudovať všetky dostupné informácie. Vďaka nej môžete zistiť hlavné rozdiely a vybrať najlepšiu možnosť, ktorá nebude mať negatívny vplyv na pacienta.

Drospirenón alebo Gestoden je najlepšie užívať až po konzultácii s lekárom a absolvovaní rôznych testov. V opačnom prípade môže každý z týchto hormónov spôsobiť zhoršenie stavu a rozvoj vedľajších účinkov.

Drospirenón je jedným z najpopulárnejších hormónov v perorálnych kontraceptívach. Jeho správnou aplikáciou a dodržiavaním všetkých odporúčaní lekárov môžete dosiahnuť požadovaný výsledok a vyhnúť sa akýmkoľvek komplikáciám.

Drospirenón + Etinylestradiol INN (obalené tablety)

Medzinárodný názov: Etinylestradiol + Drospirenón

Dávková forma: obalené tablety

Farmakologický účinok:

Nízkodávková monofázická perorálna antikoncepcia s anti-ISS a antiandrogénnym účinkom.

Indikácie:

Antikoncepcia.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť, trombóza (venózna a arteriálna) v súčasnosti alebo v anamnéze (vrátane hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej embólie, infarktu myokardu, cerebrovaskulárnych porúch), stavy predchádzajúce trombóze (vrátane prechodných ischemických atakov, anginy pectoris) v súčasnosti a v anamnéze, diabetes mellitus s vaskulárnymi komplikáciami , prítomnosť závažných alebo viacerých rizikových faktorov pre venóznu alebo arteriálnu trombózu, závažné ochorenie pečene (pred normalizáciou „pečeňových“ testov) v súčasnosti alebo v anamnéze, nádory pečene (benígne alebo malígne) vrátane. v histórii; ťažké alebo ostré zlyhanie obličiek, hormonálne závislé zhubné ochorenia pohlavné orgány alebo mliečne žľazy alebo podozrenie na ne, krvácanie z pošvy neznámeho pôvodu, tehotenstvo alebo podozrenie na tehotenstvo, obdobie laktácie. Predispozícia k trombóze (dedičná alebo získaná), kardiovaskulárne choroby (vrátane arteriálnej hypertenzie, chlopňovej choroby srdca, fibrilácie predsiení), obezita, dyslipoproteinémia, hypertriglyceridémia, predĺžená imobilizácia, chirurgický zákrok, operácie dolných končatín alebo veľká trauma, popôrodné obdobie, diabetes mellitus, systémový lupus erythematosus, hemolyticko-uremický syndróm, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, kosáčikovitá anémia, migréna, hyperkaliémia, žltačka a/alebo svrbenie spojené s cholestázou, zhoršené počas predchádzajúceho tehotenstva, cholelitiáza, porfýria , Sydenhamova chorea, anamnéza herpesu v tehotenstve, otoskleróza (vrátane anamnézy zhoršenia počas tehotenstva), chloazma.

Dávkovací režim:

Vnútri 1 tableta, v poradí uvedenom na obale, každý deň približne v rovnakom čase s trochou vody, nepretržite 21 dní. Príjem každého ďalšieho balenia začína po 7-dňovej prestávke, počas ktorej sa pozoruje menštruačné krvácanie. Zvyčajne začína 2-3 dni po poslednej tabletke a nemusí skončiť pred začatím užívania nového balenia. Ak ste v predchádzajúcom mesiaci neužívali hormonálnu antikoncepciu, liek sa začína užívať v prvý deň menštruačného cyklu (prvý deň menštruačného krvácania). Je povolené začať užívať 2.-5. deň menštruačného cyklu, ale v tomto prípade sa odporúča dodatočne používať bariérovú metódu antikoncepcie počas prvých 7 dní užívania tabliet z prvého balenia. Pri prechode z iných kombinovaných perorálnych kontraceptív je vhodnejšie začať užívať liek nasledujúci deň po užití poslednej aktívnej tablety z predchádzajúceho balenia, najneskôr však do ďalší deň po obvyklej 7-dňovej prestávke v užívaní (pri prípravkoch s obsahom 21 tabliet) alebo po užití poslednej neaktívnej tablety (pri prípravkoch s obsahom 28 tabliet v balení). Pri prechode z antikoncepcie obsahujúcej iba gestagény (minitabletky, injekčné formy, implantát): môžete prejsť z minitabletiek v ktorýkoľvek deň (bez prestávky), z implantátu - v deň jeho vybratia, z injekčnej formy - odo dňa, kedy by ste mali podať ďalšiu injekciu. Vo všetkých prípadoch je potrebné počas prvých 7 dní užívania tabliet používať dodatočnú bariérovú metódu antikoncepcie. Po potrate v prvom trimestri tehotenstva ho môžete začať užívať ihneď. Za týchto podmienok nie je potrebná ďalšia antikoncepčná ochrana. Po pôrode alebo potrate v druhom trimestri tehotenstva sa odporúča začať užívať liek v dňoch 21-28. Ak sa príjem začne neskôr, počas prvých 7 dní užívania tabliet je potrebné použiť dodatočnú bariérovú metódu antikoncepcie. Ak pred užitím lieku dôjde k pohlavnému styku, je potrebné vylúčiť tehotenstvo alebo je potrebné počkať na prvú menštruáciu. Užívanie vynechaných tabliet: ak bolo oneskorenie v užití tablety menej ako 12 hodín, antikoncepčná ochrana nie je znížená. Je potrebné užiť tabletku čo najskôr, ďalšia sa užíva v obvyklom čase. Ak bolo oneskorenie v užití tabliet viac ako 12 hodín (interval od okamihu užitia poslednej tablety je viac ako 36 hodín), antikoncepčná ochrana môže byť znížená. Ak vynecháte 1-2 týždne užívania lieku, musíte užiť poslednú vynechanú tabletu čo najskôr (aj keby to znamenalo užiť 2 tablety súčasne). Ďalšia tableta sa užije vo zvyčajnom čase. Okrem toho sa počas nasledujúcich 7 dní musí používať bariérová metóda antikoncepcie. Ak došlo k pohlavnému styku do 1 týždňa pred vynechaním tablety, má sa zvážiť možnosť tehotenstva. Čím viac tabliet sa vynechá a čím bližšie je tento prechod k 7-dňovej prestávke v užívaní lieku, tým vyššie je riziko otehotnenia. Ak vynecháte 3 týždne užívania lieku, musíte užiť poslednú vynechanú tabletu čo najskôr (aj keby to znamenalo užiť 2 tablety súčasne). Ďalšia tableta sa užije vo zvyčajnom čase. Okrem toho sa počas nasledujúcich 7 dní musí používať bariérová metóda antikoncepcie. Navyše s užívaním tabliet z nového balenia treba začať hneď po skončení súčasného balenia, t.j. nepretržite. S najväčšou pravdepodobnosťou nedôjde ku krvácaniu „z vysadenia“ až do ukončenia druhého balenia, ale v dňoch užívania lieku z druhého balenia sa môže objaviť „špinenie“ alebo „abstinenčné“ krvácanie z maternice. V prípade vynechania tabliet a neprítomnosti „krvácania z vysadenia“ v prvom období bez užívania lieku sa musí vylúčiť gravidita. V prípade vynechania lieku možno dodržať tieto dve základné pravidlá: liek by sa nikdy nemal prerušiť na viac ako 7 dní; Na dosiahnutie adekvátnej supresie hypotalamo-hypofýzovo-ovariálneho systému je potrebných 7 dní nepretržitého tabletovania. V prípade zvracania do 3-4 hodín po užití tablety nemusí byť absorpcia úplná. V tomto prípade je potrebné dodržiavať pravidlá užívania lieku v prípade vynechania tabliet. Ak pacientka nechce zmeniť bežný režim užívania lieku, mala by v prípade potreby užiť ďalšiu tabletu (alebo niekoľko tabliet) z iného balenia. Na oddialenie dňa nástupu menštruácie je potrebné pokračovať v užívaní tabliet z nového balenia ihneď po užití všetkých tabliet z predchádzajúceho, bez prerušenia užívania. Tablety z nového balenia je možné užívať až do skončenia balenia. Na pozadí užívania lieku z druhého balenia sa môže vyskytnúť „špinenie“ krvavého výtoku z vagíny alebo „prielom“ krvácania z maternice. Obnovenie užívania lieku z nového balenia by malo byť po obvyklej 7-dňovej prestávke. Na prenesenie dňa nástupu menštruácie na iný deň v týždni treba najbližšiu prestávku v užívaní tabliet skrátiť o toľko dní, o koľko je potrebné oddialiť nástup menštruácie. Čím kratší je interval, tým vyššie je riziko krvácania z „vysadenia“ a ďalšieho „špinenia“ výtoku a „prienikového“ krvácania počas druhého balenia (ako v prípade oneskorenia nástupu menštruácie).

