नाक के लिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड दवाएं। औषधीय समूह — ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड लेने के लिए मतभेद

इनके प्रयोग से जोड़ों और आसपास के ऊतकों में दर्द, लालिमा और सूजन कम हो जाती है।

जीसीएस इंजेक्शन के रूप में और अंदर दोनों में निर्धारित है।

इंट्रा-आर्टिकुलर इंजेक्शन के लिए, विशेष तैयारी का उपयोग किया जाता है, जिसकी क्रिया काफी लंबी होती है। जीसीएस 24 घंटों के भीतर धीरे-धीरे कार्य करना शुरू कर देता है, सकारात्मक प्रभाव कई दिनों और महीनों तक भी बना रह सकता है।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड इंजेक्शन कब दिए जाते हैं?

एक नियम के रूप में, ऐसे इंजेक्शनों को निर्धारित करने की आवश्यकता का प्रश्न निम्नलिखित मामलों में उठता है:

• जब सूजन से जुड़े जोड़ या आसपास के ऊतकों में दर्द बहुत गंभीर होता है
• अगर सूजन ने केवल कुछ जोड़ों को प्रभावित किया है
• यदि जोड़ों का दर्द गतिशीलता को बहुत कम कर देता है
• अगर किसी कारण से अन्य दवाओं का उपयोग नहीं किया जा सकता है
• स्थानीय संज्ञाहरणजीसीएस के साथ एक साथ भी इस्तेमाल किया जा सकता है। इसका कार्यान्वयन दर्द को कम करता है, प्रभाव 3-4 घंटे तक रहता है जब तक कि कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स कार्य करना शुरू नहीं करते हैं।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड इंजेक्शन कितनी बार दिए जाते हैं?

कॉर्टिकोस्टेरॉइड इंजेक्शन के क्या लाभ हैं?

• दर्द और सूजन काफी जल्दी कम हो जाती है।
• जोड़ों की गतिशीलता और रोगी की गतिविधि में वृद्धि होती है।
• अक्सर, इंजेक्शन के प्रभाव के बाद, दर्द की गंभीरता कम हो जाती है, और अन्य दवाओं की आवश्यकता स्पष्ट रूप से कम हो जाती है।
• उनका उपयोग अन्य उपचारों के साथ संयोजन में किया जा सकता है, जैसे कि फिजियोथेरेपी।

इंजेक्शन प्रक्रिया

संयुक्त इंजेक्शन की प्रक्रिया नरम ऊतक इंजेक्शन के समान है। इंजेक्शन से पहले, जोड़ से अतिरिक्त तरल पदार्थ को निकालने के लिए एक अलग सिरिंज का उपयोग किया जाता है। डॉक्टर तब इस तरल पदार्थ की जांच कर सकते हैं और विश्लेषण के लिए इसे प्रयोगशाला में भेज सकते हैं।

दुष्प्रभाव

चूंकि कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को सीधे सूजन वाले क्षेत्र में इंजेक्ट किया जाता है, इसलिए दवा की बहुत कम मात्रा रक्तप्रवाह में प्रवेश करती है और शरीर के अन्य अंगों और ऊतकों पर प्रभाव डालती है, खासकर जब मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की तुलना में। इसके कारण, जब इंजेक्शन लगाया जाता है, तो जीसीएस के दुष्प्रभाव कम से कम होते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा संश्लेषित स्टेरॉयड हार्मोन हैं। प्राकृतिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स और उनके सिंथेटिक एनालॉग्स का उपयोग अधिवृक्क अपर्याप्तता के लिए दवा में किया जाता है। इसके अलावा, कुछ बीमारियों में इन दवाओं के एंटी-इंफ्लेमेटरी, इम्यूनोसप्रेसिव, एंटी-एलर्जी, एंटी-शॉक और अन्य गुणों का उपयोग किया जाता है।

दवाओं (दवाओं) के रूप में ग्लूकोकार्टिकोइड्स के उपयोग की शुरुआत 40 के दशक से होती है। XX सदी। 30 के दशक के उत्तरार्ध में वापस। पिछली शताब्दी में, यह दिखाया गया था कि अधिवृक्क प्रांतस्था में एक स्टेरॉयड प्रकृति के हार्मोनल यौगिक बनते हैं। 1937 में, 40 के दशक में मिनरलोकॉर्टिकॉइड डीऑक्सीकोर्टिकोस्टेरोन को अधिवृक्क प्रांतस्था से अलग किया गया था। - ग्लुकोकोर्टिकोइड्स कोर्टिसोन और हाइड्रोकार्टिसोन। हाइड्रोकार्टिसोन और कोर्टिसोन के औषधीय प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला ने दवाओं के रूप में उनके उपयोग की संभावना को पूर्व निर्धारित किया। उनका संश्लेषण जल्द ही किया गया था।

मानव शरीर में बनने वाला मुख्य और सबसे सक्रिय ग्लुकोकोर्टिकोइड हाइड्रोकार्टिसोन (कोर्टिसोल) है, अन्य, कम सक्रिय, कोर्टिसोन, कॉर्टिकोस्टेरोन, 11-डीऑक्सीकोर्टिसोल, 11-डीहाइड्रोकोर्टिकोस्टेरोन हैं।

अधिवृक्क हार्मोन का उत्पादन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के नियंत्रण में है और पिट्यूटरी ग्रंथि के कार्य से निकटता से संबंधित है। पिट्यूटरी एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच, कॉर्टिकोट्रोपिन) अधिवृक्क प्रांतस्था का एक शारीरिक उत्तेजक है। कॉर्टिकोट्रोपिन ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के गठन और रिलीज को बढ़ाता है। उत्तरार्द्ध, बदले में, पिट्यूटरी ग्रंथि को प्रभावित करते हैं, कॉर्टिकोट्रोपिन के उत्पादन को रोकते हैं और इस प्रकार अधिवृक्क ग्रंथियों की और उत्तेजना को कम करते हैं (नकारात्मक के सिद्धांत के अनुसार) प्रतिक्रिया) शरीर में ग्लूकोकार्टिकोइड्स (कोर्टिसोन और इसके एनालॉग्स) के लंबे समय तक प्रशासन से अधिवृक्क प्रांतस्था का निषेध और शोष हो सकता है, साथ ही न केवल ACTH, बल्कि पिट्यूटरी ग्रंथि के गोनैडोट्रोपिक और थायरॉयड-उत्तेजक हार्मोन के गठन को भी रोक सकता है।

कोर्टिसोन और हाइड्रोकार्टिसोन ने प्राकृतिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स से दवाओं के रूप में व्यावहारिक उपयोग पाया है। हालांकि, कॉर्टिसोन अन्य ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की तुलना में दुष्प्रभाव पैदा करने की अधिक संभावना है और, अधिक प्रभावी और सुरक्षित दवाओं के आगमन के कारण, वर्तमान में सीमित उपयोग का है। चिकित्सा पद्धति में, प्राकृतिक हाइड्रोकार्टिसोन या इसके एस्टर (हाइड्रोकार्टिसोन एसीटेट और हाइड्रोकार्टिसोन हेमीसुकेट) का उपयोग किया जाता है।

कई सिंथेटिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स को संश्लेषित किया गया है, जिनमें गैर-फ्लोरिनेटेड (प्रेडनिसोन, प्रीनिनिसोलोन, मेथिलप्र्रेडिनिसोलोन) और फ्लोरिनेटेड (डेक्सैमेथेसोन, बीटामेथासोन, ट्रायमिसिनोलोन, फ्लुमेथासोन, आदि) ग्लुकोकोर्टिकोइड्स शामिल हैं। ये यौगिक प्राकृतिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की तुलना में अधिक सक्रिय होते हैं और कम मात्रा में कार्य करते हैं। सिंथेटिक स्टेरॉयड की क्रिया प्राकृतिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की कार्रवाई के समान होती है, लेकिन उनके पास ग्लुकोकोर्टिकोइड और मिनरलोकॉर्टिकोइड गतिविधि का एक अलग अनुपात होता है। फ्लोरिनेटेड डेरिवेटिव में ग्लुकोकोर्तिकोइद / विरोधी भड़काऊ और मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि के बीच अधिक अनुकूल अनुपात होता है। इस प्रकार, डेक्सामेथासोन (हाइड्रोकार्टिसोन की तुलना में) की विरोधी भड़काऊ गतिविधि 30 गुना अधिक है, बीटामेथासोन - 25-40 गुना, ट्रायमिसिनोलोन - 5 गुना, जबकि पानी-नमक चयापचय पर प्रभाव न्यूनतम है। फ्लोरिनेटेड डेरिवेटिव्स को न केवल उच्च दक्षता से अलग किया जाता है, बल्कि कम अवशोषण द्वारा भी जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, यानी। प्रणालीगत विकसित होने की संभावना कम दुष्प्रभाव.

आणविक स्तर पर ग्लूकोकार्टिकोइड्स की क्रिया का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है। यह माना जाता है कि लक्ष्य कोशिकाओं पर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का प्रभाव मुख्य रूप से जीन प्रतिलेखन के नियमन के स्तर पर होता है। यह विशिष्ट इंट्रासेल्युलर ग्लुकोकोर्तिकोइद रिसेप्टर्स (अल्फा आइसोफॉर्म) के साथ ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की बातचीत द्वारा मध्यस्थ है। ये परमाणु रिसेप्टर्स डीएनए के लिए बाध्य करने में सक्षम हैं और लिगैंड-संवेदनशील ट्रांसक्रिप्शनल नियामकों के परिवार से संबंधित हैं। ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर्स लगभग सभी कोशिकाओं में पाए जाते हैं। में विभिन्न कोशिकाएंहालांकि, रिसेप्टर्स की संख्या भिन्न होती है, वे आणविक भार, हार्मोन आत्मीयता और अन्य भौतिक रासायनिक विशेषताओं में भी भिन्न हो सकते हैं। हार्मोन की अनुपस्थिति में, इंट्रासेल्युलर रिसेप्टर्स, जो साइटोसोलिक प्रोटीन होते हैं, निष्क्रिय होते हैं और हेटेरोकोम्पलेक्स का हिस्सा होते हैं, जिसमें हीट शॉक प्रोटीन (हीट शॉक प्रोटीन, Hsp90 और Hsp70), 56000 के आणविक भार के साथ इम्युनोफिलिन आदि शामिल हैं। शॉक प्रोटीन हार्मोन-बाध्यकारी रिसेप्टर डोमेन की इष्टतम संरचना को बनाए रखने में मदद करते हैं और हार्मोन के लिए रिसेप्टर की उच्च आत्मीयता प्रदान करते हैं।

कोशिका में झिल्ली के माध्यम से प्रवेश के बाद, ग्लूकोकार्टिकोइड्स रिसेप्टर्स से बंधते हैं, जिससे कॉम्प्लेक्स की सक्रियता होती है। इस मामले में, ऑलिगोमेरिक प्रोटीन कॉम्प्लेक्स अलग हो जाता है - हीट शॉक प्रोटीन (Hsp90 और Hsp70) और इम्युनोफिलिन अलग हो जाते हैं। नतीजतन, एक मोनोमर के रूप में कॉम्प्लेक्स में शामिल रिसेप्टर प्रोटीन मंद करने की क्षमता प्राप्त करता है। इसके बाद, परिणामी "ग्लूकोकोर्तिकोइद + रिसेप्टर" परिसरों को नाभिक में ले जाया जाता है, जहां वे स्टेरॉयड-प्रतिक्रिया जीन के प्रमोटर टुकड़े में स्थित डीएनए क्षेत्रों के साथ बातचीत करते हैं - तथाकथित। ग्लुकोकोर्तिकोइद प्रतिक्रिया तत्व (जीआरई) और कुछ जीनों (जीनोमिक प्रभाव) के प्रतिलेखन की प्रक्रिया को विनियमित (सक्रिय या दबाने) करते हैं। इससे एमआरएनए गठन की उत्तेजना या दमन होता है और सेलुलर प्रभावों में मध्यस्थता करने वाले विभिन्न नियामक प्रोटीन और एंजाइमों के संश्लेषण में परिवर्तन होता है।

हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि जीसी रिसेप्टर्स जीआरई के अलावा, विभिन्न ट्रांसक्रिप्शन कारकों, जैसे ट्रांसक्रिप्शन एक्टिवेटर प्रोटीन (एपी -1), परमाणु कारक कप्पा बी (एनएफ-केबी), आदि के साथ बातचीत करते हैं। यह दिखाया गया है कि परमाणु कारक एपी- 1 और NF-kB प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया और सूजन में शामिल कई जीनों के नियामक हैं, जिनमें साइटोकिन्स, आसंजन अणु, प्रोटीन और अन्य के लिए जीन शामिल हैं।

इसके अलावा, हाल ही में ग्लूकोकार्टिकोइड्स की क्रिया का एक और तंत्र खोजा गया है, जो एनएफ-केबी, आईकेबीए के साइटोप्लाज्मिक अवरोधक के ट्रांसक्रिप्शनल सक्रियण पर प्रभाव से जुड़ा है।

हालांकि, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के कई प्रभाव (उदाहरण के लिए, ग्लूकोकार्टिकोइड्स द्वारा एसीटीएच स्राव का तेजी से अवरोध) बहुत तेज़ी से विकसित होते हैं और जीन अभिव्यक्ति (ग्लूकोकोर्टिकोइड्स के तथाकथित एक्स्ट्राजेनोमिक प्रभाव) द्वारा समझाया नहीं जा सकता है। इस तरह के गुणों को गैर-प्रतिलेखक तंत्र द्वारा मध्यस्थ किया जा सकता है, या कुछ कोशिकाओं में पाए जाने वाले प्लाज्मा झिल्ली पर ग्लुकोकोर्तिकोइद रिसेप्टर्स के साथ बातचीत कर सकते हैं। यह भी माना जाता है कि ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के प्रभाव को महसूस किया जा सकता है अलग - अलग स्तरखुराक पर निर्भर। उदाहरण के लिए, ग्लूकोकार्टिकोइड्स (>10 -12 mol/l) की कम सांद्रता पर, जीनोमिक प्रभाव प्रकट होते हैं (उनके विकास के लिए 30 मिनट से अधिक की आवश्यकता होती है), उच्च सांद्रता पर, वे एक्सट्रैजेनोमिक होते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स कई प्रभाव पैदा करते हैं, टीके। शरीर की अधिकांश कोशिकाओं को प्रभावित करता है।

उनके पास विरोधी भड़काऊ, डिसेन्सिटाइजिंग, एंटी-एलर्जी और इम्यूनोसप्रेसिव प्रभाव, एंटी-शॉक और एंटी-टॉक्सिक गुण हैं।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का विरोधी भड़काऊ प्रभाव कई कारकों के कारण होता है, जिनमें से प्रमुख फॉस्फोलिपेज़ ए 2 की गतिविधि का दमन है। इसी समय, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करते हैं: वे लिपोकॉर्टिन (एनेक्सिन) के संश्लेषण को एन्कोडिंग करने वाले जीन की अभिव्यक्ति को बढ़ाते हैं, इन प्रोटीनों के उत्पादन को प्रेरित करते हैं, जिनमें से एक, लिपोमोडुलिन, फॉस्फोलिपेज़ ए 2 की गतिविधि को रोकता है। इस एंजाइम के निषेध से एराकिडोनिक एसिड की मुक्ति का दमन होता है और कई भड़काऊ मध्यस्थों के गठन का निषेध होता है - प्रोस्टाग्लैंडीन, ल्यूकोट्रिएन, थ्रोम्बोक्सेन, प्लेटलेट सक्रिय करने वाला कारक, आदि। इसके अलावा, ग्लूकोकार्टिकोइड्स जीन एन्कोडिंग की अभिव्यक्ति को कम करते हैं। COX-2 का संश्लेषण, आगे चलकर प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रोस्टाग्लैंडीन के निर्माण को रोकता है।

इसके अलावा, ग्लूकोकार्टिकोइड्स सूजन के फोकस में माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार करते हैं, केशिका वाहिकासंकीर्णन का कारण बनते हैं, और द्रव के उत्सर्जन को कम करते हैं। ग्लूकोकार्टिकोइड्स कोशिका झिल्ली को स्थिर करते हैं, सहित। लाइसोसोम की झिल्ली, लाइसोसोमल एंजाइमों की रिहाई को रोकती है और इस तरह सूजन के स्थल पर उनकी एकाग्रता को कम करती है।

इस प्रकार, ग्लूकोकार्टिकोइड्स सूजन के परिवर्तनशील और एक्सयूडेटिव चरणों को प्रभावित करते हैं और भड़काऊ प्रक्रिया के प्रसार को रोकते हैं।

सूजन और फाइब्रोब्लास्ट प्रसार के निषेध के लिए मोनोसाइट्स के प्रवास को सीमित करना एंटीप्रोलिफेरेटिव प्रभाव को निर्धारित करता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स म्यूकोपॉलीसेकेराइड के निर्माण को रोकते हैं, जिससे आमवाती सूजन के फोकस में पानी और प्लाज्मा प्रोटीन के बंधन को सीमित करते हैं। वे कोलेजनेज की गतिविधि को रोकते हैं, संधिशोथ में उपास्थि और हड्डियों के विनाश को रोकते हैं।

एलर्जी मध्यस्थों के संश्लेषण और स्राव में कमी, हिस्टामाइन और अन्य जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों को संवेदी मस्तूल कोशिकाओं और बेसोफिल से मुक्त करने के परिणामस्वरूप एंटीएलर्जिक प्रभाव विकसित होता है। सक्रिय पदार्थ, परिसंचारी बेसोफिल की संख्या को कम करना, लिम्फोइड के प्रसार को दबाना और संयोजी ऊतकटी- और बी-लिम्फोसाइट्स, मस्तूल कोशिकाओं की संख्या को कम करना, एलर्जी मध्यस्थों के लिए प्रभावकारी कोशिकाओं की संवेदनशीलता को कम करना, एंटीबॉडी उत्पादन को रोकना, शरीर की प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को बदलना।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की एक विशिष्ट विशेषता उनकी प्रतिरक्षा-दमनकारी गतिविधि है। साइटोस्टैटिक्स के विपरीत, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के इम्यूनोसप्रेसिव गुण माइटोस्टैटिक प्रभाव से जुड़े नहीं हैं, लेकिन प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया के विभिन्न चरणों के दमन का परिणाम हैं: अस्थि मज्जा स्टेम कोशिकाओं और बी-लिम्फोसाइटों के प्रवास का निषेध, टी की गतिविधि का दमन। - और बी-लिम्फोसाइट्स, और ल्यूकोसाइट्स और मैक्रोफेज से साइटोकिन्स (आईएल -1, आईएल -2, इंटरफेरॉन-गामा) की रिहाई का निषेध। इसके अलावा, ग्लूकोकार्टिकोइड्स गठन को कम करते हैं और पूरक प्रणाली के घटकों के टूटने को बढ़ाते हैं, इम्युनोग्लोबुलिन के एफसी रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, और ल्यूकोसाइट्स और मैक्रोफेज के कार्यों को दबाते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स का एंटी-शॉक और एंटीटॉक्सिक प्रभाव रक्तचाप में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है (कैटेकोलामाइंस परिसंचारी की मात्रा में वृद्धि के कारण, कैटेकोलामाइन और वासोकोनस्ट्रिक्शन के लिए एड्रेनोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता की बहाली), चयापचय में शामिल यकृत एंजाइमों की सक्रियता एंडो- और ज़ेनोबायोटिक्स।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स का सभी प्रकार के चयापचय पर स्पष्ट प्रभाव पड़ता है: कार्बोहाइड्रेट, प्रोटीन, वसा और खनिज। कार्बोहाइड्रेट चयापचय की ओर से, यह इस तथ्य से प्रकट होता है कि वे यकृत में ग्लूकोनोजेनेसिस को उत्तेजित करते हैं, रक्त में ग्लूकोज की सामग्री को बढ़ाते हैं (ग्लूकोसुरिया संभव है), और यकृत में ग्लाइकोजन के संचय में योगदान करते हैं। प्रोटीन चयापचय पर प्रभाव प्रोटीन संश्लेषण के निषेध और प्रोटीन अपचय के त्वरण में व्यक्त किया जाता है, विशेष रूप से त्वचा में, मांसपेशियों और हड्डी के ऊतकों में। यह मांसपेशियों की कमजोरी, त्वचा और मांसपेशियों के शोष, और धीमी घाव भरने से प्रकट होता है। ये दवाएं वसा के पुनर्वितरण का कारण बनती हैं: वे अंगों के ऊतकों में लिपोलिसिस बढ़ाते हैं, मुख्य रूप से चेहरे (चंद्रमा के आकार का चेहरा), कंधे की कमर और पेट में वसा के संचय में योगदान करते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स में मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि होती है: वे वृक्क नलिकाओं में पुन: अवशोषण को बढ़ाकर शरीर में सोडियम और पानी को बनाए रखते हैं, और पोटेशियम के उत्सर्जन को उत्तेजित करते हैं। ये प्रभाव प्राकृतिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (कोर्टिसोन, हाइड्रोकार्टिसोन) के लिए अधिक विशिष्ट हैं, कुछ हद तक - अर्ध-सिंथेटिक वाले (प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन) के लिए। Fludrocortisone की मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि प्रबल होती है। फ्लोरिनेटेड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (ट्राइमसीनोलोन, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन) में व्यावहारिक रूप से कोई मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि नहीं होती है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स आंत में कैल्शियम के अवशोषण को कम करते हैं, हड्डियों से इसकी रिहाई को बढ़ावा देते हैं और गुर्दे द्वारा कैल्शियम के उत्सर्जन को बढ़ाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप हाइपोकैल्सीमिया, हाइपरलकसीरिया, ग्लूकोकार्टिकोइड ऑस्टियोपोरोसिस का विकास होता है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स की एक खुराक लेने के बाद, रक्त में परिवर्तन नोट किए जाते हैं: परिधीय रक्त में लिम्फोसाइट्स, मोनोसाइट्स, ईोसिनोफिल, बेसोफिल की संख्या में कमी, न्यूट्रोफिलिक ल्यूकोसाइटोसिस के एक साथ विकास के साथ, एरिथ्रोसाइट्स की सामग्री में वृद्धि।

लंबे समय तक उपयोग के साथ, ग्लूकोकार्टिकोइड्स हाइपोथैलेमस-पिट्यूटरी-अधिवृक्क ग्रंथियों के कार्य को दबा देते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स गतिविधि, फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों (अवशोषण की डिग्री, टी 1/2, आदि), आवेदन के तरीकों में भिन्न होते हैं।

प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स को कई समूहों में विभाजित किया जा सकता है।

उनकी उत्पत्ति के अनुसार, उन्हें इसमें विभाजित किया गया है:

प्राकृतिक (हाइड्रोकार्टिसोन, कोर्टिसोन);

सिंथेटिक (प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडिसोलोन, प्रेडनिसोन, ट्राईमिसिनोलोन, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन)।

कार्रवाई की अवधि के अनुसार, प्रणालीगत उपयोग के लिए ग्लुकोकोर्टिकोइड्स को तीन समूहों में विभाजित किया जा सकता है (कोष्ठक में - जैविक (ऊतकों से) आधा जीवन (टी 1/2 बायोल।):

शॉर्ट-एक्टिंग ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (टी 1/2 बायोल। - 8-12 घंटे): हाइड्रोकार्टिसोन, कोर्टिसोन;

कार्रवाई की मध्यम अवधि के ग्लूकोकार्टिकोइड्स (टी 1/2 बायोल। - 18-36 घंटे): प्रेडनिसोलोन, प्रेडनिसोन, मिथाइलप्रेडिसिसोलोन;

लंबे समय तक काम करने वाले ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (टी 1/2 बायोल। - 36-54 एच): ट्रायमिसिनोलोन, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स की कार्रवाई की अवधि प्रशासन के मार्ग / साइट पर निर्भर करती है, खुराक के रूप की घुलनशीलता (मैज़िप्रेडोन प्रेडनिसोलोन का पानी में घुलनशील रूप है), और प्रशासित खुराक। मौखिक या अंतःशिरा प्रशासन के बाद, कार्रवाई की अवधि टी 1/2 बायोल पर निर्भर करती है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - खुराक के रूप की घुलनशीलता पर और टी 1/2 बायोल।, स्थानीय इंजेक्शन के बाद - खुराक के रूप की घुलनशीलता पर और विशिष्ट मार्ग / साइट परिचय।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो ग्लुकोकोर्टिकोइड्स जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित होते हैं। रक्त में C अधिकतम 0.5-1.5 घंटे के बाद नोट किया जाता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स रक्त में ट्रांसकॉर्टिन (कॉर्टिकोस्टेरॉइड-बाइंडिंग अल्फा 1-ग्लोब्युलिन) और एल्ब्यूमिन से बंधते हैं, और प्राकृतिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स प्रोटीन से 90-97%, सिंथेटिक वाले 40-60 तक बांधते हैं % . ग्लूकोकार्टिकोइड्स हिस्टोहेमेटिक बाधाओं, सहित के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। बीबीबी के माध्यम से, नाल के माध्यम से गुजरती हैं। फ्लोरिनेटेड डेरिवेटिव (डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन, ट्रायमिसिनोलोन सहित) हिस्टोहेमेटिक बाधाओं से बदतर गुजरते हैं। ग्लूकोकार्टिकोइड्स निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (ग्लुकुरोनाइड्स या सल्फेट्स) के गठन के साथ यकृत में बायोट्रांसफॉर्म से गुजरते हैं, जो मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। सिंथेटिक दवाओं की तुलना में प्राकृतिक दवाओं का तेजी से चयापचय होता है और इनका आधा जीवन कम होता है।

आधुनिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स नैदानिक ​​​​अभ्यास में व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं का एक समूह है, जिसमें शामिल हैं। रुमेटोलॉजी, पल्मोनोलॉजी, एंडोक्रिनोलॉजी, डर्मेटोलॉजी, ऑप्थल्मोलॉजी, ओटोरहिनोलारिंजोलॉजी में।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के उपयोग के लिए मुख्य संकेत कोलेजनोज़, गठिया हैं, रूमेटाइड गठिया, दमा, तीव्र लिम्फोब्लास्टिक और माइलॉयड ल्यूकेमिया, संक्रामक मोनोन्यूक्लियोसिस, एक्जिमा और अन्य त्वचा रोग, विभिन्न एलर्जी रोग। एटोपिक, ऑटोइम्यून रोगों के उपचार के लिए, ग्लूकोकार्टिकोइड्स मूल रोगजनक एजेंट हैं। ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग हेमोलिटिक एनीमिया, ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, तीव्र अग्नाशयशोथ, वायरल हेपेटाइटिस और श्वसन रोगों (तीव्र चरण में सीओपीडी, तीव्र श्वसन संकट सिंड्रोम, आदि) के लिए भी किया जाता है। सदमे-विरोधी प्रभाव के संबंध में, ग्लूकोकार्टिकोइड्स को सदमे की रोकथाम और उपचार के लिए निर्धारित किया जाता है (पोस्ट-ट्रॉमैटिक, सर्जिकल, टॉक्सिक, एनाफिलेक्टिक, बर्न, कार्डियोजेनिक, आदि)।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का प्रतिरक्षात्मक प्रभाव अस्वीकृति प्रतिक्रिया को दबाने के साथ-साथ विभिन्न ऑटोइम्यून बीमारियों में अंग और ऊतक प्रत्यारोपण में उनका उपयोग करना संभव बनाता है।

ग्लूकोकार्टिकोइड थेरेपी का मुख्य सिद्धांत अधिकतम प्राप्त करना है उपचारात्मक प्रभावन्यूनतम खुराक पर। उम्र या शरीर के वजन की तुलना में रोग की प्रकृति, रोगी की स्थिति और उपचार के प्रति प्रतिक्रिया के आधार पर अधिक मात्रा में खुराक आहार का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाता है।

ग्लूकोकार्टोइकोड्स को निर्धारित करते समय, उनकी समकक्ष खुराक को ध्यान में रखना आवश्यक है: विरोधी भड़काऊ प्रभाव के अनुसार, 5 मिलीग्राम प्रेडनिसोलोन 25 मिलीग्राम कोर्टिसोन, 20 मिलीग्राम हाइड्रोकार्टिसोन, 4 मिलीग्राम मिथाइलप्रेडनिसोलोन, 4 मिलीग्राम ट्रायमिसिनोलोन, 0.75 के अनुरूप है। डेक्सामेथासोन का मिलीग्राम, बीटामेथासोन का 0.75 मिलीग्राम।

ग्लूकोकार्टिकोइड थेरेपी के 3 प्रकार हैं: प्रतिस्थापन, दमनकारी, फार्माकोडायनामिक।

रिप्लेसमेंट थेरेपीअधिवृक्क अपर्याप्तता के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स आवश्यक है। इस प्रकार की चिकित्सा के साथ, ग्लूकोकार्टिकोइड्स की शारीरिक खुराक का उपयोग किया जाता है, तनावपूर्ण स्थितियों (उदाहरण के लिए, सर्जरी, आघात, तीव्र बीमारी) में, खुराक 2-5 गुना बढ़ जाती है। निर्धारित करते समय, ग्लूकोकार्टिकोइड्स के अंतर्जात स्राव की दैनिक सर्कैडियन लय को ध्यान में रखा जाना चाहिए: सुबह 6-8 बजे, खुराक का अधिकांश (या सभी) निर्धारित किया जाता है। पुरानी अधिवृक्क अपर्याप्तता (एडिसन रोग) में, ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग जीवन भर किया जा सकता है।

दमनकारी चिकित्साग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग एड्रेनोजेनिटल सिंड्रोम के लिए किया जाता है - बच्चों में अधिवृक्क प्रांतस्था की जन्मजात शिथिलता। उसी समय, ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग औषधीय (सुपरफिजियोलॉजिकल) खुराक में किया जाता है, जिससे पिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा एसीटीएच स्राव का दमन होता है और बाद में अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा एण्ड्रोजन के बढ़े हुए स्राव में कमी आती है। नकारात्मक प्रतिक्रिया के सिद्धांत के अनुसार, एसीटीएच रिलीज की चोटी को रोकने के लिए अधिकांश (2/3) खुराक रात में प्रशासित होती है।

फार्माकोडायनामिक थेरेपीसबसे अधिक बार उपयोग किया जाता है, सहित। सूजन और एलर्जी रोगों के उपचार में।

फार्माकोडायनामिक थेरेपी के कई प्रकार हैं: गहन, सीमित, दीर्घकालिक।

गहन फार्माकोडायनामिक थेरेपी:तीव्र, जीवन-धमकाने वाली स्थितियों में उपयोग किया जाता है, ग्लूकोकार्टिकोइड्स को बड़ी खुराक (5 मिलीग्राम / किग्रा - दिन) से शुरू करके, अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है; रोगी के तीव्र अवस्था (1-2 दिन) से बाहर निकलने के बाद, ग्लूकोकार्टिकोइड्स को तुरंत, एक साथ रद्द कर दिया जाता है।

फार्माकोडायनामिक थेरेपी को सीमित करना:सबस्यूट और पुरानी प्रक्रियाओं के लिए निर्धारित, सहित। भड़काऊ (सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस, सिस्टमिक स्क्लेरोडर्मा, पॉलीमायल्जिया रुमेटिका, गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा, हेमोलिटिक एनीमिया, तीव्र ल्यूकेमिया, आदि)। चिकित्सा की अवधि आमतौर पर कई महीने होती है, ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग शारीरिक (2-5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) से अधिक की खुराक में किया जाता है, सर्कैडियन लय को ध्यान में रखते हुए।

हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-एड्रेनल सिस्टम पर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के निरोधात्मक प्रभाव को कम करने के लिए, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के आंतरायिक प्रशासन के लिए विभिन्न योजनाएं प्रस्तावित की गई हैं:

- वैकल्पिक चिकित्सा- कार्रवाई की छोटी / मध्यम अवधि (प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन) के ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग करें, एक बार सुबह (लगभग 8 घंटे), हर 48 घंटे में;

- आंतरायिक सर्किट- ग्लूकोकार्टिकोइड्स छोटे पाठ्यक्रमों (3-4 दिन) में पाठ्यक्रमों के बीच 4-दिन के ब्रेक के साथ निर्धारित किए जाते हैं;

-नाड़ी चिकित्सा- आपातकालीन चिकित्सा के लिए दवा की एक बड़ी खुराक (कम से कम 1 ग्राम) का तेजी से अंतःशिरा प्रशासन। पल्स थेरेपी के लिए पसंद की दवा मेथिलप्रेडनिसोलोन है (यह सूजन वाले ऊतकों में दूसरों की तुलना में बेहतर प्रवेश करती है और कम दुष्प्रभाव का कारण बनती है)।

दीर्घकालिक फार्माकोडायनामिक थेरेपी:पुरानी बीमारियों के उपचार में उपयोग किया जाता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स को मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, खुराक शारीरिक (2.5-10 मिलीग्राम / दिन) से अधिक होती है, चिकित्सा कई वर्षों के लिए निर्धारित की जाती है, इस प्रकार की चिकित्सा के साथ ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उन्मूलन बहुत धीरे-धीरे किया जाता है।

डेक्सामेथासोन और बीटामेथासोन का उपयोग दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए नहीं किया जाता है, क्योंकि अन्य ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की तुलना में सबसे मजबूत और सबसे लंबे समय तक विरोधी भड़काऊ कार्रवाई के साथ, वे सबसे स्पष्ट दुष्प्रभाव भी पैदा करते हैं, सहित। पिट्यूटरी ग्रंथि के लिम्फोइड ऊतक और कॉर्टिकोट्रोपिक फ़ंक्शन पर निरोधात्मक प्रभाव।

उपचार के दौरान, एक प्रकार की चिकित्सा से दूसरे प्रकार की चिकित्सा में स्विच करना संभव है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग मौखिक रूप से, पैरेन्टेरली, इंट्रा- और पेरीआर्टिकुलर, इनहेलेशन, इंट्रानैसली, रेट्रो- और पैराबुलबर्नो, आंख और कान की बूंदों के रूप में, बाहरी रूप से मलहम, क्रीम, लोशन आदि के रूप में किया जाता है।

उदाहरण के लिए, आमवाती रोगों में, ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग प्रणालीगत, स्थानीय या स्थानीय (इंट्राआर्टिकुलर, पेरीआर्टिकुलर, बाहरी) चिकित्सा के लिए किया जाता है। ब्रोन्कियल अवरोधक रोगों में, यह विशेष रूप से महत्वपूर्ण है साँस ग्लूकोकार्टिकोइड्स.