Vedľajšie účinky:

Bolestivosť mliečnych žliaz, výtok z mliečnych žliaz, bolesť hlavy, migréna, zmeny libida, znížená nálada, zlá tolerancia kontaktných šošoviek, nevoľnosť, vracanie, zmeny vaginálnej sekrécie, kožné reakcie, zadržiavanie tekutín, zmeny telesnej hmotnosti, precitlivenosť reakciu. Niekedy - chloazma, najmä ak je v anamnéze chloazma u tehotných žien. Predávkovanie. Symptómy: nevoľnosť, vracanie a mierne krvácanie z pošvy. Liečba je symptomatická. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Vzorec: C24H30O3, chemický názov: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-hexadekahydro-10,13-dimetylspiro-cyklopenta[a]fenantrín-17,2"(5H)-furán]-3,5"(2H)-dión).
Farmakologická skupina: hormóny a ich antagonisty / estrogény, gestagény; ich homológov a antagonistov.
Farmakologický účinok: gestagénne, antiandrogénne, antigonadotropné, antimineralokortikoidné.

Farmakologické vlastnosti

Indikácie

Ako súčasť kombinovanej liečby: prevencia postmenopauzálnej osteoporózy; hormonálna substitučná liečba menopauzálnych porúch v postmenopauzálnom období, vrátane vazomotorických symptómov (zvýšené potenie, návaly tepla), depresie, porúch spánku, podráždenosti, involučných zmien v urogenitálnom trakte a koži u žien s neodstránenou maternicou; antikoncepcia; antikoncepcia a liečba závažného predmenštruačného syndrómu; antikoncepcia a liečba stredne ťažkého akné); antikoncepcia u žien s nedostatkom folátu; antikoncepcia pre ženy s príznakmi hormonálne závislého zadržiavania tekutín v tele.

Dávkovanie a podávanie drospirenónu

Spôsob podávania a dávky určuje lekár individuálne v závislosti od indikácií a použitej liekovej formy.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, porfýria, sklon k trombóze, výrazné poruchy funkčného stavu pečene, akútne formy tromboembolických ochorení alebo flebitídy, vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu, rakovina prsníka a pohlavných orgánov, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia aplikácie

Patológia obehového systému vrátane arteriálnej hypertenzie, závažného poškodenia funkčného stavu obličiek, bronchiálnej astmy, diabetes mellitus, patológie centrálneho nervového systému vrátane depresie, epilepsie, migrény.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Drospirenón je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky drospirenónu

Alergické reakcie, tromboembolizmus (vrátane ciev mozgu a pľúcnej artérie), trombóza sietnicových žíl, tromboflebitída, závraty, zvýšený krvný tlak, kalkulózna cholecystitída, edém, cholestatická hepatitída, bolesť hlavy, ospalosť, depresia, dysfória, apatia, zhoršenie zraku, nevoľnosť, strata zraku chuť do jedla, vracanie, galaktorea, zmeny telesnej hmotnosti, alopécia, hirsutizmus, zväčšenie, napätie a bolesť mliečnych žliaz, poruchy menštruácie (prerušované krvácanie, kontrakcie), znížené libido, špinenie, medzimenštruačné krvácanie z maternice, zmena charakteru vaginálneho výtok, stav podobný predmenštruačnému syndrómu, zväčšenie veľkosti myómov, nezhubné útvary prsníkov, svrbenie kože, kožná vyrážka, chloazma, multiformný erytém, erythema nodosum, migréna, úzkosť, únava, nespavosť, búšenie srdca, opuchy, kŕčové žily, svalové kŕče, intolerancia kontaktné šošovky.

Interakcia drospirenónu s inými látkami

Predávkovanie

Pri predávkovaní drospirenónom je možná nevoľnosť, vracanie, vaginálne krvácanie. Symptomatická liečba je nevyhnutná, neexistuje protijed.