ग्लूकोकार्टिकोइड्स कई मामलों में प्रभावी चिकित्सीय एजेंट हैं। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि वे कई दुष्प्रभाव पैदा कर सकते हैं, जिसमें इटेन्को-कुशिंग के लक्षण परिसर (एडीमा की संभावित उपस्थिति के साथ शरीर में सोडियम और पानी की अवधारण, पोटेशियम की कमी, रक्तचाप में वृद्धि), हाइपरग्लाइसेमिया शामिल हैं। प्रति मधुमेह(स्टेरॉयड मधुमेह), ऊतक पुनर्जनन की प्रक्रियाओं को धीमा करना, तेज करना पेप्टिक छालापेट और ग्रहणी, पाचन तंत्र का अल्सरेशन, एक अपरिचित अल्सर का छिद्र, रक्तस्रावी अग्नाशयशोथ, संक्रमण के लिए शरीर के प्रतिरोध में कमी, घनास्त्रता, मुँहासे, चंद्रमा का चेहरा, मोटापा, विकारों के जोखिम के साथ हाइपरकोएग्युलेबिलिटी मासिक धर्मऔर अन्य। ग्लूकोकार्टोइकोड्स लेते समय, कैल्शियम और ऑस्टियोपोरोसिस का उत्सर्जन बढ़ जाता है (साथ .) दीर्घकालिक उपयोग 7.5 मिलीग्राम / दिन से अधिक की खुराक में ग्लूकोकार्टिकोइड्स - प्रेडनिसोलोन के बराबर - लंबी ट्यूबलर हड्डियों के ऑस्टियोपोरोसिस का विकास संभव है)। स्टेरॉयड ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम कैल्शियम और विटामिन डी की तैयारी के साथ की जाती है, जब से आप ग्लूकोकार्टिकोइड्स लेना शुरू करते हैं। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम में सबसे स्पष्ट परिवर्तन उपचार के पहले 6 महीनों में देखे जाते हैं। में से एक खतरनाक जटिलताएंसड़न रोकनेवाला हड्डी परिगलन है, इसलिए रोगियों को इसके विकास की संभावना और "नए" दर्द की उपस्थिति के बारे में चेतावनी देना आवश्यक है, विशेष रूप से कंधे, कूल्हे और घुटने के जोड़, हड्डी के सड़न रोकनेवाला परिगलन को बाहर करना आवश्यक है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स रक्त में परिवर्तन का कारण बनते हैं: लिम्फोपेनिया, मोनोसाइटोपेनिया, ईोसिनोपेनिया, परिधीय रक्त में बेसोफिल की संख्या में कमी, न्यूट्रोफिलिक ल्यूकोसाइटोसिस का विकास, लाल रक्त कोशिकाओं की सामग्री में वृद्धि। घबराहट भी हो सकती है और मानसिक विकार: अनिद्रा, आंदोलन (कुछ मामलों में मनोविकृति के विकास के साथ), मिरगी के दौरे, उत्साह।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ, किसी को हार्मोन बायोसिंथेसिस के दमन के साथ एड्रेनल कॉर्टेक्स (एट्रोफी को बाहर नहीं किया जाता है) के कार्य के संभावित अवरोध को ध्यान में रखना चाहिए। ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के साथ एक साथ कॉर्टिकोट्रोपिन का परिचय अधिवृक्क ग्रंथियों के शोष को रोकता है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स के कारण होने वाले दुष्प्रभावों की आवृत्ति और ताकत अलग-अलग डिग्री में व्यक्त की जा सकती है। साइड इफेक्ट, एक नियम के रूप में, इन दवाओं की वास्तविक ग्लुकोकोर्तिकोइद कार्रवाई की अभिव्यक्ति है, लेकिन शारीरिक मानदंड से अधिक हद तक। उचित खुराक चयन के साथ, आवश्यक उपायसावधानियां, उपचार के दौरान निरंतर निगरानी, ​​​​साइड इफेक्ट की घटनाओं को काफी कम किया जा सकता है।

चेतावनी के लिए अवांछित प्रभावग्लूकोकार्टिकोइड्स के उपयोग से जुड़ा होना चाहिए, खासकर जब दीर्घकालिक उपचारबच्चों में वृद्धि और विकास की गतिशीलता की सावधानीपूर्वक निगरानी करें, समय-समय पर एक नेत्र परीक्षा (ग्लूकोमा, मोतियाबिंद, आदि का पता लगाने के लिए) आयोजित करें, नियमित रूप से हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रणाली, रक्त शर्करा और मूत्र (विशेषकर मधुमेह के रोगियों में) के कार्य की निगरानी करें। मेलिटस), रक्तचाप, ईसीजी, रक्त की इलेक्ट्रोलाइट संरचना को नियंत्रित करने के लिए, जठरांत्र संबंधी मार्ग की स्थिति को नियंत्रित करने के लिए, मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, संक्रामक जटिलताओं के विकास को नियंत्रित करने आदि।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के उपचार में अधिकांश जटिलताएं उपचार योग्य हैं और दवा बंद करने के बाद गायब हो जाती हैं। ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के अपरिवर्तनीय साइड इफेक्ट्स में बच्चों में विकास मंदता शामिल है (यह तब होता है जब ग्लूकोकार्टिकोइड्स के साथ 1.5 साल से अधिक समय तक इलाज किया जाता है), सबकैप्सुलर मोतियाबिंद (पारिवारिक पूर्वाग्रह की उपस्थिति में विकसित होता है), स्टेरॉयड मधुमेह।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की अचानक वापसी प्रक्रिया के तेज होने का कारण बन सकती है - एक वापसी सिंड्रोम, खासकर जब दीर्घकालिक चिकित्सा बंद हो जाती है। इस संबंध में, खुराक में क्रमिक कमी के साथ उपचार समाप्त होना चाहिए। वापसी सिंड्रोम की गंभीरता अधिवृक्क प्रांतस्था के कार्य के संरक्षण की डिग्री पर निर्भर करती है। हल्के मामलों में, वापसी सिंड्रोम बुखार, मायालगिया, आर्थरग्लिया और मलिनता से प्रकट होता है। गंभीर मामलों में, विशेष रूप से गंभीर तनाव के साथ, एक एडिसोनियन संकट (उल्टी, पतन, आक्षेप के साथ) विकसित हो सकता है।

साइड इफेक्ट्स के संबंध में, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग केवल तभी किया जाता है जब स्पष्ट संकेत हों और नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में हों। ग्लूकोकार्टिकोइड्स की नियुक्ति के लिए मतभेद सापेक्ष हैं। आपातकालीन स्थितियों में, ग्लूकोकार्टिकोइड्स के अल्पकालिक प्रणालीगत उपयोग के लिए एकमात्र contraindication अतिसंवेदनशीलता है। अन्य मामलों में, दीर्घकालिक चिकित्सा की योजना बनाते समय, मतभेदों को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स के चिकित्सीय और विषाक्त प्रभाव माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों के संकेतकों द्वारा कम किए जाते हैं, एस्ट्रोजेन और मौखिक गर्भ निरोधकों द्वारा बढ़ाया जाता है। डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स, डाइयुरेटिक्स (पोटेशियम की कमी के कारण), एम्फोटेरिसिन बी, कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर अतालता और हाइपोकैलिमिया की संभावना को बढ़ाते हैं। शराब और एनएसएआईडी जठरांत्र संबंधी मार्ग में कटाव और अल्सरेटिव घावों या रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाते हैं। इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स संक्रमण के विकास की संभावना को बढ़ाते हैं। ग्लूकोकार्टिकोइड्स एंटीडायबिटिक दवाओं और इंसुलिन की हाइपोग्लाइसेमिक गतिविधि को कमजोर करते हैं, नैट्रियूरेटिक और मूत्रवर्धक - मूत्रवर्धक, थक्कारोधी और फाइब्रिनोलिटिक - Coumarin और indandione, हेपरिन, स्ट्रेप्टोकिनेज और यूरोकाइनेज के डेरिवेटिव, टीकों की गतिविधि (एंटीबॉडी उत्पादन में कमी के कारण), एकाग्रता को कम करते हैं। सैलिसिलेट्स, रक्त में मेक्सिलेटिन। प्रेडनिसोलोन और पेरासिटामोल का उपयोग करते समय, हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है।

पांच ज्ञात दवाएं हैं जो अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के स्राव को दबाती हैं। (संश्लेषण के अवरोधक और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की क्रिया): माइटोटेन, मेटारापोन, एमिनोग्लुटेथिमाइड, केटोकोनाज़ोल, ट्रिलोस्टेन। अमीनोग्लुटेथिमाइड, मेट्रैपोन और केटोकोनाज़ोल बायोसिंथेसिस में शामिल हाइड्रॉक्सिलेस (साइटोक्रोम P450 आइसोनाइजेस) के निषेध के कारण स्टेरॉयड हार्मोन के संश्लेषण को रोकते हैं। तीनों दवाओं की विशिष्टता है, टीके। विभिन्न हाइड्रॉक्सिलस पर कार्य करते हैं। ये दवाएं तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता का कारण बन सकती हैं, इसलिए उनका उपयोग कड़ाई से परिभाषित खुराक में और रोगी के हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रणाली की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ किया जाना चाहिए।

Aminoglutethimide 20,22-desmolase को रोकता है, जो स्टेरॉइडोजेनेसिस के प्रारंभिक (सीमित) चरण को उत्प्रेरित करता है - कोलेस्ट्रॉल को प्रेग्नेंसी में बदलना। नतीजतन, सभी स्टेरॉयड हार्मोन का उत्पादन बाधित होता है। इसके अलावा, एमिनोग्लुटेथिमाइड 11-बीटा-हाइड्रॉक्सिलेज़ के साथ-साथ एरोमाटेज़ को भी रोकता है। Aminoglutethimide का उपयोग एड्रेनल कॉर्टिकल ट्यूमर या एक्टोपिक ACTH उत्पादन द्वारा अनियमित अतिरिक्त कोर्टिसोल स्राव के कारण होने वाले कुशिंग सिंड्रोम के इलाज के लिए किया जाता है। एरोमाटेज को रोकने के लिए एमिनोग्लुटेथिमाइड की क्षमता का उपयोग हार्मोन-निर्भर ट्यूमर जैसे प्रोस्टेट कैंसर, स्तन कैंसर के उपचार में किया जाता है।

केटोकोनाज़ोल मुख्य रूप से एक एंटिफंगल एजेंट के रूप में प्रयोग किया जाता है। हालांकि, उच्च खुराक पर, यह स्टेरॉइडोजेनेसिस में शामिल कई साइटोक्रोम P450 एंजाइमों को रोकता है। 17-अल्फा-हाइड्रॉक्सिलेज़, साथ ही 20,22-डेस्मोलेज़, और इस प्रकार सभी ऊतकों में स्टेरॉइडोजेनेसिस को रोकता है। कुछ आंकड़ों के अनुसार, कुशिंग रोग में केटोकोनाज़ोल स्टेरॉइडोजेनेसिस का सबसे प्रभावी अवरोधक है। हालांकि, स्टेरॉयड हार्मोन के अत्यधिक उत्पादन के मामले में केटोकोनाज़ोल का उपयोग करने की व्यवहार्यता के लिए और अध्ययन की आवश्यकता है।

Aminoglutethimide, ketoconazole, और metyrapone का उपयोग अधिवृक्क हाइपरप्लासिया के निदान और उपचार के लिए किया जाता है।

प्रति ग्लुकोकोर्तिकोइद रिसेप्टर विरोधीमिफेप्रिस्टोन को संदर्भित करता है। मिफेप्रिस्टोन एक प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर विरोधी है जो उच्च खुराक में ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-एड्रेनल सिस्टम (नकारात्मक प्रतिक्रिया तंत्र द्वारा) के अवरोध को रोकता है और एसीटीएच और कोर्टिसोल के स्राव में माध्यमिक वृद्धि की ओर जाता है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स के नैदानिक ​​​​अनुप्रयोग के सबसे महत्वपूर्ण क्षेत्रों में से एक श्वसन पथ के विभिन्न भागों की विकृति है।

नियुक्ति के लिए संकेत प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्सश्वसन रोगों में ब्रोन्कियल अस्थमा, तीव्र चरण में सीओपीडी, गंभीर निमोनिया, अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, तीव्र श्वसन संकट सिंड्रोम हैं।

1940 के दशक के अंत में प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (मौखिक और इंजेक्शन योग्य रूपों) को संश्लेषित करने के बाद, उन्हें तुरंत गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जाने लगा। एक अच्छे चिकित्सीय प्रभाव के बावजूद, ब्रोन्कियल अस्थमा में ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग जटिलताओं के विकास द्वारा सीमित था - स्टेरॉयड वास्कुलिटिस, प्रणालीगत ऑस्टियोपोरोसिस और मधुमेह मेलेटस (स्टेरॉयड मेलिटस)। ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के स्थानीय रूपों का उपयोग केवल कुछ समय बाद - 70 के दशक में नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाने लगा। XX सदी। एलर्जीय राइनाइटिस के उपचार के लिए पहले सामयिक ग्लुकोकोर्तिकोइद, बीक्लोमेथासोन (बीक्लोमेथासोन डिप्रोपियोनेट) के सफल उपयोग का प्रकाशन 1971 से है। 1972 में, ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार के लिए बीक्लोमीथासोन के एक सामयिक रूप के उपयोग पर एक रिपोर्ट सामने आई। .

इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्सलगातार ब्रोन्कियल अस्थमा के सभी रोगजनक रूपों के उपचार में बुनियादी दवाएं हैं, मध्यम और गंभीर सीओपीडी में उपयोग की जाती हैं (उपचार के लिए स्पाइरोग्राफिक रूप से पुष्टि की गई प्रतिक्रिया के साथ)।

इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स में बीक्लोमेथासोन, बिडेसोनाइड, फ्लाइक्टासोन, मेमेटासोन, ट्रायमिसिनोलोन शामिल हैं। इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स से भिन्न होते हैं औषधीय गुण: जीसी रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता (न्यूनतम खुराक में कार्य), मजबूत स्थानीय विरोधी भड़काऊ प्रभाव, कम प्रणालीगत जैवउपलब्धता (मौखिक, फुफ्फुसीय), तेजी से निष्क्रियता, रक्त से कम टी 1/2। इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स ब्रोंची में सूजन के सभी चरणों को रोकते हैं और उनकी बढ़ी हुई प्रतिक्रिया को कम करते हैं। ब्रोन्कियल स्राव को कम करने (ट्रेकोब्रोनचियल स्राव की मात्रा को कम करने) और बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की कार्रवाई को प्रबल करने की उनकी क्षमता बहुत महत्वपूर्ण है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स के साँस के रूपों का उपयोग टैबलेट ग्लूकोकार्टिकोइड्स की आवश्यकता को कम कर सकता है। साँस के ग्लूकोकार्टिकोइड्स की एक महत्वपूर्ण विशेषता चिकित्सीय सूचकांक है - स्थानीय विरोधी भड़काऊ गतिविधि और प्रणालीगत कार्रवाई का अनुपात। इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स में से, बुडेसोनाइड का सबसे अनुकूल चिकित्सीय सूचकांक है।

इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की प्रभावकारिता और सुरक्षा को निर्धारित करने वाले कारकों में से एक श्वसन पथ में उनके वितरण के लिए सिस्टम हैं। वर्तमान में, इस उद्देश्य के लिए मीटर्ड-डोज़ और पाउडर इनहेलर (टर्ब्यूहेलर, आदि), नेब्युलाइज़र का उपयोग किया जाता है।

इनहेलेशन सिस्टम और तकनीक के सही विकल्प के साथ, लीवर में इन दवाओं की कम जैवउपलब्धता और तेजी से चयापचय सक्रियण के कारण इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के प्रणालीगत दुष्प्रभाव नगण्य हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि सभी मौजूदा ग्लुकोकोर्टिकोइड्स फेफड़ों में कुछ हद तक अवशोषित होते हैं। इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के स्थानीय दुष्प्रभाव, विशेष रूप से लंबे समय तक उपयोग के साथ, ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस (5-25% रोगियों में) की घटना होती है, कम अक्सर - एसोफैगल कैंडिडिआसिस, डिस्फ़ोनिया (30-58% रोगियों में), खांसी।

यह दिखाया गया है कि साँस के ग्लूकोकार्टिकोइड्स और लंबे समय से अभिनय करने वाले बीटा-एगोनिस्ट (सैल्मेटेरोल, फॉर्मोटेरोल) का सहक्रियात्मक प्रभाव होता है। यह बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के जैवसंश्लेषण की उत्तेजना और ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के प्रभाव में एगोनिस्ट के प्रति उनकी संवेदनशीलता में वृद्धि के कारण है। इस संबंध में, दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए अभिप्रेत संयोजन दवाएं, लेकिन हमलों को रोकने के लिए नहीं, ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में प्रभावी हैं, उदाहरण के लिए, सैल्मेटेरोल / फ्लाइक्टासोन या फॉर्मोटेरोल / बुडेसोनाइड का एक निश्चित संयोजन।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स के साथ साँस लेना श्वसन पथ, तपेदिक और गर्भावस्था के फंगल संक्रमण में contraindicated है।

वर्तमान में के लिए इंट्रानासलनैदानिक ​​अभ्यास में अनुप्रयोग beclomethasone dipropionate, budesonide, fluticasone, mometasone furoate का उपयोग करते हैं। के अतिरिक्त, खुराक के स्वरूपफ्लुनिसोलाइड और ट्रायमिसिनोलोन के लिए नाक के एरोसोल के रूप में मौजूद हैं, लेकिन वे वर्तमान में रूस में उपयोग नहीं किए जाते हैं।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स के नाक के रूप नाक गुहा, राइनाइटिस, सहित गैर-संक्रामक भड़काऊ प्रक्रियाओं के उपचार में प्रभावी हैं। चिकित्सा, पेशेवर, मौसमी (आंतरायिक) और साल भर (लगातार) एलर्जिक राइनाइटिस, उन्हें हटाने के बाद नाक गुहा में पॉलीप्स की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए। सामयिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स को कार्रवाई की अपेक्षाकृत देर से शुरुआत (12-24 घंटे) की विशेषता है, प्रभाव का धीमा विकास - यह तीसरे दिन तक प्रकट होता है, 5-7 वें दिन अधिकतम तक पहुंचता है, कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद। Mometasone सबसे जल्दी (12 घंटे) काम करना शुरू कर देता है।

आधुनिक इंट्रानैसल ग्लुकोकोर्टिकोइड्स अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं; जब अनुशंसित प्रणालीगत खुराक पर उपयोग किया जाता है (खुराक का हिस्सा नाक के श्लेष्म से अवशोषित होता है और प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करता है), प्रभाव न्यूनतम होते हैं। उपचार की शुरुआत में 2-10% रोगियों में स्थानीय दुष्प्रभावों में, नाक से खून बहना, सूखापन और नाक में जलन, छींक और खुजली नोट की जाती है। शायद ये दुष्प्रभाव प्रणोदक के अड़चन प्रभाव के कारण हैं। इंट्रानैसल ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के उपयोग के साथ नाक सेप्टम के छिद्रण के पृथक मामलों का वर्णन किया गया है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स का इंट्रानैसल उपयोग रक्तस्रावी प्रवणता में, साथ ही इतिहास में बार-बार होने वाले नकसीर में contraindicated है।

इस प्रकार, ग्लूकोकार्टिकोइड्स (प्रणालीगत, साँस, नाक) व्यापक रूप से पल्मोनोलॉजी और ओटोरहिनोलारिंजोलॉजी में उपयोग किया जाता है। यह ईएनटी और श्वसन अंगों के रोगों के मुख्य लक्षणों को रोकने के लिए ग्लूकोकार्टोइकोड्स की क्षमता के कारण है, और प्रक्रिया के लगातार पाठ्यक्रम के मामले में, अंतःक्रियात्मक अवधि को काफी लंबा करने के लिए। ग्लूकोकार्टिकोइड्स के सामयिक खुराक रूपों का उपयोग करने का स्पष्ट लाभ प्रणालीगत दुष्प्रभावों को कम करने की क्षमता है, इस प्रकार चिकित्सा की प्रभावशीलता और सुरक्षा में वृद्धि होती है।

1952 में, Sulzberger और Witten ने पहली बार डर्मेटोसिस के सामयिक उपचार के लिए 2.5% हाइड्रोकार्टिसोन मरहम के सफल उपयोग की सूचना दी। प्राकृतिक हाइड्रोकार्टिसोन ऐतिहासिक रूप से त्वचाविज्ञान अभ्यास में उपयोग किया जाने वाला पहला ग्लुकोकोर्टिकोइड है, बाद में यह विभिन्न ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की ताकत की तुलना करने के लिए मानक बन गया। हाइड्रोकार्टिसोन, हालांकि, त्वचा कोशिका स्टेरॉयड रिसेप्टर्स के लिए अपेक्षाकृत कमजोर बंधन और एपिडर्मिस के माध्यम से धीमी गति से प्रवेश के कारण, विशेष रूप से गंभीर त्वचा रोगों में पर्याप्त प्रभावी नहीं है।

बाद में, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का व्यापक रूप से उपयोग किया गया त्वचा विज्ञानएक गैर-संक्रामक प्रकृति के विभिन्न त्वचा रोगों के उपचार के लिए: एटोपिक जिल्द की सूजन, सोरायसिस, एक्जिमा, लाइकेन प्लेनस और अन्य डर्माटोज़। उनके पास एक स्थानीय विरोधी भड़काऊ, एंटी-एलर्जी प्रभाव है, खुजली को खत्म करता है (खुजली के लिए उपयोग केवल तभी उचित है जब यह एक भड़काऊ प्रक्रिया के कारण होता है)।

सामयिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स रासायनिक संरचना के साथ-साथ स्थानीय विरोधी भड़काऊ कार्रवाई की ताकत में एक दूसरे से भिन्न होते हैं।

हलोजनयुक्त यौगिकों के निर्माण (अणु में हैलोजन - फ्लोरीन या क्लोरीन का समावेश) ने दवाओं के कम अवशोषण के कारण शीर्ष पर लागू होने पर विरोधी भड़काऊ प्रभाव को बढ़ाना और प्रणालीगत दुष्प्रभावों को कम करना संभव बना दिया। उनकी संरचना में दो फ्लोरीन परमाणुओं वाले यौगिकों को त्वचा पर लागू होने पर सबसे कम अवशोषण की विशेषता होती है - फ्लुमेथासोन, फ्लुसीनोलोन एसीटोनाइड, आदि।

यूरोपीय वर्गीकरण (निडेनर, शोपफ, 1993) के अनुसार, स्थानीय स्टेरॉयड की संभावित गतिविधि के अनुसार 4 वर्ग हैं:

कमजोर (कक्षा I) - हाइड्रोकार्टिसोन 0.1-1%, प्रेडनिसोलोन 0.5%, फ़्लोसिनोलोन एसीटोनाइड 0.0025%;

मध्यम शक्ति (कक्षा II) - एल्क्लोमेथासोन 0.05%, बीटामेथासोन वैलेरेट 0.025%, ट्राईमिसिनोलोन एसीटोनाइड 0.02%, 0.05%, फ़्लोसिनोलोन एसीटोनाइड 0.00625%, आदि;

मजबूत (कक्षा III) - बीटामेथासोन वैलेरेट 0.1%, बीटामेथासोन डिप्रोपियोनेट 0.025%, 0.05%, हाइड्रोकार्टिसोन ब्यूटायरेट 0.1%, मिथाइलप्रेडिसिसोलोन ऐसपोनेट 0.1%, मेमेटासोन फ़्यूरोएट 0.1%, ट्राईमिसिनोलोन एसीटोनाइड 0.025%, 0.1%, फ़्लुटिकासोन 0.05%, फ़्लोसिनोलोन एसीटोनाइड 0.025%, आदि।

बहुत मजबूत (कक्षा III) - क्लोबेटासोल प्रोपियोनेट 0.05%, आदि।

फ्लोरिनेटेड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग करते समय चिकित्सीय प्रभाव में वृद्धि के साथ-साथ साइड इफेक्ट की घटनाएं भी बढ़ जाती हैं। मजबूत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग करते समय सबसे आम स्थानीय दुष्प्रभाव त्वचा शोष, टेलैंगिएक्टेसिया, स्टेरॉयड मुँहासे, स्ट्राई और त्वचा संक्रमण हैं। बड़ी सतहों और ग्लूकोकार्टोइकोड्स के दीर्घकालिक उपयोग पर लागू होने पर स्थानीय और प्रणालीगत दोनों तरह के दुष्प्रभाव विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है। साइड इफेक्ट्स के विकास के कारण, फ्लोरीन युक्त ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग सीमित है यदि दीर्घकालिक उपयोग आवश्यक है, साथ ही साथ बाल चिकित्सा अभ्यास में भी।

हाल के वर्षों में, स्टेरॉयड अणु को संशोधित करके, एक नई पीढ़ी के स्थानीय ग्लुकोकोर्टिकोइड्स प्राप्त किए गए हैं, जिनमें फ्लोरीन परमाणु नहीं होते हैं, लेकिन उच्च दक्षता और एक अच्छी सुरक्षा प्रोफ़ाइल की विशेषता होती है (उदाहरण के लिए, फ़्यूरेट के रूप में मोमेटासोन, ए सिंथेटिक स्टेरॉयड जो 1987 में संयुक्त राज्य अमेरिका में उत्पादित होना शुरू हुआ, मिथाइलप्रेडनिसोलोन ऐसपोनेट, जिसका उपयोग 1994 से अभ्यास में किया गया है)।

सामयिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का चिकित्सीय प्रभाव इस्तेमाल किए गए खुराक के रूप पर भी निर्भर करता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स के लिए स्थानीय आवेदनत्वचाविज्ञान में, वे मलहम, क्रीम, जैल, इमल्शन, लोशन आदि के रूप में उपलब्ध हैं। त्वचा में प्रवेश करने की क्षमता (प्रवेश की गहराई) निम्न क्रम में घट जाती है: वसायुक्त मरहम> मरहम> क्रीम> लोशन (पायस) . पुरानी शुष्क त्वचा के साथ, एपिडर्मिस और डर्मिस में ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का प्रवेश मुश्किल है; एक मरहम आधार के साथ एपिडर्मिस के स्ट्रेटम कॉर्नियम को मॉइस्चराइज करने से कई बार त्वचा में दवाओं का प्रवेश बढ़ जाता है। स्पष्ट रोने के साथ तीव्र प्रक्रियाओं में, लोशन, इमल्शन निर्धारित करना अधिक समीचीन है।

चूंकि सामयिक उपयोग के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के प्रतिरोध को कम करते हैं, जिससे सुपरिनफेक्शन का विकास हो सकता है, माध्यमिक संक्रमण के मामले में, ग्लूकोकार्टिकोइड को एक खुराक के रूप में एंटीबायोटिक के साथ संयोजित करने की सलाह दी जाती है, उदाहरण के लिए, डिप्रोजेंट क्रीम और मलहम (बीटामेथासोन + जेंटामाइसिन), ऑक्सीकोर्ट एरोसोल (हाइड्रोकार्टिसोन + ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन) और पोलकोर्टोलोन टीएस (ट्रायमिसिनोलोन + टेट्रासाइक्लिन), आदि, या एक जीवाणुरोधी और एंटिफंगल एजेंट के साथ, जैसे कि एक्रिडर्म जीके (बीटामेथासोन + क्लोट्रिमेज़ोल + जेंटामाइसिन)।

सामयिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग पुरानी की ऐसी जटिलताओं के उपचार में किया जाता है शिरापरक अपर्याप्तता(सीवीआई) ट्रॉफिक त्वचा विकारों, वैरिकाज़ एक्जिमा, हेमोसाइडरोसिस, संपर्क जिल्द की सूजन, आदि के रूप में। उनका उपयोग नरम ऊतकों में भड़काऊ और विषाक्त-एलर्जी प्रतिक्रियाओं के दमन के कारण होता है जो सीवीआई के गंभीर रूपों में होते हैं। कुछ मामलों में, स्थानीय ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग फ्लेबोस्क्लेरोसिंग उपचार के दौरान होने वाली संवहनी प्रतिक्रियाओं को दबाने के लिए किया जाता है। इसके लिए अक्सर हाइड्रोकार्टिसोन, प्रेडनिसोलोन, बीटामेथासोन, ट्रायमिसिनोलोन, फ्लुओसिनोलोन एसीटोनाइड, मोमेटासोन फ्यूरोएट आदि युक्त मलहम और जैल का उपयोग किया जाता है।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग नेत्र विज्ञानउनके स्थानीय विरोधी भड़काऊ, एंटीएलर्जिक, एंटीप्रायटिक कार्रवाई के आधार पर। ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के प्रशासन के लिए संकेत हैं सूजन संबंधी बीमारियांगैर-संक्रामक एटियलजि की आंखें, सहित। चोटों और ऑपरेशन के बाद - इरिटिस, इरिडोसाइक्लाइटिस, स्केलेराइटिस, केराटाइटिस, यूवाइटिस, आदि। इस उद्देश्य के लिए, हाइड्रोकार्टिसोन, बीटामेथासोन, डेसोनाइड, ट्रायमिसिनोलोन, आदि का उपयोग किया जाता है। स्थानीय रूपों का उपयोग सबसे बेहतर है ( आंखों में डालने की बूंदेंया निलंबन, मलहम), गंभीर मामलों में - सबकोन्जिवलिवल इंजेक्शन। नेत्र विज्ञान में ग्लूकोकार्टिकोइड्स के प्रणालीगत (पैरेंटेरल, ओरल) उपयोग के साथ, किसी को 15 मिलीग्राम (साथ ही समकक्ष) की खुराक पर कई महीनों तक प्रेडनिसोलोन के दैनिक उपयोग के साथ स्टेरॉयड मोतियाबिंद विकसित होने की उच्च संभावना (75%) के बारे में पता होना चाहिए। अन्य दवाओं की खुराक), जबकि उपचार की अवधि बढ़ने के साथ जोखिम बढ़ता है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स तीव्र संक्रामक नेत्र रोगों में contraindicated हैं। यदि आवश्यक हो, उदाहरण के लिए, जीवाणु संक्रमण के मामले में, एंटीबायोटिक युक्त संयुक्त तैयारी का उपयोग किया जाता है, जैसे कि आंख / कान की बूंदें गैराज़ोन (बीटामेथासोन + जेंटामाइसिन) या सोफ्राडेक्स (डेक्सामेथासोन + फ्रैमाइसेटिन + ग्रामिसिडिन), आदि। संयुक्त तैयारी, जिसमें एचए और शामिल हैं एंटीबायोटिक दवाओं का व्यापक रूप से नेत्र में उपयोग किया जाता है और otorhinolaryngologicalअभ्यास। नेत्र विज्ञान में - सहवर्ती या संदिग्ध जीवाणु संक्रमण की उपस्थिति में सूजन और एलर्जी नेत्र रोगों के उपचार के लिए, उदाहरण के लिए, कुछ प्रकार के नेत्रश्लेष्मलाशोथ के साथ, पश्चात की अवधि में। otorhinolaryngology में - ओटिटिस एक्सटर्ना के साथ; एक माध्यमिक संक्रमण, आदि द्वारा जटिल राइनाइटिस। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि संक्रमण के प्रसार से बचने के लिए ओटिटिस मीडिया, राइनाइटिस और नेत्र रोगों के उपचार के लिए दवा की एक ही बोतल की सिफारिश नहीं की जाती है।

तैयारी

तैयारी - 2564 ; व्यापार के नाम - 209 ; सक्रिय सामग्री - 27

पिछली शताब्दी के मध्य से, डॉक्टरों ने सीखा कि अधिवृक्क प्रांतस्था ग्लुकोकोर्टिकोइड्स को संश्लेषित करती है, हार्मोन के इस समूह पर आधारित दवाएं तेजी से दवा में प्रवेश कर गई हैं। अप्रत्याशित रूप से, यह पता चला कि अज्ञात हार्मोन शरीर की लगभग सभी कोशिकाओं में रहता है और सूजन से लड़ने में मदद करता है, आक्रामक प्रतिरक्षा को दबाएं, सदमे के परिणामों को खत्म करें - और यह बहुत दूर है पूरी सूचीक्रियाएँ। अब जीसीएस पर आधारित दवाएं कई रूपों में पाई जा सकती हैं: गोलियां, इंट्रामस्क्युलर और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, मलहम, इनहेल्ड ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स। ये दवाएं डॉक्टरों के बीच इतनी लोकप्रिय क्यों हैं?

यह क्या है?

ग्लूकोकार्टिकोइड्स - यह एक निश्चित प्रकार का हार्मोन है जो अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा निर्मित होता है. वे एक बड़े प्रकार के "कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स" का हिस्सा हैं, एक रिश्तेदार - मिनरलोकोर्टिकोइड्स। अक्सर, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स को "ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स" कहा जाता है क्योंकि ये शब्द समानार्थी हैं।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स लगभग सभी ऊतकों में पाए जाते हैं मानव शरीरअलग-अलग मात्रा में। जीसीएस का मुख्य प्रतिनिधि कोर्टिसोल है, जो हाइड्रोकार्टिसोन का व्युत्पन्न है। छोटी खुराक में, कॉर्टिकोस्टेरोन और कोर्टिसोन भी देखे जा सकते हैं। ये रासायनिक यौगिक शरीर में होने वाली कई नकारात्मक प्रक्रियाओं पर प्रभाव डालते हैं।

विशेषज्ञ की राय

फिलीमोशिन ओलेग अलेक्जेंड्रोविच

चिकित्सक - न्यूरोलॉजिस्ट, सिटी पॉलीक्लिनिकऑरेनबर्ग।शिक्षा: ऑरेनबर्ग स्टेट मेडिकल एकेडमी, ऑरेनबर्ग।

प्रारंभ में, चिकित्सा में प्राकृतिक हार्मोन का उपयोग किया जाता था, लेकिन उनका उपयोग साइड इफेक्ट के एक उच्च जोखिम से जुड़ा था, इसलिए अब केमिस्ट अधिक उन्नत जीसीएस का उपयोग करते हैं। उदाहरण के लिए, संश्लेषित डेक्सामेथासोन कोर्टिसोल की तुलना में 30 गुना अधिक प्रभावी है, और साथ ही इसका उपयोग करने पर बहुत कम दुष्प्रभाव होते हैं।

वे कैसे कार्य करते हैं?

इस प्रश्न का उत्तर नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया जा सकता है, क्योंकि फिलहाल जीसीएस की कार्रवाई का सटीक तंत्र अज्ञात है। सामान्य तौर पर, वे सभी हार्मोन की तरह ही काम करते हैं - वे शरीर की अन्य कोशिकाओं को शरीर में होने वाली प्रक्रियाओं के बारे में जानकारी प्रसारित करते हैं। पिट्यूटरी ग्रंथि ग्लूकोकार्टिकोइड्स की रिहाई के लिए जिम्मेदार है, जो रक्त में एक विशेष पदार्थ - कॉर्टिकोट्रोपिन का स्राव कर सकता है। यदि आवश्यक हो, तो यह रासायनिक तत्व अधिवृक्क ग्रंथियों को कॉर्टिकोस्टेरॉइड जारी करने का आदेश देता है। अधिक कॉर्टिकोट्रोपिन का अर्थ है अधिक कोर्टिसोल, और इसके विपरीत।

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इरीना मार्टिनोवा। वोरोनिश राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय से स्नातक किया। एन.एन. बर्डेंको। BUZ VO \"मॉस्को पॉलीक्लिनिक\" के क्लिनिकल इंटर्न और न्यूरोलॉजिस्ट।

विशेषज्ञ की राय

मित्रुखानोव एडुआर्ड पेट्रोविच

चिकित्सक - न्यूरोलॉजिस्ट, सिटी पॉलीक्लिनिक, मॉस्को।शिक्षा: रूसी राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय, रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय के स्नातकोत्तर शिक्षा के रूसी चिकित्सा अकादमी, वोल्गोग्राड राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय, वोल्गोग्राड।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स कोशिकाओं के अंदर कैसे काम करता है यह एक चिकित्सा रहस्य है। यह माना जाता है कि सभी कोशिकाओं के नाभिक में विशेष रिसेप्टर्स होते हैं, जब स्टेरॉयड की एक अलग मात्रा उनमें प्रवेश करती है, तो एक निश्चित तरीके से व्यवहार करना शुरू कर देती है। लेकिन ये सिर्फ एक अनुमान है।

वे शरीर को कैसे प्रभावित करते हैं?

जीसीएस में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। मुख्य दिशाएँ:

• सूजनरोधी. ड्रग्स (ग्लुकोकोर्टिकोइड्स) ऊतकों को नष्ट करने वाले एंजाइम की गतिविधि को कम करके सूजन को दृढ़ता से रोकते हैं। उनके प्रभाव में, कोशिका झिल्ली मोटी हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप तरल पदार्थों का आदान-प्रदान कम हो जाता है और रासायनिक तत्वप्रभावित और स्वस्थ क्षेत्रों के बीच। वे एराकिडोनिक एसिड से लिपोकोर्टिन प्रोटीन के संश्लेषण को भी रोकते हैं, जो सूजन के प्रसार के लिए जिम्मेदार होते हैं।
• अन्य हार्मोन पर प्रभाव. जीसीएस अन्य मध्यस्थों को प्रभावित करता है, सबसे अधिक इंसुलिन। हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान रक्त में स्टेरॉयड की रिहाई स्थिति को जल्दी से ठीक करने के लिए शरीर का मुख्य हथियार है।
• एंटीस्ट्रेस, एंटीशॉक. हार्मोन का यह समूह, तनाव या सदमे की स्थिति के दौरान, अस्थि मज्जा को अधिक रक्त कोशिकाओं (खून की कमी के मामले में) और हृदय प्रणाली को रक्तचाप बढ़ाने के लिए कहता है।
• इम्यूनोरेगुलेटरी एक्शन. रक्त में कम खुराक पर, जीसीएस प्रतिरक्षा को थोड़ा बढ़ाता है, उच्च खुराक पर यह इसे कई बार दबा सकता है, आदर्श की तुलना में 1% दक्षता तक। इस संपत्ति का उपयोग प्रत्यारोपण के बाद ऊतक अस्वीकृति को रोकने के लिए किया जाता है।
• एलर्जी विरोधी. इस क्रिया का तंत्र भी पूरी तरह से स्पष्ट नहीं है, लेकिन ग्लुकोकोर्टिकोइड्स एलर्जी की अभिव्यक्तियों का प्रभावी ढंग से सामना करते हैं।
• चयापचय पर प्रभाव. ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स ग्लूकोज चयापचय, ग्लाइकोलाइसिस एंजाइम, ग्लाइकोजन, विभिन्न प्रोटीन, वसा, सोडियम, क्लोरीन, पोटेशियम, कैल्शियम, पानी के काम में हस्तक्षेप कर सकते हैं।

यह ध्यान देने लायक है इन सभी मामलों में नहीं, जीसीएस शरीर के लिए फायदेमंद है. उदाहरण के लिए, हार्मोन की एक बड़ी मात्रा के लंबे समय तक संपर्क के साथ, हड्डियों से कैल्शियम को धोया जाता है, जिससे रोगी ऑस्टियोपोरोसिस (कंकाल की नाजुकता में वृद्धि) विकसित करता है।

उनकी नियुक्ति कब की जाती है?

इन स्टेरॉयड के साथ इलाज की जाने वाली बीमारियों की सूची ऊपर सूचीबद्ध कार्रवाई के उनके क्षेत्रों से आती है। उपयोग के लिए मुख्य संकेत इस प्रकार हैं:

• एलर्जी प्रतिक्रियाएं, सबसे अधिक बार अस्थमा। इस तथ्य के बावजूद कि एलर्जी प्रतिक्रियाओं पर कार्रवाई के तंत्र को अभी तक स्पष्ट नहीं किया गया है, लगभग हर अस्थमा रोगी ने डिब्बे में ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स (आईजीसीएस) को श्वास लिया है।
• त्वचा की गैर-संक्रामक सूजन। सूजन को कम करने के लिए जीसीएस की क्षमता को त्वचाविज्ञान में व्यापक आवेदन मिला है। संक्रामक सूजन के मामले में, उपचार में प्रयुक्त ग्लुकोकोर्तिकोइद को एक दवा के साथ जोड़ा जाना चाहिए जो संक्रमण को मारता है।
• एनीमिया, हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोग। इस आधार पर दवाएं रक्त कोशिकाओं के उत्पादन के लिए अस्थि मज्जा को उत्तेजित करती हैं।
• आघात, आमवाती रोग। आमतौर पर, इस तरह के निदान में सूजन, शरीर पर तनाव और शरीर के रक्षा तंत्र का उल्लंघन शामिल है।
• ऊतक और अंग प्रत्यारोपण, विकिरण और कीमोथेरेपी के बाद की अवधि। GKS उत्तर बदलता है प्रतिरक्षा तंत्रइन कारकों पर, जिसका गतिशीलता पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है।
• एड्रीनल अपर्याप्तता। इस मामले में, दवाओं का सबसे प्रत्यक्ष प्रभाव होता है - वे रक्त में हार्मोन की कमी की भरपाई करते हैं जो अधिवृक्क ग्रंथियों को आपूर्ति करनी चाहिए।

इन संकेतों के अलावा, और भी विशिष्ट हैं। इस तरह के मामलों में ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग करने का निर्णय एक अनुभवी चिकित्सक द्वारा किया जाना चाहिए.

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग से होने वाले दुष्प्रभाव

शरीर के हार्मोनल संतुलन में हस्तक्षेप का अर्थ है शरीर के अंगों के एक दूसरे के साथ सामान्य संचार में हस्तक्षेप करना। इस क्रिया से होने वाले दुष्प्रभाव काफी गंभीर हो सकते हैं:

• ऑस्टियोपोरोसिस। मेटाबॉलिज्म में बदलाव के कारण शरीर से कैल्शियम तेजी से निकल जाता है, जिससे हड्डियां कमजोर हो जाती हैं।
• भावनात्मक अस्थिरता, मनोविकार। पिट्यूटरी ग्रंथि के कामकाज में बदलाव के कारण।
• स्टेरॉयड मधुमेह। स्टेरॉयड रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ाते हैं।
• एड्रीनल अपर्याप्तता। यह अजीब लग सकता है, यह देखते हुए कि इसी तरह की बीमारी उपयोग के लिए एक संकेत है। लेकिन शरीर पर जीसीएस के साथ दवाओं का दीर्घकालिक प्रभाव एड्रेनल ग्रंथियां कम कुशलता से काम करता है, क्योंकि रक्त में पहले से ही बहुत सारे हार्मोन होते हैं, और दवा की तेज वापसी के साथ, एड्रेनल ग्रंथियां अब सक्षम नहीं हैं शरीर को ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की सही मात्रा प्रदान करें।
• रक्तस्राव, अल्सर। रक्त कोशिकाओं के उत्पादन में वृद्धि पर लोड होता है संचार प्रणाली, और वह "एक विराम दे सकती है।"
• बच्चों में उपचार के लंबे (1.5 वर्ष से अधिक) पाठ्यक्रम के साथ, कभी-कभी अधिवृक्क ग्रंथियों के दमन के कारण यौन विकास को दबा दिया जाता है।
• मोटापा, मुंहासे, सूजे हुए चेहरे, मासिक धर्म की अनियमितता। ये दुष्प्रभाव हार्मोनल असंतुलन के कारण होते हैं।
• विभिन्न रोगआंख।

मलहम और इनहेलर का उपयोग करते समय स्थानीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं।

मलहम आमतौर पर होते हैं कम सेल पारगम्यता के कारण शुष्क त्वचा का कारण बनता हैऔर इन्हेलर लगभग हमेशा खाँसी, शुष्क मुँह और स्वर बैठना का कारण बनते हैं।

यह ध्यान देने योग्य है कि इन दवाओं के उपयोग के लगभग सभी प्रभाव प्रतिवर्ती हैं। केवल मधुमेह, बच्चों में विकास मंदता और उपकैप्सुलर मोतियाबिंद अपरिवर्तनीय हैं।

सावधानी से प्रयोग करें!

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण एक शक्तिशाली, लेकिन खतरनाक उपाय हैं। उनका उपयोग यथासंभव कम और केवल निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए। अधिकांश सही तरीका- अस्पताल में इलाज, डॉक्टरों की देखरेख में जो ले सकते हैं आवश्यक परीक्षणयदि आवश्यक हो तो अल्ट्रासाउंड या ईसीजी करें।

दवा में एक वापसी सिंड्रोम है, इसलिए उपचार को सुचारू रूप से पूरा किया जाना चाहिए, धीरे-धीरे दवा की खुराक को कम करना चाहिए। वापसी सिंड्रोम का एक हल्का रूप बुखार और अस्वस्थता से प्रकट होता है। गंभीर एक एडिसोनियन संकट का कारण बन सकता है।

मतभेद

यदि एकल उपयोग आवश्यक है, तो एकमात्र पूर्ण contraindication रोगी की जीसीएस के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता है। ऐसे लोगों को दीर्घकालिक चिकित्सा नहीं दी जानी चाहिए:

• मधुमेह
• गर्भावस्था
• उपदंश, तपेदिक, हाल ही में संक्रमण से ठीक हुआ;
• इटेनको-कुशिंग रोग;
• मनोविकृति;
• जिगर, गुर्दे, जठरांत्र संबंधी मार्ग और संचार प्रणाली के रोग (प्रत्येक रोग व्यक्तिगत है, आपको अपने डॉक्टर से जांच करने की आवश्यकता है);

बच्चों को ग्लुकोकोर्तिकोइद दवाएं केवल चरम मामलों में ही निर्धारित की जा सकती हैं।

उपयोग की जगहों पर संक्रमण होने पर मलहम और बूंदों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

लेने के बाद जटिलताएं

आम जटिलताओं साइड इफेक्ट की सूची से रोग हैं। यदि वे होते हैं, तो आपको खुराक पर पुनर्विचार करने या दवा को पूरी तरह से बंद करने की आवश्यकता है।

स्व-दवा गलत खुराक के साथ समाप्त होने की संभावना है हार्मोनल विफलताया मधुमेह।

जीसीएस की अवधि

ड्रग्स (ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स) को तीन प्रकारों में विभाजित किया जाता है: लघु-अभिनय, मध्यम अवधि और दीर्घकालिक। शॉर्ट-एक्टिंग कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स रक्त में 2-12 घंटे, मध्यम - 0.75-1.5 दिनों के लिए, लंबे समय तक - 36 से 52 घंटे तक रहते हैं।

कई मायनों में, कार्रवाई की अवधि प्रशासन के मार्ग पर निर्भर करती है।

आवेदन के तरीके

आवेदन के तरीकों से अलग किया जा सकता है: गोलियाँ(प्रणालीगत ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स); इंजेक्शन(जोड़ों के रोगों के लिए या गोलियों के विकल्प के रूप में); मलहम, जेल, मलाई, पैच(सामयिक ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स); इनहेलर(श्वास ग्लूकोकार्टिकोइड्स)।

गोलियों में, ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग तीव्र फुफ्फुसीय रोगों के लिए किया जाता है, जैसे: ब्रोन्कियल अस्थमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, निमोनिया और अन्य। दवा लगभग पूरी तरह से पेट से अवशोषित हो जाती है, रक्त में चरम एकाग्रता डेढ़ घंटे के बाद पहुंच जाती है।

जब रोगी को प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को गोलियों के रूप में देना संभव नहीं होता है या दवा के लिए तेजी से कार्य करना आवश्यक होता है, तो अंतःशिरा या नरम ऊतक प्रशासन का उपयोग किया जाता है। संयुक्त रोगों के लिए एक ही रणनीति का उपयोग किया जाता है - कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को सीधे क्षतिग्रस्त लिगामेंट में इंजेक्ट किया जाता है।

त्वचा पर सामयिक अनुप्रयोग चमड़े के नीचे की सूजन में सफल होता है और एलर्जीत्वचा पर। इसके अलावा, जब सही तरीके से उपयोग किया जाता है, तो साइड इफेक्ट के मामले में यह विकल्प काफी सुरक्षित है।

इनहेलर दवा की एक खुराक सीधे ब्रोंची और फेफड़ों तक पहुंचाते हैं। अस्थमा के रोगियों में यह प्रकार बहुत व्यापक हो गया है, क्योंकि साँस में लिए जाने वाले ग्लुकोकोर्टिकोइड्स सबसे सुविधाजनक हैं और प्रभावी तरीकाअस्थमा को नियंत्रित करने के लिए।

दवाओं की सूची

सक्रिय सामग्रीअवधि के अनुसार विभाजित हैं:

• शॉर्ट-एक्टिंग कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स: एल्क्लोमेथासोन, बुडेसोनाइड, हाइड्रोकार्टिसोन, क्लोबेटासोल, कोर्टिसोन, माज़िप्रेडोन, मोमेटासोन, फ्लुनिसोलाइड, फ्लुओकोर्टोलोन, फ्लुओसिनोलोन एसीटोनाइड, फ्लुटिकसोन, साइकलसोनाइड;
• मध्यम अवधि के जीसीएस: मेथिलप्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन ऐसपोनेट, प्रेडनिसोलोन, ट्रायमिसिनोलोन, फ्लुड्रोकोर्टिसोन;
• जीसीएस लंबे समय से अभिनय: बेक्लोमीथासोन, बेटमेथासोन, डेक्सामेथासोन।

मौखिक उपयोग के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स

• बुडेनोफ़ॉक, बुडेसोनाइड;
• दक्कन, ;
• डेक्साज़ोन, डेक्सामेथासोन;
• डेक्सामेथासोन, डेक्सामेथासोन;
• मेगाडेक्सन, डेक्सामेथासोन;
• फोर्टेकोर्टिन, डेक्सामेथासोन;
• कोर्टिसोन, कोर्टिसोन;
• , मेथिलप्रेडनिसोलोन;
• एपो-प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोन;
• प्रेडनिसोल, ;
• प्रेडनिसोलोन, प्रेडनिसोलोन;
• बर्लिकोर्ट, ;
• पोलकोर्टोलोन, ट्रायमिसिनोलोन;
• ट्रायमिसिनोलोन, ट्रायमिसिनोलोन;
• ट्राइकोर्ट, ट्रायमिसिनोलोन;
• कॉर्टिनेफ, फ्लड्रोकोर्टिसोन।

इंजेक्शन के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स

• बेटमेथासोन सोडियम फॉस्फेट, बेटमेथासोन;
• बेटमेथासोन डिप्रोपियोनेट, बेटमेथासोन;
• सेलेस्टन, बेटमेथासोन;
• डेक्कन, डेक्सामेथासोन;
• डेक्साज़ोन, डेक्सामेथासोन;
• डेक्साबिन, डेक्सामेथासोन;
• डेक्साफ़र, डेक्सामेथासोन;
• फोर्टेकोर्टिन मोनो, डेक्सामेथासोन;
• , हाइड्रोकार्टिसोन;
• सोलू-कॉर्टेफ, हाइड्रोकार्टिसोन;
• अर्बज़ोन, मेथिलप्रेडनिसोलोन;
• मेडोप्रेड, प्रेडनिसोलोन;
• प्रेडनिसोलोन, प्रेडनिसोलोन;
• प्रेडनिसोलोन सोडियम फॉस्फेट, प्रेडनिसोलोन;
• सोलु-डेकोर्टिन एन, प्रेडनिसोलोन;
• , ट्रायमिसिनोलोन;
• ट्राइकॉर्ट, ट्रायमिसिनोलोन।

इनहेलेशन के रूप में ग्लूकोकार्टिकोइड्स

• बेक्लाज़ोन, बेक्लोमीथासोन;
• Beclodget 250, Beclomethasone;
• बेक्लोमीथासोन, बीक्लोमीथासोन;
• बेक्लोस्पिर, बेक्लोमीथासोन;
• बेकोडिस्क, बेक्लोमीथासोन;
• बेकोटाइड, बेक्लोमीथासोन;
• क्लेनिल, बेक्लोमीथासोन;
• प्लिबेकोर्ट, बेक्लोमीथासोन;
• रिनोक्लेनिल, बेक्लोमीथासोन;
• बेनाकोर्ट, बुडेसोनाइड;
• बुडेसोनाइड, बुडेसोनाइड;
• अस्मानेक्स ट्विस्टहेलर, मोमेटासोन;
• Azmacort, Triacinolone;
• इंगकोर्ट, फ्लुनिसोलाइड;
• अल्वेस्को, साइक्लोनाइड।

जीसीएस इंट्रानैसल आवेदन

• एल्डेसीन, बेक्लोमीथासोन;
• नासोबेक, बेक्लोमीथासोन;
• बुडोस्टर, बुडेसोनाइड;
• टैफेन नाक, बुडेसोनाइड;
• डेज़्रिनिट, मोमेटासोन;
• नोसेफ्राइन, मोमेटासोन;
• सिंटारिस, फ्लुनिसोलाइड;
• नज़रेल, फ्लूटिकासोन।

नेत्र विज्ञान, स्त्री रोग, आदि में जीसीएस सामयिक अनुप्रयोग।

• डेक्सामेथासोन, डेक्सामेथासोन;
• डेक्सोफ्टन, डेक्सामेथासोन;
• , हाइड्रोकार्टिसोन;
• , प्रेडनिसोलोन;
• प्रेडनिसोलोन सोडियम फॉस्फेट, प्रेडनिसोलोन;
• रेक्टोडेल्ट, प्रेडनिसोन;
• कॉर्टिनेफ, फ्लड्रोकोर्टिसोन।

बाहरी उपयोग के लिए मलहम, जेल या क्रीम

• एफ्लोडर्म, एल्क्लोमीथासोन;
• अक्रिडर्म, बेटमेथासोन;
• बेटलिबेन, बेटमेथासोन;
• बेटनोवेट, बेटमेथासोन;
• सेलेस्टोडर्म-बी, बेटमेथासोन;
• अपुलीन, बुडेसोनाइड;
• नोवोपुलमोन ई नोवोलाइज़र, बुडेसोनाइड;
• डर्मोवेट, क्लोबेटासोल;
• पावरकोर्ट, क्लोबेटासोल;
• एकॉर्टिन, हाइड्रोकार्टिसोन;
• लैटिकॉर्ट, हाइड्रोकार्टिसोन;
• लोकोइड, हाइड्रोकार्टिसोन;
• डेपरज़ोलन, माज़िप्रेडोन;
• एडवांटन, मेथिलप्रेडनिसोलोन ऐसपोनेट;
• मोमेटासोन-अक्रिखिन, मोमेटासोन;
• मोनोवो, मोमेटासोन;
• यूनिडर्म, मोमेटासोन;
• अल्ट्रालान, फ्लुकोर्टोलोन;
• सिनाफ्लान, फ़्लोसिनोलोन एसीटोनाइड;
• फ्लुकोर्ट, फ्लुओसिनोलोन एसीटोनाइड;
• फ़्लोसिनोलोन एसीटोनाइड, फ़्लोसिनोलोन एसीटोनाइड;
• Flucinar, Fluocinolone एसीटोनाइड।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा निर्मित हार्मोन हैं। वे शरीर के लगभग सभी ऊतकों में पाए जा सकते हैं। वे कई कार्य करते हैं, मुख्य रूप से विकासशील (बचपन में) और चिकित्सीय प्रभाव। कुछ बीमारियों में, एक कठिन सूजन, प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया, या अन्य चिकित्सा समस्या से निपटने के लिए दवाओं की मदद से शरीर में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की मात्रा बढ़ाना संभव है।

• इंट्रानैसल प्रशासन के बाद, ग्रसनी में बसने वाली खुराक का हिस्सा निगल लिया जाता है और आंत में अवशोषित हो जाता है (> प्रशासित खुराक का 50%), हिस्सा नाक के श्लेष्म से रक्त में अवशोषित हो जाता है। एक कामकाजी म्यूकोसिलरी ट्रांसपोर्ट के साथ, पाउडर या एरोसोल छिड़काव के 20-30 मिनट बाद, केवल एक छोटा सा हिस्सा औषधीय उत्पादनाक गुहा में रहता है। दवा का 96% तक नाक के श्लेष्म के सिलिया द्वारा ग्रसनी में ले जाया जाता है, निगल लिया जाता है, पेट में प्रवेश करता है, और रक्त में अवशोषित हो जाता है। इसलिए, मौखिक और इंट्रानैसल जैवउपलब्धता सामयिक स्टेरॉयड की महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं हैं। ये संकेतक बड़े पैमाने पर ग्लूकोकार्टिकोइड्स के चिकित्सीय सूचकांक को निर्धारित करते हैं, अर्थात। उनकी स्थानीय विरोधी भड़काऊ गतिविधि और संभावित प्रणालीगत कार्रवाई का अनुपात।
  आधुनिक सामयिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की कम जैवउपलब्धता को जठरांत्र संबंधी मार्ग से उनके न्यूनतम (1-8%) अवशोषण और यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के लिए लगभग पूर्ण (लगभग 100%) बायोट्रांसफॉर्म द्वारा समझाया गया है। दवा का एक छोटा सा हिस्सा, जो श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली से अवशोषित होता है, एस्टरेज़ द्वारा निष्क्रिय पदार्थों को हाइड्रोलाइज़ किया जाता है। कई इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की जैव उपलब्धता अपेक्षाकृत अधिक है। उदाहरण के लिए, beclamethasone में, यह लगभग 10% है। इस समूह की आधुनिक दवाओं (फ्लूटिकासोन और मेमेटासोन) की जैव उपलब्धता क्रमशः 1% और 0.1% है। यही है, इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स में, मेमेटासोन में सबसे कम जैव उपलब्धता है।
  नाक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की जैव उपलब्धता
  

  ग्लुकोकोर्तिकोइद	इंट्रानैसल प्रशासन के बाद जैव उपलब्धता (%)	मौखिक प्रशासन के बाद जैव उपलब्धता
  बेक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट	44	20-25
  ट्रायम्सीनोलोन एसीटोनाइड	कोई डेटा नहीं	10,6-23
  फ्लुनिसोलाइड	40-50	21
  budesonide	34	11
  फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट	0,5-2
  मोमेटासोन फ्यूरोएट

  
  नाक ग्लुकोकोर्तिकोइद वितरण प्रणाली
  सामयिक स्टेरॉयड की प्रभावकारिता और सुरक्षा काफी हद तक उनके वितरण प्रणाली द्वारा नाक गुहा में निर्धारित की जाती है। मौजूदा इनहेलेशन एडमिनिस्ट्रेशन सिस्टम की विशेषताएं तालिका में दी गई हैं।

  विभिन्न खुराक उपकरणों का उपयोग करके नाक गुहा में दवा वितरण की क्षमता
  

  खुराक उपकरण	रोगी को दी जाने वाली दवा की मात्रा (एकल खुराक का %)	नाक गुहा में शेष दवा की मात्रा (वितरित खुराक का %)
  खुराक एरोसोल	64	20
  अनुनाशिक बौछार	100	50
  टर्बुहेलर	70	90

  
  वर्तमान में हमारे देश में मीटर्ड-डोज़ एरोसोल और नेज़ल स्प्रे के रूप में डोज़ फॉर्म पंजीकृत हैं। उत्तरार्द्ध में अधिक दवा वितरण दक्षता और कम स्थानीय दुष्प्रभाव होते हैं जो ग्लूकोकार्टिकोइड्स (नाक से खून बहना, सूखापन और नाक में जलन, खुजली और छींकने) का उपयोग करते समय रोगियों में होते हैं। यह माना जाता है कि वे फ़्रीऑन के परेशान प्रभाव और नाक गुहा में दवा के प्रवेश की उच्च दर के कारण होते हैं, जो मीटर्ड-डोज़ एरोसोल के उपयोग के साथ मनाया जाता है।